甘草次酸修饰的嵌段共聚物及其作为肝靶向药物载体的应用制造技术

本发明专利技术公开了甘草次酸修饰的嵌段共聚物及其作为肝靶向药物载体的应用。本发明专利技术提供的嵌段共聚物为首次提出，包括亲水性链段、甘草次酸修饰的疏水性链段，其中，亲水性链段为聚乙二醇或聚乙二醇单甲醚，疏水性链段为端羟基经甘草次酸酯化修饰的聚酯。本发明专利技术提供的嵌段共聚物可作为药物载体材料应用，在水性介质中经自组装形成载药纳米胶束，显著提升疏水性药物分子的载药量、溶解性和稳定性；并具有主动肝靶向特性，能够将药物定向输送到肝组织，在提高药物治疗效果的同时，有效降低全身毒副作用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及甘草次酸修饰的嵌段共聚物及其作为肝靶向药物载体的应用，属生物医药。

技术介绍

1、聚合物胶束是当前备受关注的一种新型药物递送系统，具有良好生物相容性和生物降解性的两亲性嵌段共聚物材料应用广泛。大量两亲性嵌段共聚物分子链定向排列形成具有典型核-壳结构的纳米胶束，药物分子通过与疏水链段的弱相互作用被包裹于疏水性内核中，亲水链向外形成稳定胶束的外壳。这一特殊结构，可以使其包裹不同性质的药物，不仅能增加药物的溶解度，而且药物包裹其中可避免降解失活，广泛用于输送疏水性抗癌药物、金属配合物、sirna等。与此同时，聚合物材料胶束的尺寸通常小于100nm，使其在血液中长期稳定循环，并基于epr效应在肿瘤等靶组织中有效蓄积，作为药物递送系统的优势明显。

2、甘草次酸(ga)是甘草中的一种五环三萜皂苷类成分，具有抗炎、抗癌、抗菌等广泛的药理活性。目前已经证实：在离体大鼠肝细胞匀浆的细胞膜组分中含有大量甘草次酸特异结合位点，且活性最高。甘草次酸与该位点的结合呈可饱和性和高度特异性，适宜用作肝靶向递送的特异性受体。

3、以甘草次酸为配体的肝本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.甘草次酸修饰的嵌段共聚物作为肝靶向药物载体的应用，其特征在于：甘草次酸修饰的嵌段共聚物包括亲水性链段、疏水性链段，

2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于所述草次酸修饰的嵌段共聚物的亲水性链段选自数均分子量在750～5000之间的聚乙二醇单甲醚，疏水性链段选自数均分子量在1000～50000之间聚丙交酯。

3.甘草次酸修饰的嵌段共聚物的制备方法，其特征在于步骤如下：

4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，甘草次酸与嵌段共聚物投料的摩尔比为1.5：1。

【技术特征摘要】

1.甘草次酸修饰的嵌段共聚物作为肝靶向药物载体的应用，其特征在于：甘草次酸修饰的嵌段共聚物包括亲水性链段、疏水性链段，

2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于所述草次酸修饰的嵌段共聚物的亲水性链段选自数均分子量在750～5000之间的聚乙...

【专利技术属性】
技术研发人员：许卉，杨昕，李艳丽，郝腾，孙正，朱圆瑛，余彬，赵烽栋，
申请(专利权)人：烟台大学，
类型：发明
国别省市：