一种罗氟司特油凝胶及其制备方法技术

一种罗氟司特油凝胶及其制备方法，属于医药技术领域。本发明专利技术利用直接凝胶化法，以氢化蓖麻油为胶凝剂，荷荷巴油为油相基质，聚氧丙烯‑15‑硬脂醇醚为溶剂，二乙二醇单乙醚为增溶剂，制备了罗氟司特油凝胶。本发明专利技术工艺简单且重现性好，制剂稳定性好，生产成本低，有利于工业化生产。同时，本发明专利技术所制备的油凝胶，具有低黏度，良好的经皮透过和滞留特性等的特点，具有临床开发前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药，具体涉及一种罗氟司特油凝胶及其制备方法。

技术介绍

1、磷酸二酯酶4抑制剂(pde-4)通过竞争性阻断磷酸二酯酶4对camp的降解作用，使t辅助细胞1(th1)、th2和th17的免疫反应减弱来发挥治疗银屑病的作用。非选择性pde抑制剂的己酮可可碱和茶碱对银屑病的治疗没有显著优势。除银屑病外，选择性pde-4抑制剂在治疗其他多种皮肤炎症的研究已经展开，包括皮肤结节病、盘状红斑狼疮、硬皮病、白塞病和特应性皮炎等。目前上市的ped-4抑制剂有阿普斯特、克立硼罗和罗氟司特等，主要用于银屑病和皮炎的治疗。根据抑制剂对pde-4分子亲和力的ic50值，罗氟司特的效力大约是阿普斯特或克立硼罗的25～300倍，因此急需研制一种罗氟司特外用制剂用于银屑病的治疗。

2、人体皮肤主要由表皮、真皮和皮下组织三部分组成，以及汗腺、皮脂腺、毛囊等附属器。角质层是药物透皮吸收的主要阻碍，位于表皮结构，具有高密度和低含水量，可以阻碍药物渗透并限制药物的生物利用度。油凝胶是一种由大量油相基质和胶凝剂制备而成的局部给药制剂，局部给药后在皮肤上形成具有保护作用本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种罗氟司特油凝胶，其特征在于，由罗氟司特、胶凝剂、油相基质、溶剂、增溶剂组成；

2.根据权利要求1所述的一种罗氟司特油凝胶，其特征在于，所述罗氟司特，含量为0.3％；

3.根据权利要求1所述的一种罗氟司特油凝胶，其特征在于，

4.根据权利要求1所述的一种罗氟司特油凝胶，其特征在于，采用直接凝胶化法制备油凝胶，其黏度为0.300～0.580Pa.s。

5.根据权利要求1-4任一项所述的一种罗氟司特油凝胶的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

6.根据权利要求5所述的一种罗氟司特的制备方法，其特征在于，所述步骤1中，胶凝剂与油...

【技术特征摘要】

1.一种罗氟司特油凝胶，其特征在于，由罗氟司特、胶凝剂、油相基质、溶剂、增溶剂组成；

2.根据权利要求1所述的一种罗氟司特油凝胶，其特征在于，所述罗氟司特，含量为0.3％；

3.根据权利要求1所述的一种罗氟司特油凝胶，其特征在于，

4.根据权利要求1所述的一种罗氟司特油凝胶，其特征在于，采用直接凝胶化法制备油凝胶，其黏度为0.300～0.580pa.s。

5.根据权利要求1-4任一项所述的一种罗氟司特油凝胶的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

6.根据权利要求5所述的一种罗氟司特的制备方法，其特征在于，所述步骤1中，胶凝剂与油相基质之间的比例以质量比计为胶凝剂：油相基质＝(0.5～2)：(68～78)，加热温度为90℃，搅拌转速为50～100rpm。

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【专利技术属性】
技术研发人员：朴洪宇，邹梅娟，潘文秀，
申请(专利权)人：沈阳药科大学，
类型：发明
国别省市：