具有多靶标磷酸化酶抑制活性的核苷衍生物及包含其的癌症的预防和治疗用药学组合物制造技术

技术编号:40226252 阅读:20 留言:0更新日期:2024-02-02 22:30
本发明专利技术涉及通过抑制磷酸化酶而用于癌症预防或治疗的核苷衍生物和包含其的药学组合物,所述核苷衍生物对如NTRK1、CSNK1D、DYRK1A、DYRK1B和FLT3的磷酸化酶具有抑制活性,由此对与磷酸化酶直接或间接相关的多种癌细胞表现出抑制活性,因此可用于预防或治疗肺癌、结肠癌、乳腺癌、肝癌、胃癌和前列腺癌等各种癌症。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

本专利技术涉及一种核苷衍生物以及包含其的药学组合物,所述核苷衍生物通过抑制磷酸化酶,能够用于癌症预防或治疗。


技术介绍

1、癌症生长的主要原因之一是磷酸化酶(kinase)的突变。蛋白质磷酸化酶通过介导蛋白质的磷酸化在细胞功能中起重要作用。由于它们将腺苷三磷酸(adenosinetriphosphate,atp)的末端磷酸基团转移到蛋白质基质上,从而引发信号转导、基因调节、代谢等反应,故磷酸化酶的调节障碍可能与包括癌症在内的多种疾病有关。因此,若以磷酸化酶为标的来开发核苷衍生物,则可用于癌症治疗。

2、抗癌药的主要问题是抗药性,常见于实行单一疗法的癌症患者。在这种情况下,多重药物疗法策略可以克服抵抗危机。以一个以上的标的为目标的多靶标抑制剂可以阻止癌细胞增殖,其次,通过阻止用于支持肿瘤发生的微观环境,可以超越单靶标抑制剂的效果。

3、另一方面,atp的氮碱基通过氢键与铰链区域相互作用,核糖环与糖口袋的极性残基相互作用,而已知的磷酸化酶抑制剂不与糖口袋结合,而是占据铰链区域或疏水性区域。因此,本专利技术人认识到,在选择性磷酸化酶抑制剂本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种核苷衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于,

2.根据权利要求1所述的核苷衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于,

3.根据权利要求1所述的核苷衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于,

4.根据权利要求1所述的核苷衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于,

5.根据权利要求1所述的核苷衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于,

6.一种用于预防或治疗癌症的药学组合物,其特征在于,

7.根据权利要求6所述的用于预防或治疗癌症的药学组合物,其特征在于,

8.根据权利要求6所述的用于预防或治疗癌症的药学组合...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

1.一种核苷衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于,

2.根据权利要求1所述的核苷衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于,

3.根据权利要求1所述的核苷衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于,

4.根据权利要求1所述的核苷衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于,

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【专利技术属性】
技术研发人员:郑乐臣李相国苏希尔·库马尔·特里帕蒂卡里希玛·K·马舍尔卡成基秀廉允雅权智娟
申请(专利权)人:未来制药有限公司
类型:发明
国别省市:

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