一类sarpagine型吲哚生物碱衍生物及其制备方法及应用技术

本发明专利技术属于医药技术领域，具体涉及一类sarpagine型吲哚生物碱衍生物及其制备方法及应用。该类化合物结构式如式(I)所示，其具有良好的抗肿瘤作用，对正常细胞的毒性低，是安全、有效和低毒的候选抗肿瘤药物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药，具体涉及一类sarpagine型吲哚生物碱衍生物及其制备方法及应用。

技术介绍

1、恶性肿瘤是目前全世界人类的主要死亡原因之一，已经成为严重危害人类生命健康的一大类疾病。目前的治疗方法有化疗、放疗、手术等，但仍主要以化疗为主，治疗恶性肿瘤的化学药物有多类化合物，如氮芥、嘧啶类、铂类、卟啉类等，但大多数药物由于毒性大、生物利用度低而使其应用受到了限制。随着肿瘤的药物的发展，新型的抗肿瘤药物在不断地更新换代，在提高肿瘤患者的治愈率，延长患者生存时间、延缓疾病等方面发挥了巨大的作用。多年来，人们不断地开发新的抗肿瘤药物，并通过结构改造，试图开发出一系列地新的抗肿瘤药物衍生物。

2、药物的化学结构改造是基于药物原有的基本化学结构，对其中某些官能团进行化学改造或者将两个或两个以上的具有相同或不同活性的化学结构进行结合，得到这类药物的新的衍生物。通过结构可能会改变原有的理化性质和药理活性，在临床应用上有极其重要的作用。sarpagine型吲哚生物碱因其复杂的结构以及抗肿瘤、抗疟、抗炎和抗心律失常等多种生理活性吸引了众多合成化学家们的关注本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.式(I)所示的Sarpagine型吲哚生物碱的衍生物及其药学上可接受的盐、立体异构体、互变异构体、同系物、溶剂化物、前药或多晶型物，

2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，任意优选自：

3.根据权利要求2所述的化合物，其特征在于，任意优选自：

4.权利要求1至3中任一权利要求所述的式(I)所示化合物的制备方法，其特征在于，当式(I)所示化合物中的R3选自时，制备方法包括：将化合物的THF溶液与n-BuLi搅拌混合，然后加入化合物10的THF溶液搅拌反应得式(I)所示化合物；当式(I)所示化合物中的R3选自时，制备方法包括：将TosMIC加入T...

【技术特征摘要】

1.式(i)所示的sarpagine型吲哚生物碱的衍生物及其药学上可接受的盐、立体异构体、互变异构体、同系物、溶剂化物、前药或多晶型物，

2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，任意优选自：

3.根据权利要求2所述的化合物，其特征在于，任意优选自：

4.权利要求1至3中任一权利要求所述的式(i)所示化合物的制备方法，其特征在于，当式(i)所示化合物中的r3选自时，制备方法包括：将化合物的thf溶液与n-buli搅拌混合，然后加入化合物10的thf溶液搅拌反应得式(i)所示化合物；当式(i)所示化合物中的r3选自时，制备方法包括：将tosmic加入thf/dce，0℃下加入叔丁醇钾搅拌混合，然后加入化合物10的thf/dce溶液和meoh，然后在0℃下反应的式(i)所示化合物；

5.根据权利要求4所述的式(i)所示化合物的制备方法，其特征在于，化合物10的制备...

【专利技术属性】
技术研发人员：张敏，邱寒月，何玲，杨娇娇，费新海，
申请(专利权)人：重庆大学，
类型：发明
国别省市：