一种制备2-甲基环丙羧酸的方法技术

本发明专利技术提供了一种制备2‑甲基环丙羧酸的方法，属于化学合成技术领域。方法包括以下步骤：(1)将化合物1、碱与溶剂在反应容器中混合均匀，升温至回流，将环氧丙烷加入液面以下，反应，得到化合物2；化合物1为化合物2为R<subgt;1</subgt;为C<subgt;1‑3</subgt;烷基，R<subgt;2</subgt;为C<subgt;1‑3</subgt;烷基，R<subgt;3</subgt;为C<subgt;1‑3</subgt;烷基；(2)化合物2与碱发生水解反应，得到2‑甲基环丙羧酸。该方法避免了150℃的高温封管反应，整个操作不需要密闭反应，方便、安全、高效，可以做到公斤级放大，产品收率和纯度高，应用前景广阔。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于化学合成，具体涉及一种制备2-甲基环丙羧酸的方法。

技术介绍

1、2-甲基环丙羧酸是一种分子砌块化合物，是医药合成的重要中间体。很多药物中具有2-甲基环丙羧酸的片段，如专利申请wo2022/60836报道的可用于治疗癌症的化合物a。

2、

3、目前，已经有一些文献报道制备2-甲基环丙羧酸的方法，但是这些方法都存在一些问题，如合成步骤较多(tetrahedron lett.1998,39,4311)、对映选择性有限(journalof molecular catalysis b:enzymatic.2002,18,267)、使用昂贵的手性助剂(journal ofthe chemical society perkin transactions 1，1994,461)、总体收率较低等。

4、为了解决上述问题，文献(organic process research&development,2007，11(4),689-692)报道了一种改进的合成方法，操作如下：在氮气保护下，磷酰基乙酸三乙酯(4.5g，1本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种制备2-甲基环丙羧酸的方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤(1)中，所述化合物1与环氧丙烷的当量比为1：(0.8-1.6)；

3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，步骤(1)中，所述化合物1与环氧丙烷的当量比为1：1.17；

4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤(1)中，环氧丙烷加入的流速为30-120mL/h。

5.根据权利要求4所述的方法，其特征在于，步骤(1)中，环氧丙烷加入的流速为50-100mL/h。

6.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步...

【技术特征摘要】

1.一种制备2-甲基环丙羧酸的方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤(1)中，所述化合物1与环氧丙烷的当量比为1：(0.8-1.6)；

3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，步骤(1)中，所述化合物1与环氧丙烷的当量比为1：1.17；

4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤(1)中，环氧丙烷加入的流速为30-120ml/h。

5.根据权利要求4所述的方法，其特征在于，步骤(1)中，环氧丙烷加入的流速为50-100ml/h。

6.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤(2)中，所述化合物1与碱...

【专利技术属性】
技术研发人员：安港，陈波，徐忠阳，曾亮，方凯，
申请(专利权)人：康龙化成手性医药技术宁波有限公司，
类型：发明
国别省市：