【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及一种黄嘌呤氧化酶抑制剂的制备方法。更具体地,本专利技术涉及一种通过使用酯水解反应和重结晶方法制备以下式2化合物的方法:[式2]其中,r1是氢、卤素、c1-c7烷基、c1-c7烷氧基-c1-c7烷基或苯基;r2是氢;未被取代或者被选自卤素、c3-c7环烷基和o-r6的一个或多个取代基取代的c1-c7烷基;c3-c7环烷基;或其中r6是c1-c4烷基,w是o或s,r7是氢或c1-c4烷基,并且n是0至3的整数;并且r3是氢、卤素或c1-c7烷基。
技术介绍
1、已知黄嘌呤氧化酶是一种将次黄嘌呤转化为黄嘌呤并将如此形成的黄嘌呤进一步转化为尿酸的酶。虽然大多数哺乳动物都有尿酸酶,但人类和黑猩猩没有,因此尿酸被认为是嘌呤代谢的最终产物(s.p.bruce,ann.pharm.,2006,40,2187-2194)。血液尿酸浓度持续升高会引起多种疾病,代表性地包括痛风。
2、如上所述,痛风是由体内尿酸水平升高引起,表明积聚在软骨、韧带和周围组织中的尿酸晶体引起严重的炎症和疼痛的疾患。痛风是一种炎症性关节疾病,在过去的40年
...【技术保护点】
1.一种制备式2化合物的方法,所述方法包括:
2.根据权利要求1所述的方法,其中R2是未取代的C1-C7烷基。
3.根据权利要求2所述的方法,其中R2是异丙基。
4.根据权利要求1所述的方法,其中所述质子溶剂是选自甲醇、乙醇、丙醇、丁醇和乙酸的一种或多种。
5.根据权利要求4所述的方法,其中所述质子溶剂是甲醇。
6.根据权利要求1所述的方法,其中所述第一步骤的所述NaOH以8N至12N的浓度使用。
7.根据权利要求1所述的方法,其中所述第一步骤还包括使用HCl和乙酸乙酯进行结晶的步骤。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种制备式2化合物的方法,所述方法包括:
2.根据权利要求1所述的方法,其中r2是未取代的c1-c7烷基。
3.根据权利要求2所述的方法,其中r2是异丙基。
4.根据权利要求1所述的方法,其中所述质子溶剂是选自甲醇、乙醇、丙醇、丁醇和乙酸的一种或多种。
5.根据权利要求4所述的方法,其中所述质子溶剂是甲醇。
6.根据权利要求1所述的方法,其中所述第一步骤的所述naoh以8n至12n的浓度使用。
【专利技术属性】
技术研发人员:李锡柱,郑喜乐,咸真沃,申斗燮,
申请(专利权)人:株式会社LG化学,
类型:发明
国别省市:
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