【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物合成，具体涉及一种α-甲酰苯乙酸异丙基托品酯的制备方法。
技术介绍
1、异丙托溴铵(ipratropium bromide)由勃林格殷格翰研发，于1986年在美国批准上市，可通过吸入给药治疗慢性阻塞性肺病和哮喘恶化，还可用于治疗和预防轻微和中度支气管哮喘，尤其是伴有心血管系统疾病的哮喘，具有广阔的应用前景。异丙托溴铵化学名为[(1r,5s)-8-甲基-8-异丙基-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]3-羟基-2-苯基丙酸酯溴化物，具体结构如下所示：
2、
3、专利us3505337a公布了一种异丙托溴铵的制备方法，以α-甲酰苯乙酸甲酯为起始原料，与异丙基托品醇反应生成α-甲酰苯乙酸异丙基托品酯，然后经还原反应生成异丙基非阿托品，异丙基非阿托品与溴甲烷反应生成异丙托溴铵；文献synthesis ofipratropium bromide-related compounds(synthetic communications,2007,37(3):439-446)公开了以α-甲酰苯乙酸乙酯为原料与异...
【技术保护点】
1.一种α-甲酰苯乙酸异丙基托品酯的制备方法，包括如下步骤：以异丙基托品醇、α-甲酰苯乙酸酯为原料，以甲苯为溶剂，通过索式提取器进行回流反应时间t，制得α-甲酰苯乙酸异丙基托品酯，反应路线如下：
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤如下：将异丙基托品醇、α-甲酰苯乙酸酯、甲苯加入反应瓶中，将无机盐加入提取管中，通过索式提取器回流反应时间t，将反应液减压浓缩至干，向浓缩物中加入丙酮打浆，过滤，干燥，制得α-甲酰苯乙酸异丙基托品酯。
3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述异丙基托品醇与α-甲酰苯乙酸酯的投料摩尔比为1：1.
...【技术特征摘要】
1.一种α-甲酰苯乙酸异丙基托品酯的制备方法，包括如下步骤：以异丙基托品醇、α-甲酰苯乙酸酯为原料，以甲苯为溶剂，通过索式提取器进行回流反应时间t，制得α-甲酰苯乙酸异丙基托品酯，反应路线如下：
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤如下：将异丙基托品醇、α-甲酰苯乙酸酯、甲苯加入反应瓶中，将无机盐加入提取管中，通过索式提取器回流反应时间t，将反应液减压浓缩至干，向浓缩物中加入丙酮打浆，过滤，干燥，制得α-甲酰苯乙酸异丙基托品酯。
3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述异丙基托品醇与α-甲酰苯乙酸酯的投料摩尔比为1：1.2～1.5。
4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述α-甲酰苯乙酸酯与甲苯的质量体积比为1：10...
【专利技术属性】
技术研发人员：刘忠，孙丽佳，张仲奎，
申请(专利权)人：山东新时代药业有限公司，
类型：发明
国别省市：
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。