【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
专利
本公开涉及用于局部递送双氯芬酸的制剂。具体地，它涉及为约2％至约4％(w/w)双氯芬酸碱金属盐设计的新型纳米复合物制剂。该制剂能够实现活性物质的高和/或延长的渗透。
技术介绍
0、专利技术背景
1、包含双氯芬酸(一种乙酸类的非甾体抗炎药(nsaid))的局部透皮产品目前可供欧洲和其他国家的患者和消费者获得，并因其镇痛和抗炎特性而被广泛使用，与口服nsaid制剂相比具有优势，尤其是由于减少了全身不良反应。然而，开发药学上可接受且同时表现出消费者偏爱属性的局部制剂非常困难。此外，双氯芬酸是一种特别具有挑战性的成分，给配方设计师带来了许多挑战。需要改进的包含双氯芬酸的局部组合物以满足制药、技术和消费者的期望。
技术实现思路
1、提供了一种用于局部药物递送的纳米复合组合物，其包含：
2、a)双氯芬酸碱金属盐，其浓度为约2％至约4％(w/w)，
3、b)阳离子表面活性剂，其浓度为约0.5％至约1.5％(w/w)，
4、c)二醇或二醇醚或二醇醚酯，其浓度为约1％至约8％(w/w)，
5、d)c2至c3醇，其浓度为约15％至约25％(w/w)，和
6、e)水。
7、在一个实施方案中，该纳米复合组合物还包含：
8、f)透明质酸，其浓度为约0.1％至约2％(w/w)。
9、在一个实施方案中，组分d)是浓度为约15％至约25％(w/w)的异丙醇、浓度为约15％至约25％(w/w)的乙
10、在一个实施方案中，组分b)是季铵盐。
11、在一个实施方案中，组分b)是c8-c16-烷基三甲基铵盐。
12、在一个实施方案中，组分e)以约65％至约75％(w/w)的浓度存在。
13、在一个实施方案中，该组合物是自组装的。
14、在一个实施方案中，该组合物自组装成平均纳米复合物尺寸为约15nm至约45nm，用动态光散射技术测量。
15、在一个实施方案中，该组合物是半透明的。
16、在一个实施方案中，该组合物具有约-12mv至约-4mv的zeta电位。
17、在一个实施方案中，该组合物具有约8至约8.5的ph。
18、在一个实施方案中，该组合物用于治疗关节疼痛、骨关节炎、肌肉疼痛、背痛和/或炎症。
19、在一个实施方案中，该纳米复合组合物被提供在容器中，该容器包含用于直接施用到皮肤上的涂药器。
20、本公开内容还提供了制备用于局部药物递送的纳米复合组合物的方法，该方法包括以下步骤：
21、a)将水与c2至c3醇混合；
22、b)向a)的混合物中添加阳离子表面活性剂和二醇、或二醇醚、或二醇醚酯，并搅拌直至所得混合物均匀；
23、c)向b)的混合物中添加双氯芬酸碱金属盐，并搅拌直至该双氯芬酸碱金属盐完全溶解；和
24、d)向c)的混合物中添加水；
25、其中，在最终组合物中，双氯芬酸碱金属盐以约2％至约4％(w/w)的浓度存在，阳离子表面活性剂以约0.5％至约1.5％(w/w)的浓度存在，二醇或二醇醚或二醇醚酯以约1％至约8％(w/w)的浓度存在，并且c2至c3醇以约15％至约25％(w/w)的浓度存在。
26、在一个实施方案中，将透明质酸溶解在水中，并且在步骤d)中使用包含透明质酸的水溶液，其中透明质酸在最终组合物中以约0.1％(w/w)至约2％(w/w)的浓度存在。
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1.用于局部药物递送的纳米复合组合物，其包含：
2.根据权利要求1的纳米复合组合物，其进一步包含：
3.根据权利要求1或2的纳米复合组合物，其中组分d)是异丙醇、乙醇、或异丙醇和乙醇的组合。
4.根据权利要求1、2或3的组合物，其中组分b)是季铵盐。
5.根据前述权利要求中任一项的组合物，其中组分b)是C8-C16-烷基三甲基铵盐。
6.根据前述权利要求中任一项的组合物，其中组分e)以约65％至约75％(w/w)的浓度存在。
7.根据前述权利要求中任一项的组合物，其中该组合物是自组装的。
8.根据权利要求7的组合物，其中该组合物自组装成平均纳米复合物尺寸为约15nm至约45nm，用动态光散射技术测量。
9.根据前述权利要求中任一项的组合物，其中该组合物是半透明的。
10.根据前述权利要求中任一项的组合物，其中该组合物具有约-12mV至约-4mV的zeta电位。
11.根据前述权利要求中任一项的组合物，其中该组合物具有约8至约8.5的pH。
12.根据
13.根据前述权利要求中任一项的组合物，其用于治疗关节疼痛、骨关节炎、肌肉疼痛、背痛和/或炎症。
14.制备用于局部药物递送的纳米复合组合物的方法，该方法包括以下步骤：
15.根据权利要求14的方法，其中将该透明质酸溶解在水中，并且在步骤d)中使用包含透明质酸的水溶液，其中该透明质酸在最终组合物中以约0.1％(w/w)至约2％(w/w)的浓度存在。
...【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.用于局部药物递送的纳米复合组合物，其包含：
2.根据权利要求1的纳米复合组合物，其进一步包含：
3.根据权利要求1或2的纳米复合组合物，其中组分d)是异丙醇、乙醇、或异丙醇和乙醇的组合。
4.根据权利要求1、2或3的组合物，其中组分b)是季铵盐。
5.根据前述权利要求中任一项的组合物，其中组分b)是c8-c16-烷基三甲基铵盐。
6.根据前述权利要求中任一项的组合物，其中组分e)以约65％至约75％(w/w)的浓度存在。
7.根据前述权利要求中任一项的组合物，其中该组合物是自组装的。
8.根据权利要求7的组合物，其中该组合物自组装成平均纳米复合物尺寸为约15nm至约45nm，用动态光散射技术测量。
9.根据前述权利要求中任一项的...
【专利技术属性】
技术研发人员：M·J·阿隆索，D·泰耶罗，L·朗索尼赞坎，
申请(专利权)人：赫力昂瑞士有限责任公司，
类型：发明
国别省市：
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