【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及生物医药领域，具体涉及一种紫杉醇-油酸组合物及制备方法。
技术介绍
1、紫杉醇(paclitaxel,ptx)作为一线抗癌药已经被广泛应用于临床中。目前已上市的紫杉醇制剂有注射用的溶液剂，紫杉醇白蛋白纳米粒，紫杉醇脂质体，紫杉醇纳米胶束以及在研的紫杉醇-聚合物前药等。
2、针对紫杉醇的可注射组合物，中国专利cn1248680c公开了通过加入n-乙酰基氨基酸，从而达到ph在8和以下的范围内减少紫杉醇分解的效果。
3、公告号为twi515184b的专利公开了，为了避免在各种制造及储存条件下，例如温度、酸性及碱性介质、光等，无水及相对更稳定的三水合物型式的紫杉烷易于降解的问题，通过在制造的过程中加入硫酸铝钾。
4、在公告号为cn105833284b的专利中，公开了一种紫杉醇-油酸小分子前药，该前药是由紫杉醇和油酸通过具有氧化还原敏感的二硫键连接在一起而形成的新的化学实体分子前药，该前药在肿瘤细胞内的高氧化还原环境中能够快速断裂，释放出有效物质紫杉醇，从而发挥抗肿瘤药效。但该小分子前药稳定性差，受热不稳定。目前，尚无现有技术表明增加稳定的方法。
技术实现思路
1、为了提高紫杉醇-油酸小分子前药的稳定性，本专利技术提供了一种紫杉醇-油酸组合物，所述组合物包括紫杉醇-油酸和其它药学上可接受的辅剂；经色谱检测，所述紫杉醇-油酸中乙醇含量不超过0.6％。
2、优选地，所述组合物还包括了两亲性材料；优选地为两亲性高分子；优选地为两亲性聚乙
3、优选地，所述组合物还包括冻干保护剂。
4、优选地，所述冻干保护剂为蔗糖。
5、优选地，所述乙醇含量不超过0.5％；优选地所述乙醇含量不超过0.1％；优选地所述乙醇含量不超过0.05％；优选地所述乙醇含量不超过0.04％；优选地所述乙醇含量不超过0.03％；优选地所述乙醇含量不超过0.02％；优选地所述乙醇含量不超过0.01％。
6、本专利技术还提供了一种紫杉醇-油酸组合物的制备方法，包括：
7、步骤1：将紫杉醇-油酸和双亲性材料溶解到乙醇中得到混合液a，搅拌下，将所述混合液a滴加到水中，形成包含自组装纳米粒的混合液b；
8、步骤2：混合液b冻干制成固体粉末，经色谱检测，所述乙醇含量不超过0.6％；
9、步骤3：将所述固体粉末与其它药学上可接受的辅剂进行调配形成制剂。
10、优选地，所述步骤1进一步为：将紫杉醇-油酸和dspe-peg溶解到乙醇中得到混合液a，搅拌下，将得到混合液a滴加到水中，形成包含自组装纳米粒的混合液b。
11、优选地，在所述混合液a或所述混合液b中加入冻干保护剂后制成固体粉末。
12、优选地，所述冻干保护剂为蔗糖。
13、优选地，所述乙醇含量不超过0.5％；优选地所述乙醇含量不超过0.1％；优选地所述乙醇含量不超过0.05％；优选地所述乙醇含量不超过0.04％；优选地所述乙醇含量不超过0.03％；优选地所述乙醇含量不超过0.02％；优选地所述乙醇含量不超过0.01％。
14、本专利技术还提供了一种紫杉醇-油酸组合物用于制备抗肿瘤药物的应用。
15、优选地，用于制备治疗口腔癌、卵巢癌、乳腺癌、结肠癌、直肠癌、肺癌、子宫癌、前列腺癌、黑色素瘤、淋巴瘤或脑瘤的药物的应用。
16、本专利技术还提供了一种紫杉醇-油酸组合物用于制备注射给药、口服给药或局部给药的药物。
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1.一种紫杉醇-油酸组合物，其特征在于：
2.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于：
3.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于：
4.根据权利要求1～3任一所述的组合物，其特征在于：
5.一种制备紫杉醇-油酸组合物的方法，其特征在于：
6.根据权利要求5所述的方法，其特征在于：
7.根据权利要求5所述的方法，其特征在于：
8.根据权利要求5～7任一所述的方法，其特征在于：
9.将权利要求1～4任一所述的组合物用于制备抗肿瘤药物的应用；优选地，用于制备治疗口腔癌、卵巢癌、乳腺癌、结肠癌、直肠癌、肺癌、子宫癌、前列腺癌、黑色素瘤、淋巴瘤或脑瘤的药物的应用。
10.将权利要求1～4任一所述的组合物用于制备注射给药、口服给药或局部给药的药物。
【技术特征摘要】
1.一种紫杉醇-油酸组合物，其特征在于：
2.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于：
3.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于：
4.根据权利要求1～3任一所述的组合物，其特征在于：
5.一种制备紫杉醇-油酸组合物的方法，其特征在于：
6.根据权利要求5所述的方法，其特征在于：
7.根据权利要求5所述...
【专利技术属性】
技术研发人员：罗艳华，喻进，傅立峰，肖黎，董笑妹，
申请(专利权)人：杭州中美华东制药有限公司，
类型：发明
国别省市：
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