本发明专利技术提供了一种治疗结肠炎的复方栓剂及其制备方法。该复方栓剂的活性成分由质量比为(3‑7):(1‑3)的黄藤素和地榆皂苷I组成，辅料包含环糊精、脂溶性基质和PEG800。本发明专利技术栓剂中的两种活性具有协同治疗作用，且活性成分能缓慢释放，对结肠炎有很好的治疗效果。
【技术实现步骤摘要】
本申请涉及药物制剂，具体涉及一种治疗结肠炎的复方栓剂及其制备方法。
技术介绍
1、结肠炎(chronic colitis)，又称为慢性非特异性溃疡性结肠炎，是一种原因未明的结肠炎症，是以结肠、乙状结肠和直肠为发病部位的肛肠病，病变部位主要在直肠黏膜及黏膜下层，有慢性、反复性和多发性的特点。西医认为，当肠道感染了细菌、霉菌等后，肠道长期处于炎症状态，或者当人的身体过度疲劳、长期处于营养不良的状态，或者情绪容易激动时，都可能诱发结肠炎的发生。结肠炎的症状为腹泻、腹痛、黏液便或脓血便、里急后重、大便秘结，时而腹泻时而便秘，常伴有消瘦乏力等，多反复发作。目前，市面上用于治疗结肠炎的中药品种众多，但是中药治疗效果不明显，且服药疗程长，患者的顺应性差。
2、黄藤素(palmatine)是从黄藤的茎中提取得到的生物碱，为黄色针状结晶，无臭，味极苦，在热水中易溶，在水中微溶，在乙醇或氯仿中微溶，熔点为198～201°，熔融时同时分解。黄藤素具有广谱抗菌作用，对金黄色葡萄球菌、大小孢子菌、白色念珠菌、痢疾杆菌、大肠杆菌、葡萄球菌、链球菌、沙门氏杆菌、绿脓杆菌、卡他球菌及亚洲型流感病毒有较强的抑制作用，能显著增加白细胞吞噬细菌的能力，具有良好的抗炎作用，用于各种炎症性疾病的治疗。例如，在专利申请cn20051011227中公开了一种黄藤素结肠定位制剂，是将黄藤素分别制成结肠定位胶囊和黄藤素肠溶微丸，口服后具有结肠靶向释药特性，但是该制剂制备工艺复杂，且疗效有限。
3、因此，仍然需要开发新的用于治疗结肠炎的药物。
/>技术实现思路
1、为克服上述现有技术中的技术缺陷，本专利技术提供了一种治疗结肠炎的复方栓剂，其活性成分包括黄藤素和地榆皂苷i，两种成分通过合理配伍对结肠炎具有协同治疗作用，同时将两种活性成分与特定的辅料制成栓剂后，能更好地发挥治疗效果。
2、本专利技术是通过以下的技术方案来实现的。
3、在本专利技术的第一方面，提供了一种治疗结肠炎的复方栓剂，其中的活性成分由质量比为(3-7):(1-3)的黄藤素和地榆皂苷i组成，辅料包含环糊精、脂溶性基质和peg800。
4、在栓剂的制备过程中，基质不仅是赋予药物成型性的主要因素，而且会影响药物的释放速度和程度，例如对于大部分局部药物剂型而言，通常希望药物能够在腔道内持续释放并释放完全，以达到持续、有效的作用效果。本专利技术中的两种活性成分黄藤素和地榆皂苷i均为在水中微溶的物质，为了解决溶解性方面的缺陷，本专利技术先使用环糊精对两种活性物质进行包合，然后再将包合物粉末分散于添加了peg800的脂溶性基质中并制成栓剂，从而实现腔道内的持续作用。
5、在本专利技术的复方栓剂中，所述的活性成分由质量比为(4-6):(1-2)的黄藤素和地榆皂苷i组成，优选质量比为5:2。
6、作为具体的实施方案，以质量比计，黄藤素：地榆皂苷i：环糊精：脂溶性基质：peg800＝(3-7)：(1-3)：(3-10)：(20-45)：(1-10)。
7、更优选地，以质量比计，黄藤素：地榆皂苷i：环糊精：脂溶性基质：peg800＝(4-6)：(1-2)：(4-7)：(25-35)：(2-8)。
8、进一步作为具体的优选的实施方案，本专利技术的复方栓剂包含黄藤素3-7g，地榆皂苷i1-3g，环糊精3-10g，脂溶性基质20-45g，peg800 1-10g。
9、进一步优选地，本专利技术的复方栓剂包含黄藤素4-6g，地榆皂苷i1-2g，环糊精4-7g，脂溶性基质25-35g，peg800 2-8g。
10、其中，所述环糊精选自羟丙基-β-环糊精或磺丁基-β-环糊精；优选磺丁基-β-环糊精；脂溶性基质为硬脂酸丙二酸酯或半合成椰油酯；优选硬脂酸丙二酸酯。
