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【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及生物医药领域,具体而言,涉及考比替尼在治疗肾脏病中的应用。
技术介绍
1、cobimetinib是最早由瑞士罗氏(roche)公司的子公司基因泰克(genentech)和伊克利西斯(exelixis)研发的口服型小分子化合物,用于治疗包括恶性黑色素瘤和乳腺癌在内的多种癌症。作为一种高选择性的变构抑制剂,cobimetinib主要通过抑制mapk/erk信号通路的重要成员mek1/2发挥作用。其中,cobimetinib对mek1的半抑制浓度(ic50)约为0.9nmol/l。目前,cobimetinib正在开展多期临床实验,主要通过和vemurafenib联用用于治疗braf-v600突变引起的多种不同类型的恶性葡萄膜黑色素瘤。
2、肾纤维化是各种原因导致的慢性肾脏病(chronic kidney disease,ckd)的共同病理改变,患者最终可进展至终末期肾衰竭尿毒症,必须依赖透析或肾移植生存。目前临床尚缺乏靶向高效治疗肾纤维化的药物。
3、鉴于此,特提出本专利技术。
技术实现思路
1、本专利技术的目的在于提供考比替尼在治疗肾脏病中的应用。
2、本专利技术是这样实现的:
3、第一方面,本专利技术实施例提供了考比替尼或其医学上可接受的盐在制备用于治疗或辅助治疗肾脏病的药物中的应用,所述考比替尼的结构式如下:
4、
5、第二方面,本专利技术实施例提供了含考比替尼或其医学上可接受的盐的组合物在在制备
6、
7、第三方面,本专利技术实施例提供了一种组合物,其包括:考比替尼或其医学上可接受的盐,以及其他用于治疗或辅助治疗肾脏病的药物;
8、所述考比替尼的结构式如下:
9、
10、第四方面,本专利技术实施例提供了活性成分或含活性成分的组合物在制备用于抑制肾纤维化相关蛋白表达水平的产品中的应用,所述活性成分包括考比替尼或其医学上可接受的盐,所述考比替尼的结构式如下:
11、
12、本专利技术具有以下有益效果:
13、专利技术人通过实验研究发现,除用于治疗黑色素瘤外,考比替尼cobimetinib还可用于治疗肾脏病,其能够减轻患者肾纤维化程度,降低纤维化相关蛋白的表达水平,为肾脏病的治疗和研究提供了新的方向。
本文档来自技高网...【技术保护点】
1.考比替尼或其医学上可接受的盐在制备用于治疗或辅助治疗肾脏病的药物中的应用,所述考比替尼的结构式如下:
2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述肾脏病包括:慢性梗阻性肾病或由梗阻性肾病导致的慢性肾功能不全;
3.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述肾脏病包括慢性肾脏病。
4.含考比替尼或其医学上可接受的盐的组合物在在制备用于治疗或辅助治疗肾脏病的药物中的应用,所述考比替尼的结构式如下:
5.根据权利要求4所述的应用,其特征在于,所述肾脏病包括:慢性梗阻性肾病或由梗阻性肾病导致的慢性肾功能不全;
6.根据权利要求4所述的应用,其特征在于,所述肾脏病包括慢性肾脏病。
7.根据权利要求4~6任一项所述的应用,其特征在于,所述组合物还包括:其他用于预防或治疗所述肾脏病的活性成分;
8.一种组合物,其特征在于,其包括:考比替尼或其医学上可接受的盐,以及其他用于治疗或辅助治疗肾脏病的药物;
9.根据权利要求8所述的组合物,其特征在于,所述组合物还包括:含有药学上可接受的辅料;
...【技术特征摘要】
1.考比替尼或其医学上可接受的盐在制备用于治疗或辅助治疗肾脏病的药物中的应用,所述考比替尼的结构式如下:
2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述肾脏病包括:慢性梗阻性肾病或由梗阻性肾病导致的慢性肾功能不全;
3.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述肾脏病包括慢性肾脏病。
4.含考比替尼或其医学上可接受的盐的组合物在在制备用于治疗或辅助治疗肾脏病的药物中的应用,所述考比替尼的结构式如下:
5.根据权利要求4所述的应用,其特征在于,所述肾脏病包括:慢性梗阻性肾病或由梗阻性肾病导致的慢性肾功能不全;
6.根据权利...
【专利技术属性】
技术研发人员:毛志国,张雷,许晶,杨瑞增,汪晓东,张洁婷,许进进,陈佳鑫,袁亮,付丽丽,
申请(专利权)人:上海长征医院,
类型:发明
国别省市:
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