具有抗疟疾活性的杂环化合物的盐及其晶体制造技术

本申请披露了由式(I)表示的化合物的盐及其晶体可用作药物产品的活性药物成分。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

本专利技术涉及具有抗疟活性的杂环化合物的盐及其晶体。另外，本专利技术涉及包含该盐或该晶体的药物组合物。

技术介绍

1、疟疾是由恶性疟原虫(plasmodium falciparum)引起的危及生命的传染病。据估计，2018年有超过2亿人感染疟疾，并且有超过40万人死于疟疾，其中大多数是非洲国家的儿童。许多国家、公司和科学家正在积极合作以根除疟疾。目前治疗疟疾的护理标准涉及使用青蒿素的组合疗法。据报告，青蒿素的组合疗法有很高可能性引起耐受性的产生(npl 1和2)。因此，需要基于新的作用机制的新型化合物。

2、糖基磷脂酰肌醇(gpi)是所有真核生物共同具有的组分，其具有将许多蛋白质锚定到细胞表面的作用。gwt1p是gpi的生物合成中必需酶之一，据报告其可使肌醇酰化(参见npl 3至6)。

3、据报告，在生物学研究过程中，编码gwt1p酶的gwt1基因在包括恶性疟原虫(疟疾的病原体)在内的真核生物中高度保守。对疟原虫gwt1p具有抑制活性的初步苗头化合物(hit compound)在体外和体内均显示出抗疟原虫活性。因此，选择性地抑制gp本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种由下式(I)表示的2，6-二氨基-5-[3-(三氟甲基)-1H-1，2，4-三唑-1-基]-N-(4-{[(2R)-1，1，1-三氟丙-2-基]氧基}苄基)吡啶-3-甲酰胺的单磷酸盐或单马来酸盐：

2.一种由下式(I)表示的2，6-二氨基-5-[3-(三氟甲基)-1H-1，2，4-三唑-1-基]-N-(4-{[(2R)-1，1，1-三氟丙-2-基]氧基}苄基)吡啶-3-甲酰胺的单磷酸盐或单马来酸盐的晶体：

3.一种由下式(I)表示的2，6-二氨基-5-[3-(三氟甲基)-1H-1，2，4-三唑-1-基]-N-(4-{[(2R)-1，1，1-三氟丙-2-基]...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

1.一种由下式(i)表示的2，6-二氨基-5-[3-(三氟甲基)-1h-1，2，4-三唑-1-基]-n-(4-{[(2r)-1，1，1-三氟丙-2-基]氧基}苄基)吡啶-3-甲酰胺的单磷酸盐或单马来酸盐：

2.一种由下式(i)表示的2，6-二氨基-5-[3-(三氟甲基)-1h-1，2，4-三唑-1-基]-n-(4-{[(2r)-1，1，1-三氟丙-2-基]氧基}苄基)吡啶-3-甲酰胺的单磷酸盐或单马来酸盐的晶体：

3.一种由下式(i)表示的2，6-二氨基-5-[3-(三氟甲基)-1h-1，2，4-三唑-1-基]-n-(4-{[(2r)-1，1，1-三氟丙-2-基]氧基}苄基)吡啶-3-甲酰胺的单磷酸盐的α晶体：

4.一种由下式(i)表示的2，6-二氨基-5-[3-(三氟甲基)-1h-1，2，4-三唑-1-基]-n-(4-{[(2r)-1，1，1-三氟丙-2-基]氧基}苄基)吡啶-3-甲酰胺的单磷酸盐的α晶体：

5.一种由下式(i)表示的2，6-二氨基-5-[3-(三氟甲基)-1h-1，2，4-三唑-1-基]-n-(4-{[(2r)-1，1，1-三氟丙-2-基]氧基}苄基)吡啶-3-甲酰胺的单磷酸盐的α晶体：

6.一种由下式(i)表示的2，6-二氨基-5-[3-(三氟甲基)-1h-1，2，4-三唑-1-基]-n-(4-{[(2r)-1，1，1-三氟丙-2-基]氧基}苄基)吡啶-3-甲酰胺的单磷酸盐的α晶体：

7.一种由下式(i)表示的2，6-二氨基-5-[3-(三氟甲基)-1h-1，2，4-三唑-1-基]-n-(4-{[(2r)-1，1，1-三氟丙-2-基]氧基}苄基)吡啶-3-甲酰胺的单磷酸盐的α晶体：

8.一种由下式(i)表示的2，6-二氨基-5-[3-(三氟甲基)-1h-1，2，4-三唑-1-基]-n-(4-{[(2r)-1，1，1-三氟丙-2-基]氧基}苄基)吡啶-3-甲酰胺的单磷酸盐的α晶体：

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14.一种由下式(i)表示的2，6-二氨基-5-[3-...

【专利技术属性】
技术研发人员：栉田郁雄，小村英惠，澁口奈央，
申请(专利权)人：卫材Ramp，D管理有限公司，
类型：发明
国别省市：