【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种吡啶地平的制备方法,属于医药。
技术介绍
1、目前国内降压药有数十种,指南推荐首选的降压药物主要包括5类:1.利尿剂,如氢氯噻嗪;2.钙离子拮抗剂(地平类),如氨氯地平;3.β-受体阻滞剂,如美托洛尔;4.血管紧张素转换酶抑制剂(普利类),如卡托普利;5.血管紧张素受体拮抗剂(沙坦类),如氯沙坦。
2、地平类的药物归属于钙通道阻滞剂,称为1,4-二氢吡啶类钙通道阻滞剂,在化学结构中含有共同的结构母核1,4-二氢吡啶,二氢吡啶环是这类药物必需的活性结构,如果脱氢芳构化成吡啶环,则药物的活性消失;
3、。
4、由于1,4-二氢吡啶的结构容易脱氢芳构化转变成吡啶结构,中国药典2020年版中对地平类药物中的吡啶地平杂质以特定杂质进行了控制,如盐酸尼卡地平(限度0.2%)、尼莫地平(限度0.1%)、尼索地平(限度0.2%)、尼群地平(限度0.1%)以及西尼地平(限度0.2%)等。
5、目前,已有多篇文献报道了各类可以使二氢吡啶脱氢芳构化的试剂与反应方法。但大多数二氢吡啶脱氢芳构化反
...【技术保护点】
1.一种制备吡啶地平的方法,该方法包括如下步骤:将地平类药物加入到有机溶剂中,加入活性炭,通入氧气回流反应,趁热过滤掉活性炭,滤液直接冷却析晶,或者将滤液减压蒸出有机溶剂再加入酯类,酮类、醇类溶剂析晶。
2.根据权利要求1的方法,所述有机溶剂选自:酯、醇以及卤代烃。
3.根据权利要求2中所述酯为甲酸乙酯、乙酸乙酯以及乙酸甲酯。
4.根据权利要求2中所述醇为甲醇、乙醇以及异丙醇。
5.根据权利要求2中所述卤代烃为二氯甲烷、三氯甲烷以及二氯乙烷。
6.根据权利要求1的方法,所述活性炭的用量为1-50%。
< ...【技术特征摘要】
1.一种制备吡啶地平的方法,该方法包括如下步骤:将地平类药物加入到有机溶剂中,加入活性炭,通入氧气回流反应,趁热过滤掉活性炭,滤液直接冷却析晶,或者将滤液减压蒸出有机溶剂再加入酯类,酮类、醇类溶剂析晶。
2.根据权利要求1的方法,所述有机溶剂选自:酯、醇以及卤代烃。
3.根据权利要求2中所述酯为甲酸乙酯、乙酸乙酯以及乙酸甲酯。
4.根据权利要求...
【专利技术属性】
技术研发人员:周艳婷,熊正欧,艾忠富,闫灵锐,瞿杜娟,
申请(专利权)人:重庆常捷医药有限公司,
类型:发明
国别省市:
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