【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及关节疾病处置用组合物及含有其的试剂盒。
技术介绍
1、在老龄化进展的现代社会，作为起因于关节疼痛、关节变性的机能障碍的变形性关节病(以下本说明书中也称为“oa”)在全世界是最一般性的关节疾病，成为给老年人的日常生活造成障碍的身体上的障碍的主要原因之一。另外，作为关节伴随有肿胀和疼痛的疾病，已知作为多关节炎的类风湿性关节病(以下本说明书中也称为“ra”)。对于ra而言，若长期病情恶化，则软骨、骨被破坏而产生变性或变形，带来使关节活动的范围变窄等对于日常生活造成障碍的身体上的障碍。
2、现在，作为变形性关节病、类风湿性关节病等关节病的药物，使用利用了透明质酸、其衍生物的制剂。透明质酸制剂通过以注射剂形式制剂化，为了通过透明质酸所具有的润滑作用、冲击吸收作用、软骨代谢改善作用等实现由于关节病所导致的机能障碍的改善以及疼痛抑制，而直接给予到作为患部的膝、肩等的关节。作为被产品化的透明质酸制剂，例如存在含有纯化透明质酸钠作为有效成分的透明质酸制剂(例如artz(注册商标)、suvenyl(注册商标))。利用该制剂时，需要以每1周1次的频率连续给药3～5次。
3、另外，对于将交联玻尿酸作为有效成分的制剂而言，已知需要以每1周1次的频率连续给药3次的制剂(例如synvisc(注册商标))、给药1次就结束治疗的单次给药用的制剂(例如synvisc-one(注册商标)、gel-one(注册商标)、monovisc(注册商标))。
4、另一方面，甾体、非甾体系的抗炎症化合物作为具有速效性的药剂已知，
5、也已知将透明质酸或其衍生物与甾体或非甾体系抗炎症化合物的混合物或结合物作为有效成分。例如交联透明质酸和己曲安奈德(triamcinolone hexacetonide)的混合物(cingal(注册商标))作为单次给药用的药剂被产品化。另外，也已知透明质酸或其衍生物与甾体或非甾体系抗炎症化合物连接而成的化合物。例如专利文献1及2中记载了抗炎症化合物借由间隔基被导入到透明质酸而成的衍生物。它们的目的在于，兼具具有速效性的疼痛缓和和通过机能障碍的改善实现长期性的疼痛缓和。但是，现在对于oa、ra的充分的治疗方法还没有达到能够确立并提供的阶段。
6、现有技术文献
7、专利文献
8、专利文献1：国际公开第2005/066214号
9、专利文献2：日本特开2016-156029号公报
技术实现思路
1、专利技术要解决的问题
2、本专利技术的目的在于，提供有效性高的人关节疾病患者的处置用组合物。
3、本专利技术人等鉴于上述问题而进行深入研究，结果意外发现，含有具有源自抗炎症化合物的基团的修饰透明质酸或其可药用盐的关节疾病处置用组合物在给予关节疾病患者中规定的患者组的情况下，发挥特别优异的改善效果，发现通过该关节疾病处置用组合物可解决上述问题，从而完成了本专利技术。更具体而言，通过将体重指数(以下本说明书中称为“bmi”)为25kg/m2以上的关节疾病患者组作为给药对象患者组，该问题得到解决。
4、本专利技术的一方案涉及一种关节疾病处置用组合物，其特征在于，其含有具有源自抗炎症化合物的基团的修饰透明质酸或其可药用盐、将表现出规定bmi的人关节疾病患者作为对象。另外，本专利技术的其它方案涉及一种人关节疾病的治疗方法，其包括将该关节疾病处置用组合物给予到需要其、且表现出规定的bmi的患者的关节内的工序。在此，规定的bmi例如指的是25kg/m2以上。本专利技术的另外的其它方案涉及一种试剂盒，其含有该关节疾病处置用组合物。在此，该试剂盒例如将在注射筒内填充有该组合物的注射器作为其的一构成要素。
5、作为更具体的例子，本专利技术涉及以下的[1]～[5]。
6、[1]一种关节疾病处置用组合物，其含有具有源自甾体系或非甾体系抗炎症化合物的基团的修饰透明质酸或其可药用盐，将bmi为25kg/m2以上的人关节疾病患者作为对象。
7、[2]一种试剂盒，其包括在注射筒内填充有前述[1]所述的组合物的注射器。
8、[3]一种组合物，其特征在于，其为用于在人关节疾病患者的关节疾病处置方法中使用的含有具有源自甾体系或非甾体系抗炎症化合物的基团的修饰透明质酸或其可药用盐的组合物，将bmi为25kg/m2以上的人关节疾病患者作为对象来进行前述方法。
9、[4]一种应用，其为具有源自甾体系或非甾体系抗炎症化合物的基团的修饰透明质酸或其可药用盐在关节疾病处置用组合物的制造中的应用，前述组合物为bmi为25kg/m2以上的人关节疾病患者的关节疾病处置用。
10、[5]一种方法，其为人的关节疾病处置方法，其包括将含有具有源自甾体系或非甾体系抗炎症化合物的基团的修饰透明质酸或其可药用盐的组合物给予到患者的关节的工序，前述患者为bmi为25kg/m2以上的关节疾病患者。
