【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药物及化学合成，具体涉及一种脱氧还原苄醇或芳香醛酮为饱和烃的方法。
技术介绍
1、羰基或醇还原脱氧成亚甲基或者饱和烃是化学研究领域非常重要的一类反应，该反应在药物合成和材料合成的工业规模转化以及生物活性分子的有机合成中具有重要意义，如sglt2抑制剂类降血糖药物的合成，普遍需要经历羰基或醇还原脱氧，目前已有的化学方法将醇或醛酮的羰基直接转化为饱和烃的方法有如下几种：
2、1)clemmensen还原，使用剧毒的锌汞齐，对环境造成严重污染，不适用于含酸性敏感基团的底物，且成本高；
3、2)wolff-kishner-黄鸣龙还原，反应条件苛刻(通常反应温度为180～200℃)，使用大量的强碱和高温，使得它们不适合广泛的官能团，此外，该方法使用大量的剧毒的肼，价格高且原子利用率低；
4、3)lialh4或nabh4/路易斯酸，该方法化学选择性不好，副产物多；
5、4)三乙基硅烷(et3sih)/路易斯酸或聚甲基氢硅氧烷(phms)/pd或路易斯酸，需要加入路易斯酸或pd催化剂，主要用于芳酮还原，对酸敏感的基团不耐受原子经济效应差，成本较高；
6、5)催化氢化法，使用pd/c催化加氢还原或者雷尼镍或者高压条件，在空气中易燃易爆，对底物有特殊要求，敏感基团如不饱和双键或三键、卤素、苄基等不耐受。
7、综上，现有的将醛或酮的羰基或者醇直接转化为饱和烃的方法存在明显不足，亟需高效、安全环保、成本低、操作方便的新方法。
技术实现思路
1、针对上述现有技术的不足，本专利技术的目的是提供一种脱氧还原苄醇或芳香醛酮为饱和烃的方法，本专利技术使用胺基硼烷还原苄醇或芳香醛酮为相应饱和烃的方法，该方法可广泛应用于相应的药物中间体、化工中间体的大量合成，且该方法具有反应条件温和、所用试剂廉价易得、操作方便、反应快速、产率高、适合工业化生产等优点。
2、为解决上述技术问题，本专利技术采用如下技术方案：
3、本专利技术的一种脱氧还原苄醇或芳香醛酮为饱和烃的方法，包括以下步骤：
4、将式ⅱ或式ⅲ化合物、有机溶剂、路易斯酸和胺基硼烷混合，以路易斯酸作为催化剂，胺基硼烷作为还原剂，搅拌反应得到式ⅰ化合物；
5、
6、r1为芳烃、杂环芳烃、或连有卤素、氧、氮、硫原子的芳烃中的一种，r2为氢、烷基、环烷基、芳烃、杂环芳烃、或连有卤素、氧、氮、硫原子的芳烃中的一种；或者，r1和r2与连接在一起，形成脂肪环或芳环化合物。
7、在本专利技术优选的实施方式中，所述芳烃或杂环芳烃为苯环、萘环、苯并呋喃、苯并噻吩、吲哚、噻吩、呋喃、吡咯、吡啶。所述烷基为直链饱和烃、有支链取代的饱和烃、含杂原子的的直链或支链取代的饱和烃。所述环烷基为3-7个原子的碳环或含有杂原子的环。
8、在本专利技术优选的实施方式中，所述化合物ⅱ选自：
9、
10、所述化合物ⅲ选自：化合物ii所对应的醇。
11、在本专利技术优选的实施方式中，所述有机溶剂选自二氯甲烷、二氯乙烷、氯仿、乙醚、甲苯、二甲苯、四氯化碳中的一种或多种。
12、在本专利技术进一步优选的实施方式中，所述有机溶剂选自二氯甲烷、二氯乙烷中的一种。
13、在本专利技术优选的实施方式中，所述路易斯酸选自四氯化钛、氯化铁、氯化铝、三氟甲磺酸铁、氯化锌中的一种或多种。
14、在本专利技术进一步优选的实施方式中，所述路易斯酸为四氯化钛。
15、在本专利技术优选的实施方式中，所述胺基硼烷与式ⅱ或式ⅲ化合物的摩尔比为0.5～2:1。
16、在本专利技术优选的实施方式中，所述路易斯酸与式ⅱ或式ⅲ化合物的摩尔比为0.3～1:1。
