一种食源性降压肽的制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了一种食源性降压肽的制备方法和应用，本发明专利技术以食源性新型降压肽为研究目标，采用固相合成方法合成高纯度及高产率的多肽化合物，通过一系列表征分析方法描述了降压肽的化学结构、理化性质及纳米构象。应用LC‑MS/MS分析技术开发了一种灵敏性高且重现性好ACE（血管紧张素转化酶）活性检测方法。根据降压肽的特点，分别考察了降压肽在胃蛋白酶、胰蛋白酶及血液中的稳定性。优化了生物样品前处理方法，建立了高灵敏度、高特异性的LC‑MS/MS生物样品分析方法，同时考察了静脉注射和灌胃两种给药方式，系统研究了降压肽在SD大鼠体内的药代动力学特征。全面评估了降压肽在细胞水平及组织水平的生物毒性，为新型降压药物的开发及成药性评价奠定研究基础。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种多肽的制备方法和应用，尤其涉及一种食源性降压肽的制备方法和应用，属于化合物合成。

技术介绍

1、心血管疾病的发病率与死亡率多年来一直居高不下，如何有效地预防和治疗该类疾病，已成为临床心脑血管疾病治疗的关键和新药研发人员关注的重点。高血压是诱发心脑血管疾病的主要因素，以动脉血压持续升高为特征。2023《中国高血压防治指南》确定高血压诊断界值仍为 140/90mmhg。高血压常伴有心脏、血管、脑和肾等器官功能性或器质性改变，具有发病率高、致残率高等特征，严重威胁着人们的健康和生活质量。其危害性仅次于肿瘤，被国际上称为“无声杀手”，是诱发心脑血管疾病的主要因素之一。高血压疾病常常采用抗高血压药物来控制主要包括ace（血管紧素张转化酶）抑制剂、利尿剂、钙通道阻滞剂等。血管紧张素转化酶-i（ace（血管紧张素转化酶））是调节机体血压的重要水解酶，它可以催化非活性血管紧张素i（ang i）转化为一种有效的血管收缩剂血管紧张素ii（ang ii），同时灭活血管扩张剂缓激肽，从而引起血压升高。抑制血管紧张素转化酶i可以抑制血管紧张素ii的生成同时提高缓激本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种食源性降压肽的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述的食源性降压肽的制备方法，其特征在于，2-氯三苯甲基氯树脂为1g～1.5g，2-氯三苯甲基氯树脂活化时间为30min～45min。

3.根据权利要求1所述的食源性降压肽的制备方法，其特征在于，2-氯三苯甲基氯树脂活化所使用的试剂为二氯甲烷。

4.根据权利要求1所述的食源性降压肽的制备方法，其特征在于，封闭活化位点所使用的试剂为二氯甲烷、甲醇和N,N-二异丙基乙胺的混合溶液。

5. 根据权利要求4所述的食源性降压肽的制备方法，其特征在于，封闭活性位点的混合溶液分...

【技术特征摘要】

1.一种食源性降压肽的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述的食源性降压肽的制备方法，其特征在于，2-氯三苯甲基氯树脂为1g～1.5g，2-氯三苯甲基氯树脂活化时间为30min～45min。

3.根据权利要求1所述的食源性降压肽的制备方法，其特征在于，2-氯三苯甲基氯树脂活化所使用的试剂为二氯甲烷。

4.根据权利要求1所述的食源性降压肽的制备方法，其特征在于，封闭活化位点所使用的试剂为二氯甲烷、甲醇和n,n-二异丙基乙胺的混合溶液。

5. 根据权利要求4所述的食源性降压肽的制备方法，其特征在于，封闭活性位点的混合溶液分两次加入，每次反应15 min～20min。

6.根据权利要求1所述的食源性降压肽的制备方法，其特征在于，脱去各化合物中的保护基团fmoc所使用的溶剂为哌啶和n,n-二甲基...

【专利技术属性】
技术研发人员：舒畅，杨玉，梁媛，黄锐艳，
申请(专利权)人：中国药科大学，
类型：发明
国别省市：