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1.一种具有源自非甾体系抗炎症化合物的基团的修饰透明质酸或其可药用盐在人关节疾病患者的处置用组合物的制造中的应用，其特征在于，所述关节疾病患者的BMI为25kg/m2以上，
2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述关节疾病患者的BMI不足35kg/m2。
3.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述关节疾病患者具有26周以上的疼痛。
4.根据权利要求1所述的应用，其中，所述透明质酸或其可药用盐与所述间隔基的键合方式选自由酰胺键合、醚键合、酯键合、硫酯键合、和硫醚键合组成的组中。
5.根据权利要求4所述的应用，其中，所述间隔基与所述源自抗炎症化合物的基团的键合方式选自由酰胺键合、醚键合、酯键合、硫酯键合、和硫醚键合组成的组中。
6.根据权利要求1所述的应用，其中，所述源自抗炎症化合物的基团借由下述式(1)所示的间隔基与透明质酸骨架共价键合：
7.根据权利要求6所述的应用，其中，R1为氢原子、R2为亚乙基。
8.根据权利要求1所述的应用，其中，所述修饰透明质酸或其可药用盐含有下述式(2)所示的
9.根据权利要求8所述的应用，其中，R1为氢原子、R2为亚乙基。
10.根据权利要求8所述的应用，其中，所述式(2)所示的结构单元相对于构成所述修饰透明质酸或其可药用盐的总构成二糖单元的比率为0.1摩尔％以上且80摩尔％以下。
11.根据权利要求8所述的应用，其中，所述式(2)所示的结构单元相对于构成所述修饰透明质酸或其可药用盐的总构成二糖单元的比率为5摩尔％以上且50摩尔％以下。
12.根据权利要求8所述的应用，其中，所述式(2)所示的结构单元相对于构成所述修饰透明质酸或其可药用盐的总构成二糖单元的比率为10摩尔％以上且30摩尔％以下。
13.根据权利要求8所述的应用，其中，所述式(2)所示的结构单元相对于构成所述修饰透明质酸或其可药用盐的总构成二糖单元的比率为15摩尔％以上且30摩尔％以下。
14.根据权利要求1所述的应用，其中，所述组合物含有重量为30mg的所述修饰透明质酸或其可药用盐。
15.根据权利要求1所述的应用，其中，所述组合物含有作为所述抗炎症化合物的重量为0.1mg以上且20mg以下的所述修饰透明质酸或其可药用盐。
16.根据权利要求1所述的应用，其中，所述组合物含有作为所述抗炎症化合物的重量为0.5mg以上且10mg以下的所述修饰透明质酸或其可药用盐。
17.根据权利要求1所述的应用，其中，所述组合物含有作为所述抗炎症化合物的重量为超过1mg且为5mg以下的所述修饰透明质酸或其可药用盐。
18.根据权利要求1所述的应用，其中，所述处置为症状的改善、治愈、或恶化的抑制。
19.根据权利要求18所述的应用，其中，所述处置为关节痛的改善、治愈或恶化的抑制、或者关节机能的改善。
20.根据权利要求1所述的应用，其中，所述组合物含有可药用的载体。
21.根据权利要求1～20中任一项所述的应用，其中，所述修饰透明质酸或其可药用盐为所述源自非甾体系抗炎症化合物的基团、与重均分子量10000以上且5000000以下的透明质酸或其可药用盐键合而成的。
22.根据权利要求1所述的应用，其中，所述关节疾病为膝关节、肩关节、颈关节、股关节、脊椎关节、颚关节、指关节、肘关节、手关节、踝关节中的疾病。
23.根据权利要求1所述的应用，其中，所述组合物以灭菌状态填充于所述注射筒内。
24.根据权利要求1所述的应用，其中，所述水性组合物的量为0.5mL以上且10mL以下。
25.根据权利要求1所述的应用，其中，所述水性组合物的量为2mL以上且4mL以下。
26.一种试剂盒，其包括在注射筒内填充有1次给药量的人关节疾病患者的处置用组合物的注射器，
27.根据权利要求26所述的试剂盒，其特征在于，所述关节疾病患者的BMI不足35kg/m2。
28.根据权利要求26所述的试剂盒，其特征在于，所述关节疾病患者具有26周以上的疼痛。
29.根据权利要求26所述的试剂盒，其中，所述透明质酸或其可药用盐与所述间隔基的键合方式选自由酰胺键合、醚键合、酯键合、硫酯键合、和硫醚键合组成的组中。
30.根据权利要求26所述的试剂盒，其中，所述间隔基与所述源自抗炎症化合物的基团的键合方式选自由酰胺键合、醚键合、酯键合、硫酯键合、和硫醚键合组成的组中。
31.根据权利要求26所述的试剂盒，其中，所述源...
