【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及中药，特别是涉及一种全小分子自胶化冻干粉及其制备方法。
技术介绍
1、芒果苷，是一种可从芒果、知母、草豆蔻根茎或种子中提取的天然黄酮类药物；芦丁，是一种可从槐花米、荞麦花蕾、茶叶和苹果中提取的天然黄酮类药物。
2、芒果苷和芦丁具有抗炎、抗氧化、抗病毒、抗肿瘤等方面广泛的药理活性，且毒性小，不良反应小。然而芒果干和芦丁的水溶性差，导致其生物利用率低。近年来，水凝胶作为一种优良的药物载体被广泛研究，然而高分子聚合物的凝胶化通常需化学交联剂的参与或经过一定的化学改性，人工聚合物凝胶材料在人体内降解和代谢过程中可能会引起毒性，且面临操作复杂、成本高、载药率低的问题。
3、全小分子水凝胶仅通过药物小分子自组装或共组装的方式形成凝胶，实现百分之百的载药率的同时，提高了药物的利用率。无需其他载体的加入，具有良好的生物相容性和较低的细胞毒性，且制备过程简单、成本低。然而小分子水凝胶缺乏长期稳定性，可能在一段时间后发生凝胶-溶胶转变或者发生其他变化。这些问题阻碍了此类生物材料的大规模生产和应用。
4、冷冻干燥是一种重要且成熟的工艺，可以提高药物的长期储存稳定性，已广泛应用于生物制药领域，是目前最常见的制剂策略。在冻干固体状态下，化学或物理降解反应受到抑制或充分减速，从而提高了长期稳定性。将水凝胶制备成冻干粉末不仅具有更好的稳定性，而且在运输、储存和用于各种应用时也易于处理。水凝胶经过冻干获得的冻干粉，具有较强的止血能力和较高的吸水能力，可在患处转变成水凝胶，可作为局部药物递送系统针对急性外伤给药。
5、但是由于小分子凝胶较弱的机械性能，还未见其自胶化冻干粉材料用于创伤性疾病的局部给药治疗。基于此，开发一种无载体、无需化学修饰、具有理想药理活性的自胶化多组分全小分子干凝胶材料对创伤性疾病的局部给药具有重要意义。
技术实现思路
1、为了克服现有技术的不足，本专利技术提供一种全小分子自胶化冻干粉及其制备方法，该全小分子自胶化冻干粉不需要化学修饰和额外的载体材料，在保留药物小分子原有药理活性的基础上，可直接喷涂给药，提高了药物利用率，自胶化冻干粉在吸水后恢复凝胶形态，经过多次凝胶-粉末-凝胶循环获得的凝胶仍然具有良好的自愈合性和可注射性能。
2、为解决上述技术问题，本专利技术提供如下技术方案：一种全小分子自胶化冻干粉，所述全小分子自胶化冻干粉包括芒果苷和芦丁，全小分子自胶化冻干粉由芒果苷-芦丁共组装水凝胶并经过冷冻干燥得到，芒果苷-芦丁组成的全小分子水凝胶为芒果苷和芦丁在碱性水溶液中共组装形成的水凝胶，所述全小分子自胶化冻干粉吸水后还原成芒果苷-芦丁共组装水凝胶，芒果苷-芦丁共组装水凝胶的微观结构为三维网络结构，所述碱性水溶液为硼酸-氢氧化钠溶液；
3、其中，本专利技术将芒果苷和芦丁分散在硼酸溶液中，加入氢氧化钠溶液，由芒果苷和芦丁通过π-π堆积、氢键作用、范德华力等非共价相互作用共组装形成纳米纤维，由纤维进一步组装成具有三维网络结构的水凝胶；水凝胶经过冷冻干燥获得全小分子自胶化冻干粉；该全小分子自胶化冻干粉吸水后能再次回到凝胶形态；经过多次凝胶-粉末-凝胶循环获得的凝胶仍然具有良好的自愈合性和可注射性能；该冻干粉吸水后形成的水凝胶能够缓慢释放出药物，防止药物被快速稀释，提高药物利用率；该冻干粉既是药物本身，又能形成药物载体，不需要其他的载体材料，避免了其他的载体材料在在人体内降解和代谢过程中引起毒性。
4、本专利技术还提供了一种全小分子自胶化冻干粉制备方法，所述制备方法用于制备上述全小分子自胶化冻干粉，其包括以下步骤：
5、s1、制备芒果苷-芦丁水溶液，通过超声或搅拌使芒果苷和芦丁分散于硼酸溶液中，得到芒果苷-芦丁水溶液，其中芒果苷和所述芦丁的摩尔比为(1-10)：1；硼酸的摩尔浓度为0.05-0.2m；
