一种氟烷基取代吲哚衍生物及其合成方法与应用技术

本发明专利技术提供一种氟烷基取代吲哚衍生物及其合成方法与应用。本发明专利技术氟烷基取代吲哚衍生物的合成方法包括步骤：于溶剂中，在可见光诱导金属钌催化剂催化的条件下，吲哚底物2和溴二氟乙酸乙酯经反应得到吲哚C6位选择性氟烷基取代的吲哚衍生物。本发明专利技术方法原料易得、稳定，制备方法简洁、操作简便、反应条件易于实现、安全环保，一步构建吲哚衍生物，副反应少，目标产物收率高，并且所得氟烷基取代吲哚衍生物显示出较好的抗肿瘤活性，对未来抗肿瘤药物的研发具有一定的指导意义。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种氟烷基取代吲哚衍生物及其合成方法与应用，属于新药合成。

技术介绍

1、吲哚及其衍生物作为一类重要的含氮杂环化合物，在药物设计合成中占据了重要的地位，是多种药物分子的核心骨架。目前已上市的药物如抗流感病毒药阿比朵尔(arbidol)、心血管药拉罗皮兰(laropiprant)、抗精神病药舍吲哚(sertindole)、囊性纤维化药替扎卡托(tezacaftor)和鼻炎用药雷马曲班(ramatroban)等均含有吲哚骨架。

2、近年来，氟原子或含氟基团(如三氟甲基、二氟甲基等)因具有显著改变化合物酸性、亲脂性及代谢稳定性等特性而常被引入到药物分子中，这也成为新药筛选的一种常用手段。大量的研究结果表明，氟烷基修饰的吲哚化合物如雷扎沙班(razaxaban)与阿西美辛(acemetacin)类似物、氟林卡那(flindokalner)及二氟甲基化色氨酸衍生物等在动物健康、微生物代谢、植物生长等方面扮演着重要的角色。然而，由于吲哚化合物本身的结构特点以及含氟基团的特殊性，在温和条件下绿色高效可控构筑氟烷基吲哚分子，尤其是吲哚苯环区域氟烷本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种氟烷基取代吲哚衍生物，其特征在于，具有如下式1所示结构：

2.如权利要求1所述氟烷基取代吲哚衍生物的合成方法，包括步骤：

3.根据权利要求2所述氟烷基取代吲哚衍生物的合成方法，其特征在于，所述溶剂为二氯甲烷(DCM)、二氯乙烷(DCE)或甲苯中的一种或两种以上的组合；优选为二氯乙烷。

4.根据权利要求2所述氟烷基取代吲哚衍生物的合成方法，其特征在于，吲哚底物2的质量和溶剂的体积比为30-60mg/mL。

5.根据权利要求2所述氟烷基取代吲哚衍生物的合成方法，其特征在于，所述可见光采用的光源为白光、蓝光或绿光；优选为蓝光。

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【技术特征摘要】

1.一种氟烷基取代吲哚衍生物，其特征在于，具有如下式1所示结构：

2.如权利要求1所述氟烷基取代吲哚衍生物的合成方法，包括步骤：

3.根据权利要求2所述氟烷基取代吲哚衍生物的合成方法，其特征在于，所述溶剂为二氯甲烷(dcm)、二氯乙烷(dce)或甲苯中的一种或两种以上的组合；优选为二氯乙烷。

4.根据权利要求2所述氟烷基取代吲哚衍生物的合成方法，其特征在于，吲哚底物2的质量和溶剂的体积比为30-60mg/ml。

5.根据权利要求2所述氟烷基取代吲哚衍生物的合成方法，其特征在于，所述可见光采用的光源为白光、蓝光或绿光；优选为蓝光。

6.根据权利要求2所述氟烷基取代吲哚衍生物的合成方法，其特征在于，所述金属钌催化剂为...

【专利技术属性】
技术研发人员：娄江，盛国栋，柳竹青，
申请(专利权)人：齐鲁工业大学山东省科学院，
类型：发明
国别省市：

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