富马酸喹硫平缓释片及其制备方法技术

本发明专利技术提供了一种制备富马酸喹硫平缓释片的方法，包括：1)将富马酸喹硫平、填充剂、作为缓释剂的海藻酸钠和羟丙基‑β‑环糊精、以及第一粘合剂混合均匀，添加润湿剂，进行第一次制粒，干燥后粉碎，过100目筛；以及2)将过筛后的粉末与作为缓释剂的羟丙基甲基纤维素和第二粘合剂混合，添加润湿剂，进行第二次制粒，湿颗粒干燥后，整粒，加入润滑剂，混合后压片。本发明专利技术的富马酸喹硫平缓释片具有明显延续的体内药物释放时间，可达到每日给药一次或更长时间间隔给药的效果。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及富马酸喹硫平缓释片及其制备方法，属于医药制剂领域。

技术介绍

1、 富马酸喹硫平(quetiapine fumarate)，化学名称为11-{4-[2- (2-羟基乙氧基)乙基]-1-哌嗪基}二苯并[b, f][1, 4]硫氮杂卓半富马酸盐，其被批准用于治疗各型精神分裂症。常用的片剂规格为25mg、100mg、200mg和300mg。富马酸喹硫平片剂口服后可快速吸收，血药浓度在2小时内就可达到峰值，半衰期较短。因此，建议的给药方法为在初始剂量25mg后，逐渐增加，通过2-3次服药达到300-600 mg/日。显然，每日多次给药给患者和患者家属带来诸多不便。

2、中国专利公开cn102218042a公开了一种富马酸喹硫平缓释片剂的制备方法，包括采用k型羟丙甲纤维素作为缓释材料，并且添加有机酸盐来稳定富马酸喹硫平。该富马酸喹硫平缓释片剂在水中释放时间达8小时左右，但对于希望达到每日服药一次或更长时间间隔给药的要求，仍有差距。

3、本领域还有其他文献报道采用各种复杂缓释剂组合、通过脂质体载药等方式来延长富马酸喹硫平的释放时间本文档来自技高网...

【技术保护点】

1. 制备富马酸喹硫平缓释片的方法，包括：

2.如权利要求1所述的方法，其中所述羟丙基甲基纤维素为K4M羟丙基甲基纤维素或K15M羟丙基甲基纤维素。

3.如权利要求1所述的方法，其中所述第一粘合剂为聚乙烯吡咯烷酮K30或黄原胶，所述第二粘合剂为聚乙烯吡咯烷酮K30。

4.如权利要求3所述的方法，其中所述填充剂为微晶纤维素，所述润滑剂为硬脂酸镁。

5. 如权利要求1所述的方法，包括：将100 份富马酸喹硫平、80份微晶纤维素、12份海藻酸钠、8份羟丙基-β-环糊精以及9份聚乙烯吡咯烷酮K30混合均匀，添加55份水，进行第一次制粒，干燥后粉碎，...

【技术特征摘要】

1. 制备富马酸喹硫平缓释片的方法，包括：

2.如权利要求1所述的方法，其中所述羟丙基甲基纤维素为k4m羟丙基甲基纤维素或k15m羟丙基甲基纤维素。

3.如权利要求1所述的方法，其中所述第一粘合剂为聚乙烯吡咯烷酮k30或黄原胶，所述第二粘合剂为聚乙烯吡咯烷酮k30。

4.如权利要求3所述的方法，其中所述填充剂为微晶纤维素，所述润滑剂为硬脂酸镁。

5. 如权利要求1所述的方法，包括：将100 份富马酸喹硫平、80份微晶纤维素、12份海藻酸钠、8份羟丙基-β-环糊精以及9份聚乙烯吡咯烷酮k30混合均匀，添加55份水，进行第一次制粒，干燥后粉碎，过100目筛；接着与15份k4m羟丙基甲基纤维素和5份聚乙烯吡咯烷酮k30混合，添加60份水，进行第二次制粒，湿颗粒干燥后，整粒，加入 3份硬脂酸镁，混合后压片。

6. 如权利要求1所述的方法，包括：将100份富马酸喹硫平、75份微晶纤维素、10份海藻酸钠、9份羟丙基-β-环糊精以及9份聚乙烯吡咯烷酮k30混合均匀，添加55份水，进行第一次制粒，干燥后粉碎，过100目筛；...

【专利技术属性】
技术研发人员：顾德新，
申请(专利权)人：中仁康博天津生物医药技术中心有限合伙，
类型：发明
国别省市：