胞嘧啶核苷衍生物及其制备方法技术

技术编号:40538981 阅读:20 留言:0更新日期:2024-03-05 18:53
本发明专利技术公开一种式(VIII)所示的胞嘧啶核苷衍生物的制备方法,其特征在于,为该方法包括:使核心中间体化合物(I)酰卤化在弱碱条件下先与长链烷醇酯化合物接触,再与水接触,再选择性水解,从而获得式(VIII)所示化合物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药,具体地,涉及一种胞嘧啶核苷衍生物及其合成胞嘧啶核苷衍生物的方法,该类化合物可用于布林西多福韦药物的制备。


技术介绍

1、天花病毒相关疾病目前已经基本在人类社会销声匿迹,因此天花病毒的治疗药物并无广阔商业前景,但天花病毒由于其可人际间传播、传染性强、致死率高和可能引起公众恐慌和社会混乱等特点,有被用于生物武器及生物恐怖剂的风险,被美国cdc 列为最高风险类别的a类生物恐怖病原体。包括天花病毒、猴痘病毒在内的痘病毒相关治疗药物的足够库存以及相关治疗药物的生产能力的技术储备,无疑是关乎国家安全层面的重要技术问题。

2、西多福韦是一种非环核苷类广谱抗病毒药物,对几乎所有双链dna病毒如腺病毒、痘病毒、多瘤病毒、疱疹病毒、乳头瘤病毒等都具有良好的抗病毒活性。西多福韦通过在体内代谢生成活性产物二磷酸西多福韦,抑制病毒dna聚合酶而发挥抗病毒作用。西多福韦注射液于1996年被美国食品药品监督管理局正式批准用于治疗艾滋病患者巨细胞病毒性视网膜炎。然而由于西多福韦结构中磷酸基团部分的双阴离子特性,使其在应用中存在细胞通透性差、口服生物利用率低本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种式(VIII)所示的胞嘧啶核苷衍生物的制备方法,其特征在于,为该方法包括:

2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,

3.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,

4.根据权利要求1~3中任一项所述的方法,其特征在于,

5.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,式(I)所示化合物通过以下方法获得到:

6.根据权利要求5所述的方法,其特征在于,

7.根据权利要求5所述的方法,其特征在于,

8.根据权利要求6所述的方法,其特征在于,

9.一种胞嘧啶核苷衍生物合成用中间体,其为式(I)所...

【技术特征摘要】

1.一种式(viii)所示的胞嘧啶核苷衍生物的制备方法,其特征在于,为该方法包括:

2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,

3.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,

4.根据权利要求1~3中任一项所述的方法,其特征在于,

5.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,式(i)所示化合物通过以下方法获得到:

<...

【专利技术属性】
技术研发人员:王保刚宋亚彬徐力昆张东娜赵亮亮曹玢旺
申请(专利权)人:中国人民解放军军事科学院军事医学研究院
类型:发明
国别省市:

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1