17、在本专利技术优选的实施方式中，所述有机溶剂与式ⅱ或式ⅲ化合物的用量比为2ml:1mmol。
18、在本专利技术优选的实施方式中，所述反应温度为0～100℃。
19、在本专利技术优选的实施方式中，所述反应温度为室温。
20、与现有技术相比，本专利技术具有的有益效果是：
21、1、本专利技术在室温条件下，将醇或醛酮用有机溶剂溶解，加入路易斯酸作为催化剂，胺基硼烷(bh3nh3)为还原剂，室温反应得到饱和烃，该方法可广泛应用于相应的药物中间体和化工中间体的大量合成，尤其适用于sglt2类抑制剂中间体的合成，该方法具有反应条件温和、所用试剂廉价易得、操作方便、反应快速、副产物少、产率高、安全环保、适合工业化生产等优点。
22、2、本专利技术脱氧还原芳香醛酮为饱和烃的反应机理如下：该过程分三步进行，首先是醛酮在胺基硼烷和路易斯酸的条件下被还原成醇(反应中被监测到)，然后醇与路易斯酸形成络合物，并接着形成碳正离子中间体，该碳正中间体与胺基硼烷加氢生成相应的饱和烃。
23、
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1.一种脱氧还原苄醇或芳香醛酮为饱和烃的方法，其特征在于，包括以下步骤：
2.根据权利要求1所述的脱氧还原苄醇或芳香醛酮为饱和烃的方法，其特征在于，所述芳烃或杂环芳烃为苯环、萘环、苯并呋喃、苯并噻吩、吲哚、噻吩、呋喃、吡咯、吡啶，所述烷基为直链饱和烃、有支链取代的饱和烃、含杂原子的的直链或支链取代的饱和烃，所述环烷基为3-7个原子的碳环或含有杂原子的环。
3.根据权利要求1所述的脱氧还原苄醇或芳香醛酮为饱和烃的方法，其特征在于，所述化合物Ⅱ选自：
4.根据权利要求1所述的脱氧还原苄醇或芳香醛酮为饱和烃的方法，其特征在于，所述有机溶剂选自二氯甲烷、二氯乙烷、氯仿、乙醚、甲苯、二甲苯、四氯化碳中的一种或多种。
5.根据权利要求1所述的脱氧还原苄醇或芳香醛酮为饱和烃的方法，其特征在于，所述路易斯酸选自四氯化钛、氯化铁、氯化铝、三氟甲磺酸铁、氯化锌中的一种或多种。
6.根据权利要求1所述的脱氧还原苄醇或芳香醛酮为饱和烃的方法，其特征在于，所述胺基硼烷与式Ⅱ或式Ⅲ化合物的摩尔比为0.5～2:1。
7.根据权利要求1所述
8.根据权利要求1所述的脱氧还原苄醇或芳香醛酮为饱和烃的方法，其特征在于，所述有机溶剂与式Ⅱ或式Ⅲ化合物的用量比为2mL:1mmol。
9.根据权利要求1所述的脱氧还原苄醇或芳香醛酮为饱和烃的方法，其特征在于，所述反应温度为0～100℃。
10.根据权利要求9所述的脱氧还原苄醇或芳香醛酮为饱和烃的方法，其特征在于，所述反应温度为室温。
...【技术特征摘要】
1.一种脱氧还原苄醇或芳香醛酮为饱和烃的方法，其特征在于，包括以下步骤：
2.根据权利要求1所述的脱氧还原苄醇或芳香醛酮为饱和烃的方法，其特征在于，所述芳烃或杂环芳烃为苯环、萘环、苯并呋喃、苯并噻吩、吲哚、噻吩、呋喃、吡咯、吡啶，所述烷基为直链饱和烃、有支链取代的饱和烃、含杂原子的的直链或支链取代的饱和烃，所述环烷基为3-7个原子的碳环或含有杂原子的环。
3.根据权利要求1所述的脱氧还原苄醇或芳香醛酮为饱和烃的方法，其特征在于，所述化合物ⅱ选自：
4.根据权利要求1所述的脱氧还原苄醇或芳香醛酮为饱和烃的方法，其特征在于，所述有机溶剂选自二氯甲烷、二氯乙烷、氯仿、乙醚、甲苯、二甲苯、四氯化碳中的一种或多种。
5.根据权利要求1所述的脱氧还原苄醇或芳香醛酮为饱和烃的方法，其特征在于，所...
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