【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及的领域是用于局部使用的抗炎活性成分和含有这些成分的制剂。
技术介绍
1、双氯芬酸，即2-[(2,6-二氯苯基)-氨基]苯乙酸，是一种广泛用于抗炎、抗风湿、解热和镇痛治疗的活性成分。最常见的适应症是类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、关节病、非关节风湿病和其他肌肉骨骼疾病(如腰椎痛(lumbosciatalgia))中的急性疼痛和炎症；其还可用于急性痛风、术后疼痛、日光性角化病、过敏性结膜炎、痛经和外伤继发炎症等。
2、当口服施用双氯芬酸时，由于存在有利于其吸收的ph和酶的最佳条件，其几乎可以完全被吸收；在施用后约2小时内达到血液高峰。
3、由于双氯芬酸在中性或接近中性ph(用于局部施用的载体的特征条件)下的溶解能力和渗透皮肤角质层的能力差，因此局部施用显示出高的吸收难度。从申请人的ep271709b1可知，双氯芬酸通过与有机碱特别是羟乙基吡咯烷(依泊胺)形成双氯芬酸盐，可以提高其溶解度。根据这一原理，双氯芬酸的局部制剂得以实现，还由于同时存在具有表面活性剂功能的润肤剂如卵磷脂，其提供了适当的渗透能力；事实上，众所周知，双氯芬酸-依泊胺与卵磷脂形成胶束结构，能够插入角质层的细胞膜结构中，从而有利于这种药物的吸收过程；同时，卵磷脂对皮肤有保湿作用，进一步促进了双氯芬酸-依泊胺的渗透(drugsexptl.clin.res.,1993,xix(3),第81-88页)。含有平均1-1.5％双氯芬酸-依泊胺和卵磷脂的局部制剂是市售的。然而，从活性成分吸收的角度来看，这类制剂并不完全令人满意。进行可能的第二次
技术实现思路
1、在申请人进行的研究中，现在已经令人惊讶地发现，并且本专利技术的目的是，在其中双氯芬酸-依泊胺以等于至少2重量％的浓度存在的用于局部使用的制剂中，皮肤对双氯芬酸的吸收实体(率)出乎意料地高：特别地，其相对于载体中双氯芬酸浓度的增加以超比例的方式增加：因此获得的局部吸收显著高于基于双氯芬酸的较大量计算出的比例。考虑到在本专利技术的测试制剂中，卵磷脂的量相对于含有1.3％双氯芬酸-依泊胺的参考制剂没有增加，因此所发现的效果更加令人惊讶：在本专利技术组合物中，在潜在的更不利的吸收条件下操作，有利于吸收的胶束成分的发生因此降低。尽管如此，由于本专利技术提供了更高的吸收率，因此有可能以最佳方式进行需要施用高且精确剂量的双氯芬酸的治疗。
本文档来自技高网...【技术保护点】
1.一种用于局部使用的药物组合物，包含与依泊胺以盐形式存在的双氯芬酸(双氯芬酸-依泊胺)，基于所述组合物的重量，其浓度为至少2.0重量％。
2.根据权利要求1所述的组合物，其中双氯芬酸-依泊胺的浓度范围为2.0％至7.0％。
3.根据权利要求1-2所述的组合物，其中双氯芬酸-依泊胺的浓度为2.6％。
4.根据权利要求1-3所述的组合物，其形式为水凝胶。
5.根据权利要求1-4所述的组合物，还包含一种或多种乳化剂。
6.根据权利要求5所述的组合物，包含卵磷脂。
7.根据权利要求6所述的组合物，其中所述卵磷脂以相对于双氯芬酸-依泊胺低于1:1的重量比使用。
8.根据权利要求7所述的组合物，其中所述卵磷脂以相对于双氯芬酸-依泊胺范围为0.5:1至0.9:1的重量比使用。
9.根据权利要求1-8所述的组合物，其用于治疗。
10.根据权利要求1-9所述的组合物，其用于抗炎、消炎、解热和/或抗风湿的局部治疗。
11.一种制备权利要求1-8所述的组合物的方法，其特征在于，在用
12.根据权利要求11所述的方法，其中所述载体是水凝胶和/或所述组合物包含卵磷脂。
...【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种用于局部使用的药物组合物，包含与依泊胺以盐形式存在的双氯芬酸(双氯芬酸-依泊胺)，基于所述组合物的重量，其浓度为至少2.0重量％。
2.根据权利要求1所述的组合物，其中双氯芬酸-依泊胺的浓度范围为2.0％至7.0％。
3.根据权利要求1-2所述的组合物，其中双氯芬酸-依泊胺的浓度为2.6％。
4.根据权利要求1-3所述的组合物，其形式为水凝胶。
5.根据权利要求1-4所述的组合物，还包含一种或多种乳化剂。
6.根据权利要求5所述的组合物，包含卵磷脂。
7.根据权利要求6所述的组合物，其中所述卵磷脂以相对于双氯芬酸-依泊胺...
【专利技术属性】
技术研发人员：N·普皮尼，V·尼科利尼，T·福萨蒂，
申请(专利权)人：阿尔特刚股份有限公司，
类型：发明
国别省市：
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