【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物，具体涉及一种制备内型二环(2.2.2)辛-5-烯-2,3-二羧酸酐的方法。
技术介绍
1、内型二环(2.2.2)辛-5-烯-2,3-二羧酸酐是新型甲型流感病毒抑制剂吡莫地韦(pimodivir)的关键中间体。吡莫地韦(pimodivir)是全球首创的rna聚合酶复合物pb2亚单位抑制剂药物，通过竞争结合流感病毒的pb2亚单位上的5甲基帽结合位点，从而抑制流感病毒复制。ⅱ期临床试验表明，吡莫地韦与奥司他韦联用可以将患者的病毒载量降到更低水平，具有广阔的市场前景。
2、目前，内型二环(2.2.2)辛-5-烯-2,3-二羧酸酐的制备主要路线以环己二烯和马来酸酐为原料。如专利wo2018127096a1公开了一种内型二环(2.2.2)辛-5-烯-2,3-二羧酸酐的制备方法，在反应瓶中依次加入顺丁烯二酸酐和氯仿，0℃滴加1,3-环己二烯，室温反应过夜，减压旋干溶剂，然后向所得残留物中加入甲醇，加热至50℃搅拌，再冷却至0℃搅拌，过滤烘干获得目标产物，收率81％。但该路线中1,3环己二烯价格昂贵，且不稳定，易聚合，导...
【技术保护点】
1.一种内型二环(2.2.2)辛-5-烯-2,3-二羧酸酐的制备方法，其特征在于，以3-卤环己烯和马来酸酐为原料，在有机碱作用下，在有机溶剂中通过一锅法和一步反应制备内型二环(2.2.2)辛-5-烯-2,3-二羧酸酐。
2.根据权利要求1所述的内型二环(2.2.2)辛-5-烯-2,3-二羧酸酐的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括：
3.根据权利要求1或2所述的内型二环(2.2.2)辛-5-烯-2,3-二羧酸酐的制备方法，其特征在于，所述3-卤环己烯选自3-氯环己烯或3-溴环己烯。
4.根据权利要求1或2所述的内型二环(2.2.2...
【技术特征摘要】
1.一种内型二环(2.2.2)辛-5-烯-2,3-二羧酸酐的制备方法，其特征在于，以3-卤环己烯和马来酸酐为原料，在有机碱作用下，在有机溶剂中通过一锅法和一步反应制备内型二环(2.2.2)辛-5-烯-2,3-二羧酸酐。
2.根据权利要求1所述的内型二环(2.2.2)辛-5-烯-2,3-二羧酸酐的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括：
3.根据权利要求1或2所述的内型二环(2.2.2)辛-5-烯-2,3-二羧酸酐的制备方法，其特征在于，所述3-卤环己烯选自3-氯环己烯或3-溴环己烯。
4.根据权利要求1或2所述的内型二环(2.2.2)辛-5-烯-2,3-二羧酸酐的制备方法，其特征在于，所述有机碱选自三乙胺、四甲基胍、1,8-二氮杂二环十一碳-7-烯、吡啶、哌啶、喹啉、4-二甲氨基吡啶或n-甲基吗啉中的一种或至少两种的组合。
5.根据权利要求1或2所述的内型二环(2.2.2)辛-5-烯-2,3-二羧酸酐的制备方...
【专利技术属性】
技术研发人员：王权，曲益武，侯大鹏，薛德富，程家洛，俞迪虎，
申请(专利权)人：杭州迪克科技有限公司，
类型：发明
国别省市：
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