【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及口腔崩解片，尤其是适用于水难溶性药物的口腔崩解片。本专利技术还涉及该口腔崩解片的制备方法。
技术介绍
1、阿戈美拉汀(agomelatine)，化学名为n-[2-(7-甲氧基-1-萘基)乙基]乙酰胺，为法国施维雅(servier)公司研发的全球首个褪黑素受体mt1和mt2激动剂类抗抑郁药，主要用于治疗成年患者抑郁症。阿戈美拉汀是疏水性很强的有机化合物，在水中几乎不溶。
2、口腔崩解片作为一种片剂形式，其具有不必用水送服，唾液即可使其快速崩解或溶解的特点，这尤其方便部分人群如老人、儿童、吞咽因难或特殊环境下的病人用药等优点。
3、中国专利申请cn101836966a公开了含有阿戈美拉汀的口腔崩解片，其制备工艺为先利用丙烯酸树脂将阿戈美拉汀制备成包合物，接着与填充剂混合，通过湿法制粒，再加入崩解剂、润滑剂和矫味剂后压片制成。其制备的口腔崩解片中活性药物阿戈美拉汀含量较低，不到10%，这使得患者需要服用多片药物或者服用体积较大的片剂，导致服药困难。另外，活性成分含量较低，相对地增加了辅料用量，提高了患者用药成本。因此，有必要对其制备工艺进行改进。
技术实现思路
1、一方面，本文提供了一种制备口腔崩解片的方法，包括：
2、1) 将活性药物与丙烯酸树脂和β-环糊精衍生物混合，制备含所述活性药物的包合物；以及
3、2) 将所述包合物与填充剂和粘合剂混合，湿法制粒，整粒，外加崩解剂、矫味剂和润滑剂后压片，
4、其中所述环糊
5、在一些实施方案中，所述活性药物在所述口腔崩解片中的含量不低于10%。
6、在一些实施方案中，所述活性药物在所述口腔崩解片中的含量为18-25%。
7、在一些实施方案中，所述丙烯酸树脂为丙烯酸树脂eudragit l100，所述填充剂为甘露醇，所述粘合剂为以淀粉制备的淀粉浆，所述崩解剂为羧甲基淀粉钠，所述矫味剂为甜菊糖苷，所述润滑剂为硬脂酸镁。
8、在一些实施方案中，各原料的用量比例为：所述活性药物10-25份；丙烯酸树脂eudragit l100 20-40份和所述β-环糊精衍生物的总量为22-52份；甘露醇20-50份；淀粉3-6份；羧甲基淀粉钠8-15份；甜菊糖苷1-5份；以及硬脂酸镁2-6份。
9、在一些实施方案中，各原料的用量比例为：所述活性药物18份；丙烯酸树脂eudragit l100 24份；所述β-环糊精衍生物8份；甘露醇 31份；淀粉 4份；羧甲基淀粉钠10份；甜菊糖苷2份；以及硬脂酸镁 3份。
10、在一些实施方案中，各原料的用量比例为：所述活性药物25份；丙烯酸树脂eudragit l100 24份；所述β-环糊精衍生物8份；甘露醇 24份；淀粉 4份；羧甲基淀粉钠10份；甜菊糖苷2份；以及硬脂酸镁 3份。
11、在一些实施方案中，所述环糊精衍生物选自甲基-β-环糊精、羟乙基-β-环糊精、羟丙基-β-环糊精和葡萄糖基-β-环糊精。
12、在一些实施方案中，所述活性药物为阿戈美拉汀，所述β-环糊精衍生物为葡萄糖基-β-环糊精；或者，所述活性药物为枸橼酸坦度螺酮或马来酸阿伐曲泊帕，所述β-环糊精衍生物为羟乙基-β-环糊精。
13、另一方面，本文提供了通过上述方法制备的口腔崩解片。
14、本文提供的口腔崩解片具有较佳的溶出和崩解性能，并且能够显著改善刺激性药物在服用时的口腔刺激感。
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1.制备口腔崩解片的方法，包括：
2.如权利要求1所述的方法，其中所述活性药物在所述口腔崩解片中的含量为18-25%。
3.如权利要求1所述的方法，其中所述丙烯酸树脂为丙烯酸树脂Eudragit L100，所述填充剂为甘露醇，所述粘合剂为以淀粉制备的淀粉浆，所述崩解剂为羧甲基淀粉钠，所述矫味剂为甜菊糖苷，所述润滑剂为硬脂酸镁。
4.如权利要求3所述的方法，其中各原料的用量比例为：所述活性药物18份；丙烯酸树脂Eudragit L100 24份；所述β-环糊精衍生物8份；甘露醇 31份；淀粉 4份；羧甲基淀粉钠10份；甜菊糖苷2份；以及硬脂酸镁 3份。
5.如权利要求3所述的方法，其中各原料的用量比例为：所述活性药物25份；丙烯酸树脂Eudragit L100 24份；所述β-环糊精衍生物8份；甘露醇 24份；淀粉 4份；羧甲基淀粉钠10份；甜菊糖苷2份；以及硬脂酸镁 3份。
6.如权利要求1所述的方法，其中所述环糊精衍生物选自甲基-β-环糊精、羟乙基-β-环糊精、羟丙基-β-环糊精和葡萄糖基-β-环糊精。
7
8.权利要求1-7任一项所述的方法制备的口腔崩解片。
...【技术特征摘要】
1.制备口腔崩解片的方法，包括：
2.如权利要求1所述的方法，其中所述活性药物在所述口腔崩解片中的含量为18-25%。
3.如权利要求1所述的方法，其中所述丙烯酸树脂为丙烯酸树脂eudragit l100，所述填充剂为甘露醇，所述粘合剂为以淀粉制备的淀粉浆，所述崩解剂为羧甲基淀粉钠，所述矫味剂为甜菊糖苷，所述润滑剂为硬脂酸镁。
4.如权利要求3所述的方法，其中各原料的用量比例为：所述活性药物18份；丙烯酸树脂eudragit l100 24份；所述β-环糊精衍生物8份；甘露醇 31份；淀粉 4份；羧甲基淀粉钠10份；甜菊糖苷2份；以及硬脂酸镁 3份。
5.如权利要求3所述的...
【专利技术属性】
技术研发人员：顾德新，
申请(专利权)人：中仁康博天津生物医药技术中心有限合伙，
类型：发明
国别省市：
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