6、s2、制备芒果苷-芦丁共组装水凝胶，向上述芒果苷-芦丁水溶液中加入氢氧化钠溶液，加热搅拌，得橙黄色透明溶液，然后室温下冷却静置一段时间，得到芒果苷-芦丁共组装水凝胶，其中氢氧化钠溶液的摩尔浓度为0.5-1m，加热温度为60-80℃，加热时间为5-30min；
7、s3、制备全小分子自胶化冻干粉，将芒果苷-芦丁共组装水凝胶放入-20℃冷冻凝固，然后放入冻干机，经过12-36小时冷冻干燥，得到芒果苷-芦丁共组装冻干凝胶，研磨后得到全小分子自胶化冻干粉；
8、进一步地，在s2步骤中，氢氧化钠溶液的加热温度为70℃，加热时间为15min，搅拌转速为400r/min，得到橙黄色透明溶液，室温下冷却静置30min，得到芒果苷-芦丁共组装水凝胶，芒果苷-芦丁共组装水凝胶的微观结构为三维网络结构，ph为7.5-9.0；
9、再进一步地，在s3步骤中，冷冻干燥的时间为24小时。
10、与现有技术相比，本专利技术能达到的有益效果是：
11、(1)本专利技术的全小分子自胶化冻干粉，芒果苷和芦丁在硼酸-氢氧化钠水溶液中通过π-π堆积、氢键作用、范德华力等非共价相互作用共组装形成了芒果苷-芦丁共组装水凝胶，芒果苷-芦丁共组装水凝胶经过冷冻干燥后获得自胶化冻干粉；该冻干粉既是药物本身，又能形成药物载体，不需要其他的载体材料，避免了其他的载体材料在在人体内降解和代谢过程中引起毒性，不仅解决了芒果苷和芦丁水溶性差的问题，同时保留了芒果苷和芦丁的药理活性；
12、(2)本专利技术的全小分子自胶化冻干粉吸水后能再次回到凝胶形态，经过多次凝胶-粉末-凝胶循环获得的凝胶仍然具有良好的自愈合性和可注射性能，具有一定的止血能力和吸水能力，可在患处转变成水凝胶，作为局部药物递送系统针对急性外伤给药，操作方便简单；
13、(3)本专利技术的全小分子自胶化冻干粉，该冻干粉吸水后形成的水凝胶能够缓慢释放出药物，防止药物被快速稀释，提高药物利用率，制备过程简单，适合大规模生产，可应用于创伤性疾病的紧急处理。
本文档来自技高网...【技术保护点】
1.一种全小分子自胶化冻干粉，其特征在于：所述全小分子自胶化冻干粉包括芒果苷和芦丁，全小分子自胶化冻干粉由芒果苷-芦丁共组装水凝胶并经过冷冻干燥得到，芒果苷-芦丁组成的全小分子水凝胶为芒果苷和芦丁在碱性水溶液中共组装形成的水凝胶。
2.根据权利要求1所述的一种全小分子自胶化冻干粉，其特征在于：所述碱性水溶液为硼酸-氢氧化钠溶液。
3.根据权利要求1所述的一种全小分子自胶化冻干粉及其制备方法，其特征在于：所述全小分子自胶化冻干粉吸水后还原成芒果苷-芦丁共组装水凝胶，芒果苷-芦丁共组装水凝胶的微观结构为三维网络结构。
4.一种全小分子自胶化冻干粉制备方法，其特征在于：所述制备方法用于制备如权利要求1-3任一项所述的全小分子自胶化冻干粉，其包括以下步骤：
5.根据权利要求4所述的一种全小分子自胶化冻干粉制备方法，其特征在于：在S1步骤中，芒果苷和所述芦丁的摩尔比为(1-10)：1；硼酸的摩尔浓度为0.5-1M。
6.根据权利要求4所述的一种全小分子自胶化冻干粉及其制备方法，其特征在于：在S2步骤中，氢氧化钠溶液的摩尔浓度为0.
7.根据权利要求4所述的一种全小分子自胶化冻干粉及其制备方法，其特征在于：在S3步骤中，冷冻干燥时间为12-36小时。
...【技术特征摘要】
1.一种全小分子自胶化冻干粉，其特征在于：所述全小分子自胶化冻干粉包括芒果苷和芦丁，全小分子自胶化冻干粉由芒果苷-芦丁共组装水凝胶并经过冷冻干燥得到，芒果苷-芦丁组成的全小分子水凝胶为芒果苷和芦丁在碱性水溶液中共组装形成的水凝胶。
2.根据权利要求1所述的一种全小分子自胶化冻干粉，其特征在于：所述碱性水溶液为硼酸-氢氧化钠溶液。
3.根据权利要求1所述的一种全小分子自胶化冻干粉及其制备方法，其特征在于：所述全小分子自胶化冻干粉吸水后还原成芒果苷-芦丁共组装水凝胶，芒果苷-芦丁共组装水凝胶的微观结构为三维网络结构。
4.一种全小分子自胶化冻干粉制备方法，...
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。