一种吡仑帕奈长效缓释微球、制备方法及缓释注射剂技术

本发明专利技术属于吡仑帕奈的缓释给药技术领域，具体提供一种吡仑帕奈长效缓释微球、制备方法及缓释注射剂。本发明专利技术基于乳液体系研究制备了一种吡仑帕奈长效缓释微球，其微球形貌圆整，载药量良好，包封率高，粒径适宜且分布均匀，能持续释放吡仑帕奈药物14~42天。本发明专利技术制得的吡仑帕奈长效缓释微球可进一步开发制成吡仑帕奈长效缓释注射剂，相比于吡仑帕奈上市制剂的每日给药一次，可显著延长给药间隔，降低就诊取药次数，增加用药便利性，提高患者顺应性，降低因漏服药物诱发癫痫发作的风险。特别是对于一些不适于经口给药的患者，例如呛咳、吞咽困难、鼻饲、造瘘患者等，长效的吡仑帕奈微球及制剂提供了一种给药更加便利和安全的新选择。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及吡仑帕奈的缓释给药，具体涉及一种吡仑帕奈长效缓释微球、制备方法及缓释注射剂。

技术介绍

1、癫痫是一种由多病因引起的、仅次于脑卒中的常见慢性神经系统疾病，需要长期服药（一般3~5年以上）。全球约有6000万名患者，其中美国约340万、日本约100万、欧洲约600万、中国约900万患者。对于新诊断的癫痫患者，使用抗癫痫药（antiepileptic drugs,aed）治疗仍是首选，但有约30%患者的病情未得到满意的控制，此外许多患者发生了显著的不良反应。21世纪，抗癫痫药物的研发主要针对难治性癫痫，同时也以提高长期用药的便利性和降低传统药物的毒副作用为目的。

2、吡仑帕奈是日本卫材研发的一种高选择性、非竞争性的α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸（ampa）型谷氨酸受体拮抗剂。吡仑帕奈通过与ampa受体非竞争性结合，减少神经元过度兴奋，达到预防和治疗癫痫疾病的目的。吡仑帕奈是目前第一个被批准上市的高度选择性ampa受体拮抗剂，具有作用机制独特、药物耐受性良好、广谱抗癫痫的特点，已在超过55个国家被应用于局灶性和全面性癫痫患本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种吡仑帕奈长效缓释微球的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：

2.根据权利要求1所述的吡仑帕奈长效缓释微球的制备方法，其特征在于：所述次溶剂成分为乙醇。

3.根据权利要求1所述的吡仑帕奈长效缓释微球的制备方法，其特征在于：所述油相溶剂为二氯甲烷和乙醇按照质量比4/1~6/1混合形成的混合物。

4.根据权利要求1所述的吡仑帕奈长效缓释微球的制备方法，其特征在于：所述高分子载体材料为重均分子量47~145KDa的聚乳酸-羟基乙酸共聚物，吡仑帕奈活性成分与高分子载体材料的质量比为1:9~7:13。

5.根据权利要求4所述的吡仑帕奈长效缓释微...

【技术特征摘要】

1.一种吡仑帕奈长效缓释微球的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：

2.根据权利要求1所述的吡仑帕奈长效缓释微球的制备方法，其特征在于：所述次溶剂成分为乙醇。

3.根据权利要求1所述的吡仑帕奈长效缓释微球的制备方法，其特征在于：所述油相溶剂为二氯甲烷和乙醇按照质量比4/1~6/1混合形成的混合物。

4.根据权利要求1所述的吡仑帕奈长效缓释微球的制备方法，其特征在于：所述高分子载体材料为重均分子量47~145kda的聚乳酸-羟基乙酸共聚物，吡仑帕奈活性成分与高分子载体材料的质量比为1:9~7:13。

5.根据权利要求4所述的吡仑帕奈长效缓释微球的制备方法，其特征在于：所述聚乳酸-羟基乙酸共聚物的端基选在酯基、羟基、羧基中的一种或多种，所述聚乳酸-羟基乙酸共聚物中的乳酸/羟基乙酸单体摩尔比为50/50~75/25...

【专利技术属性】
技术研发人员：蒋志君，杨丹丹，陆小娟，于鹤云，秦飞，王闯，贺亚鹏，
申请(专利权)人：江苏长泰药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：