苯并异喹啉-1,3(2H)-二酮衍生物、其制备方法及应用技术

本发明专利技术公开一种苯并异喹啉‑1,3(2H)‑二酮衍生物、其制备方法及应用，属于医药与化工技术领域。化合物的结构式如式（I）所示，本发明专利技术还涉及其制备方法，本发明专利技术另外还涉及式（I）化合物为活性成分的组合物，以及其化合物及组合物在制备抗阿尔茨海默症药物和荧光成像试剂中的应用。（I）其中，式（I）中R1为H、Br或OCH3，R2为F、OCH3或OH。本发明专利技术所涉衍生物对胆碱酯酶具有强抑制活性，并且具有明亮的蓝绿色荧光，可以进行荧光成像。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药与化工领域，具体涉及一种苯并异喹啉-1,3(2h)-二酮衍生物、其制备方法及应用。

技术介绍

1、阿尔茨海默症(ad)是1907年由德国病理学家alois alzheimer发现的一种慢性神经退行性疾病。患者表现出记忆力减退、认知功能障碍、行为异常和社交障碍等，病情通常呈进行性加重，直到完全丧失独立生活能力。ad在老年人中十分常见，已经成为继肿瘤、心脑血管病之后引起老年人死亡的第三大病因。ad的发病随着年龄增加而显著增高，在65岁～75岁的老年人中，发病率是2.5％～4％，在75岁以上的老人中则变成15％。目前，全世界的ad患者达到5200万人，且呈爆发性增长，每3秒新增一个患者。据我国最新人口普查数据显示，我国60岁以上的人口已高达2.64亿，老龄化形势十分严峻。随着人口老龄化进程的加快，ad病患者人数也将越来越多。由此可见，ad已经成为严重制约我国人口健康和经济发展重大疾病。

2、目前ad的发病机理还没有被完全阐明，但低的胆碱能水平、神经元胞内出现神经元纤维缠结和胞外出现淀粉样蛋白沉积都扮演了重要角色。临床上用于治疗ad的本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.苯并异喹啉-1,3(2H)-二酮衍生物，其特征在于，其结构通式如下：

2.权利要求1所述苯并异喹啉-1,3(2H)-二酮衍生物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

3.根据权利要求2所述苯并异喹啉-1,3(2H)-二酮衍生物的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，萘二甲酸酐和1-叔丁氧羰基-4-氨乙基哌啶的摩尔比为1:(0.8～1.2)，反应温度为60～100℃。

4.根据权利要求2所述苯并异喹啉-1,3(2H)-二酮衍生物的制备方法，其特征在于，步骤(2)中，与氯化氢的摩尔比为1:(1～100)，氯化氢的四氢呋喃溶液中氯化氢的浓度范围为1～12m...

【技术特征摘要】

1.苯并异喹啉-1,3(2h)-二酮衍生物，其特征在于，其结构通式如下：

2.权利要求1所述苯并异喹啉-1,3(2h)-二酮衍生物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

3.根据权利要求2所述苯并异喹啉-1,3(2h)-二酮衍生物的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，萘二甲酸酐和1-叔丁氧羰基-4-氨乙基哌啶的摩尔比为1:(0.8～1.2)，反应温度为60～100℃。

4.根据权利要求2所述苯并异喹啉-1,3(2h)-二酮衍生物的制备方法，其特征在于，步骤(2)中...

【专利技术属性】
技术研发人员：赵永梅，罗稳，穆叶舒，王军杰，
申请(专利权)人：河南应用技术职业学院，
类型：发明
国别省市：