一种氢吗啡酮和二氢吗啡类药物低分子聚乙二醇化物及其制备方法和应用技术

技术编号:40450152 阅读:28 留言:0更新日期:2024-02-22 23:09
本发明专利技术提供了一种氢吗啡酮和二氢吗啡类药物聚乙二醇化制备方法及其应用,其具有通式(Ⅰ)所示的化合物结构。本发明专利技术提供的化合物通过聚乙二醇化修饰降低脂溶性达到降低透过血脑屏障的速率,释放速度减慢,延长作用时间,减少被滥用的可能,在大剂量下具有与阿片类药物相当的镇痛效果,且没有产生呼吸抑制或成瘾性等副作用,安全性好。

【技术实现步骤摘要】

本申请涉及但不限于医药领域,具体涉及一种氢吗啡酮和二氢吗啡类药物低分子聚乙二醇化物、制备方法及其应用。


技术介绍

1、阿片类药物具有很好的镇痛作用,作为镇痛药广泛用于临床中。然而阿片类药物在镇痛的同时,存在着呼吸抑制、药物成瘾性和滥用潜在性等问题。全球暂未上市含有氢吗啡酮的防滥用制剂。


技术实现思路

1、本申请提供了低分子聚乙二醇化修饰的氢吗啡酮和二氢吗啡类药物,降低脂溶性达到降低透过血脑屏障的速率,释放速度较氢吗啡酮缓慢,大剂量无明显阿片类药物副作用,具有封顶效应,在发挥镇痛药效的前提下,延长作用时间,在一定程度上避免了系列副作用的产生。

2、本申请一方面提供了一种低分子聚乙二醇化的氢吗啡酮和二氢吗啡类药物,如式(ⅰ)所示的化合物或其药学上可接受的盐:

3、

4、其中:

5、r1为-oh、-[och2ch2]mome或-[och2ch2]mobn,并且为单键;或者r1为o,并且为双键;

6、r2为-oh、-cl、-ome或-obn;

7本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种如式(Ⅰ)所示化合物或其药学上可接受的盐:

2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,m为3。

3.如权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,n为3、4或6。

4.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,选自下列化合物中的一种:

5.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,选自下列化合物中的一种:

6.权利要求1所述化合物或其药学上可接受的盐的制备方法,包括如下步骤:

7.一种药物组合物,其包含权利要求1至5中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐。

8.权...

【技术特征摘要】

1.一种如式(ⅰ)所示化合物或其药学上可接受的盐:

2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,m为3。

3.如权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,n为3、4或6。

4.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,选自下列化合物中的一种:

5.如权利要求1所述的化合物或其...

【专利技术属性】
技术研发人员:丁泽鉴周皓廖速波熊庆郑昕宁有坚牟雄军李莉娥田峦鸢罗楠
申请(专利权)人:宜昌人福药业有限责任公司
类型:发明
国别省市:

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1