11、在本专利技术的另一方面，提供了上述复方栓剂的制备方法，包含如下步骤：
12、(1)取环糊精加入2-6倍质量的水中，40℃-60℃水浴加热，研磨成糊状后加入黄藤素和地榆皂苷i，充分研磨，干燥，得包合物备用；
13、(2)取脂溶性基质，水浴加热至熔融，加入peg800至充分熔融，得基质熔融液；
14、(3)将步骤(1)得到的包合物加入适量纯净水中，混合均匀，然后搅拌下加入到步骤(2)的基质熔融液中，搅拌均匀，趁热倒入直肠栓模中，冷却，完全凝固后脱模、晾干、包装即得。
15、步骤(3)中所述适量的标准以本领域技术人员根据实际情况确定即可，按能溶解包合物的最小用量即可。
16、与现有技术相比，本专利技术至少具有以下的益处：
17、(1)本专利技术的活性成分包括黄藤素和地榆皂苷i，两种成分通过合理配伍对结肠炎具有协同治疗作用；
18、(2)本专利技术复方栓剂的制备工艺简单，制得的栓剂硬度适中，进入腔体后可缓慢释放活性成分，试验表明，本专利技术的栓剂能满足1h释放15％-35％、3h释放35％-70％、6h释放65％-90％、8h释放80％以上的缓释标准；
19、(3)本专利技术的复方栓剂在对溃疡性结肠炎大鼠给药后，能够显著提高大鼠体重，在降低大便隐血比例的同时还减少了结肠部位发炎直径，同时对结肠黏膜的sod活性有显著提高，表明对肠黏膜有很好的修复作用。
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【技术保护点】
1.一种治疗结肠炎的复方栓剂，其特征在于，活性成分由质量比为(3-7):(1-3)的黄藤素和地榆皂苷I组成，辅料包含环糊精、脂溶性基质和PEG800。
2.如权利要求1所述的复方栓剂，其特征在于，所述的活性成分由质量比为(4-6):(1-2)的黄藤素和地榆皂苷I组成。
3.如权利要求2所述的复方栓剂，其特征在于，所述的活性成分由质量比5:2的黄藤素和地榆皂苷I组成。
4.如权利要求1所述的复方栓剂，其特征在于，以质量比计：黄藤素：地榆皂苷I：环糊精：脂溶性基质：PEG800＝(3-7)：(1-3)：(3-10)：(20-45)：(1-10)。
5.如权利要求4所述的复方栓剂，其特征在于，以质量比计：黄藤素：地榆皂苷I：环糊精：脂溶性基质：PEG800＝(4-6)：(1-2)：(4-7)：(25-35)：(2-8)。
6.如权利要求4或5所述的复方栓剂，其特征在于，所述环糊精选自羟丙基-β-环糊精或磺丁基-β-环糊精。
7.如权利要求6所述的复方栓剂，其特征在于，所述环糊精为磺丁基-β-环糊精。
8.如权利要求4或5所述的复方栓剂，其特征在于，所述脂溶性基质为硬脂酸丙二酸酯或半合成椰油酯。
9.如权利要求8所述的复方栓剂，其特征在于，所述脂溶性基质为硬脂酸丙二酸酯。
10.如权利要求1-9中任一项所述的复方栓剂的制备方法，其特征在于，包含如下步骤：
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【技术特征摘要】
1.一种治疗结肠炎的复方栓剂，其特征在于，活性成分由质量比为(3-7):(1-3)的黄藤素和地榆皂苷i组成，辅料包含环糊精、脂溶性基质和peg800。
2.如权利要求1所述的复方栓剂，其特征在于，所述的活性成分由质量比为(4-6):(1-2)的黄藤素和地榆皂苷i组成。
3.如权利要求2所述的复方栓剂，其特征在于，所述的活性成分由质量比5:2的黄藤素和地榆皂苷i组成。
4.如权利要求1所述的复方栓剂，其特征在于，以质量比计：黄藤素：地榆皂苷i：环糊精：脂溶性基质：peg800＝(3-7)：(1-3)：(3-10)：(20-45)：(1-10)。
5.如权利要求4所述的复方栓剂，其特征...
【专利技术属性】
技术研发人员：邵海斌，梁铁城，陈文，
申请(专利权)人：南方医科大学深圳医院，
类型：发明
国别省市：
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