伐尼克兰在制备抗生素增强剂中的应用制造技术

本发明专利技术公开了伐尼克兰(Varenicline)在制备抗生素增强剂中的应用，属于药物化学技术领域。本发明专利技术证明了伐尼克兰联合抗生素使用，可以提高抗生素的抑菌效果。该效果是通过抑制胱硫醚γ裂解酶活性，从而抑制硫化氢的产生，降低抗生素耐药性来实现的。伐尼克兰对于细菌胱硫醚γ裂解酶活性的抑制能力要明显优于人胱硫醚γ裂解酶，具有发展为抗生素增强剂的潜力。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物化学，尤其涉及伐尼克兰在制备抗生素增强剂中的应用。

技术介绍

1、抗菌药物逐渐失效的问题在世界范围内引起了广泛关注。由于对抗生素的过度和不正确使用，使得很多抗生素已不再有效，细菌的耐药性问题日益突出。细菌耐药给人类社会带来的生物安全威胁加大、环境污染加剧、经济发展制约等不利影响，除了需要加强防控抗生素滥用，迫切需要开发新型的耐药菌治疗策略。

2、针对硫化氢(h2s)介导的细菌的耐受性和耐药性，开发抗生素增强剂是一种较新的抗菌策略。细菌耐受性的产生要先于耐药性，多种环境压力能够诱导细菌耐受现象的发生，包括饥饿、缺氧、热激、氧化应激、dna损伤等。研究表明在间歇性抗生素暴露下，耐受性会迅速发展。如果起始菌株带有耐受突变，则耐药性会发展得更快，这突出了寻找能够消除具有耐受性细菌和持留性细菌的化合物的重要性。2021年，纽约大学格罗斯曼医学院生物化学与分子药理学系教授叶夫根尼·努德勒率先指出可以通过破坏细菌h2s介导的防御系统来抑制细菌耐受性并清除持留菌(具有耐受性的一小部分细菌群体)。由于大部分抗生素，如庆大霉素，苯唑西林和萘啶酸对本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.伐尼克兰在制备抗生素增强剂中的应用，其特征在于，伐尼克兰在制备抗生素增强剂中的应用，所述伐尼克兰具有式(I)所示结构：

2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述抗生素包括庆大霉素。

3.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述抗生素增强剂为抑制细菌耐受性和/或耐药性的试剂。

4.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述伐尼克兰联合抗生素提高对革兰阴性杆菌和/或革兰阳性球菌的抑菌能力、降低抗生素抑制细菌生长的最低抑菌浓度MIC值。

5.根据权利要求4所述的应用，其特征在于，所述革兰阴性杆菌包括铜绿假单胞菌，所述革兰阳性球菌包括金...

【技术特征摘要】

1.伐尼克兰在制备抗生素增强剂中的应用，其特征在于，伐尼克兰在制备抗生素增强剂中的应用，所述伐尼克兰具有式(i)所示结构：

2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述抗生素包括庆大霉素。

3.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述抗生素增强剂为抑制细菌耐受性和/或耐药性的试剂。

4.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述伐尼克兰联合抗生素提高对革兰阴性杆菌和/或革兰阳性球菌的抑菌能力、降低抗生素抑制细菌生长的最低抑...

【专利技术属性】
技术研发人员：张永利，贾燕，董丹，王勇，亓熠泽，刘佳其，
申请(专利权)人：大连医科大学附属第一医院，
类型：发明
国别省市：