FXIa抑制剂及其药物组合物、制备方法和用途技术

本发明专利技术公开了一种式I所示取代的吡啶酮类大环化合物、其药物组合物和用途。该化合物具有FXIa抑制作用，且具有良好的药代动力学等性能，可用于治疗与血液凝固有关的疾病，以及制备用于此类病症或疾病的药物，如用于制备抗凝血药物，预防和/或治疗血栓的药物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药领域，具体涉及一种fxia抑制剂及其药物组合物、制备方法和用途。

技术介绍

1、血液凝固是各种血浆蛋白、共因子和血小板协调激活的结果。这一级联反应被分成内源性(接触激活)途径、外源性(组织因子激活)途径和共同(凝血酶原和凝血酶的产生)途径。血液凝固过程中最重要的生理过程是激活组织因子。组织因子与因子viia形成复合物，催化激活因子十(fx)，活化的fxa进而裂解凝血酶原产生活化的凝血酶(fiia)。活化的凝血酶(fiia)作为凝血过程的中心催化酶，催化纤维蛋白原裂解为纤维蛋白，起到凝血作用。该外源性途径参与的酶数量少，见效快。内源性途径是机体固有的凝血途径，通过级联反应激活十二因子(fxiia)、十一因子(fxia)、九因子(fixa)和八因子(fviiia)，进而激活十因子(fxa)和下游的中心凝血酶(fiia)。凝血酶反过来又激活十一因子(fxia)，产生放大效应，加速凝血。内源性途径参与凝血的酶较多，且全部来自血液，一般见效比较慢。

2、整个凝血过程中，fxa起到非常关键的作用。作为外源性和内源性凝血途径的下游共同调节因本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种如式II所示化合物、其消旋体、立体异构体、互变异构体、同位素标记物或药学上可接受的盐：

2.根据权利要求1所述的式II所示化合物、其消旋体、立体异构体、互变异构体、同位素标记物或药学上可接受的盐，其特征在于，式II所示化合物的结构如式III所示：

3.根据权利要求1或2所述的式II所示化合物、其消旋体、立体异构体、互变异构体、同位素标记物或药学上可接受的盐，其特征在于，

4.如下所示的化合物、其消旋体、立体异构体、互变异构体、同位素标记物或药学上可接受的盐：

5.如下所示的化合物、其消旋体、立体异构体、互变异构体、同位素标记物或药学...

【技术特征摘要】

1.一种如式ii所示化合物、其消旋体、立体异构体、互变异构体、同位素标记物或药学上可接受的盐：

2.根据权利要求1所述的式ii所示化合物、其消旋体、立体异构体、互变异构体、同位素标记物或药学上可接受的盐，其特征在于，式ii所示化合物的结构如式iii所示：

3.根据权利要求1或2所述的式ii所示化合物、其消旋体、立体异构体、互变异构体、同位素标记物或药学上可接受的盐，其特征在于，

4.如下所示的化合物、其消旋体、立体异构体、互变异构体、同位素标记物或药学上可接受的盐：

5.如下所示的化合物、其消旋体、立体异构体、互变异构体、同位素标记物或药学上可接受的盐：

6.权利要求1-3任一项所述式ii所示化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：方案...

【专利技术属性】
技术研发人员：栾林波，姚元山，陈永凯，王朝东，
申请(专利权)人：上海美悦生物科技发展有限公司，
类型：发明
国别省市：