【技术特征摘要】
1.一种具有源自非甾体系抗炎症化合物的基团的修饰透明质酸或其可药用盐在人关节疾病患者的处置用组合物的制造中的应用，其特征在于，所述关节疾病患者的bmi为25kg/m2以上，
2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述关节疾病患者的bmi不足35kg/m2。
3.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述关节疾病患者具有26周以上的疼痛。
4.根据权利要求1所述的应用，其中，所述透明质酸或其可药用盐与所述间隔基的键合方式选自由酰胺键合、醚键合、酯键合、硫酯键合、和硫醚键合组成的组中。
5.根据权利要求4所述的应用，其中，所述间隔基与所述源自抗炎症化合物的基团的键合方式选自由酰胺键合、醚键合、酯键合、硫酯键合、和硫醚键合组成的组中。
6.根据权利要求1所述的应用，其中，所述源自抗炎症化合物的基团借由下述式(1)所示的间隔基与透明质酸骨架共价键合：
7.根据权利要求6所述的应用，其中，r1为氢原子、r2为亚乙基。
8.根据权利要求1所述的应用，其中，所述修饰透明质酸或其可药用盐含有下述式(2)所示的结构单元：
9.根据权利要求8所述的应用，其中，r1为氢原子、r2为亚乙基。
10.根据权利要求8所述的应用，其中，所述式(2)所示的结构单元相对于构成所述修饰透明质酸或其可药用盐的总构成二糖单元的比率为0.1摩尔％以上且80摩尔％以下。
11.根据权利要求8所述的应用，其中，所述式(2)所示的结构单元相对于构成所述修饰透明质酸或其可药用盐的总构成二糖单元的比率为5摩尔％以上且50摩尔％以下。
12.根据权利要求8所述的应用，其中，所述式(2)所示的结构单元相对于构成所述修饰透明质酸或其可药用盐的总构成二糖单元的比率为10摩尔％以上且30摩尔％以下。
13.根据权利要求8所述的应用，其中，所述式(2)所示的结构单元相对于构成所述修饰透明质酸或其可药用盐的总构成二糖单元的比率为15摩尔％以上且30摩尔％以下。
14.根据权利要求1所述的应用，其中，所述组合物含有重量为30mg的所述修饰透明质酸或其可药用盐。
15.根据权利要求1所述的应用，其中，所述组合物含有作为所述抗炎症化合物的重量为0.1mg以上且20mg以下的所述修饰透明质酸或其可药用盐。
16.根据权利要求1所述的应用，其中，所述组合物含有作为所述抗炎症化合物的重量为0.5mg以上且10mg以下的所述修饰透明质酸或其可药用盐。
17.根据权利要求1所述的应用，其中，所述组合物含有作为所述抗炎症化合物的重量为超过1mg且为5mg以下的所述修饰透明质酸或其可药用盐。
18.根据权利要求1所述的应用，其中，所述处置为症状的改善、治愈、或恶化的抑制。
19.根据权利要求18所述的应用，其中，所述处置为关节痛的改善、治愈或恶化的抑制、或者关节机能的改善。
20.根据权利要求1所述的应用，其中，所述组合物含有可药用的载体。
21.根据权利要求1～20中任一项所述的应用，其中，所述修饰透明质酸或其可药用盐为所述源自非甾体系抗炎症化合物的基团、与重均分子量10000以上且5000000以下的透明质酸或其可药用盐键合而成的。
22.根据权利要求1所述的应用，其中，所述关节疾病为膝关节、肩关节、颈关节、股关节、脊椎关节、颚关节、指关节、肘关节、手关节、踝关节中的疾病。
23.根据权利要求1所述的应用，其中，所述组合物以灭菌状态填充于所述注射筒内。
24.根据权利要求1所述的应用，其中，所述水性组合物的量为0.5ml以上且10ml以下。
25.根据权利要求1所述的...
【专利技术属性】
技术研发人员：狩野一之，信冈佑児，瀬尾享志，
申请(专利权)人：生化学工业株式会社，
类型：发明
国别省市：
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