一种GPR139受体激动剂及其制备方法技术

技术编号:40193907 阅读:20 留言:0更新日期:2024-01-26 23:56
本发明专利技术提供了一种如式(I)所示的化合物,或其在药学上可接受的盐,其中,R1、R2、R3、R4和R5等具有说明书中给出的定义。此外,本发明专利技术还提供了所述化合物及其药学上可接受的盐的制备方法,以及其在制备GPR139受体相关疾病的药物中的应用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物化学领域。具体地,本专利技术涉及一类g蛋白偶联受体139(gprotein-coupled receptor 139,简称gpr139)的配体分子。


技术介绍

1、g蛋白偶联受体139(g protein-coupled receptor 139,简称gpr139)是gloriam等于2005年首次发现(biochim biophys acta 2005;1722:235-246),也被称为gpcr12,pgr3,kor3l,gprg1。gpr139主要表达在中枢神经系统(cns)中的缰核、纹状核、丘脑、下丘脑和垂体中,其氨基酸序列在不同物种中具有高度保守性如人gpr139蛋白序列与小鼠、鸡和斑马鱼的同源性分别为96%,92%和70%。gpr139受体表达在细胞表面时,由n-端片段、7个穿膜片段和c-端片段组成,其中n-端片段由26个氨基酸组成,并含有一个半胱氨酸。wang等报道,gpr139受体和多巴胺受体d2共表达于鼠脑的不同组织中,并通过体外细胞实验证实gpr139能促进多巴胺受体d2的激动剂产生钙流信号,且该钙流信号既能被多巴胺受本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.如式(I)所示的化合物,或其药学上可接受的盐,

2.如权利要求1所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述化合物具有式(II)所示的结构:

3.如权利要求1所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述的R1选自下组:-OCF3。

4.如权利要求1所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述的环A具有选自下组的结构:

5.如权利要求1所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述的化合物选自下组:

6.如权利要求1-5任一项所述的化合物、或其药学上可接受的盐的制备方法,包括步骤:

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【技术特征摘要】

1.如式(i)所示的化合物,或其药学上可接受的盐,

2.如权利要求1所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述化合物具有式(ii)所示的结构:

3.如权利要求1所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述的r1选自下组:-ocf3。

4.如权利要求1所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述的环a具有选自下组的结构:

5.如权利要求1所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述的化合物选自下组:

6.如权利要求1-5任一项所述的化合物...

【专利技术属性】
技术研发人员:陈景才
申请(专利权)人:浙江友宁生物医药科技有限公司
类型:发明
国别省市:

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