【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药，具体涉及一种对映-阿替生烷二萜类化合物及其制备方法和应用。
技术介绍
1、癌症是困扰人类几个世纪的疾病，在全世界各个收入水平的国家，它都是导致死亡的主要原因。除了现有的负担外，随着人口的增长以及人们现在具有的癌症风险的生活方式，未来的癌症病例以及死亡人数预计将迅速增长。其中，乳腺癌、宫颈癌是严重威胁女性健康的恶性疾病，乳腺癌是世界范围内仅次于肺癌的第二大女性癌症死亡原因。因此，寻找能够治疗癌症的药物和开发治疗癌症的手段十分迫切，特别是乳腺癌和宫颈癌。
2、近年来，越来越多的证据表明，天然产物在癌症防治方面具有广阔的应用前景。香茶菜属(isodon)植物作为一种抗癌药用植物被广泛关注。研究发现，多种香茶菜属植物在我国民间作为治疗癌症、传染病、急性胆囊炎、肝炎、喉咙痛等药物使用。目前从香茶菜属已经报道超过1200个二萜类化合物，这些二萜类化合物在炎症和抗肿瘤方面具有重要的药用价值。
3、旱生香茶菜(i.xerophilus)是中国云南省特有的香茶菜属植物，被当地人广泛用作抗肿瘤、抗菌、消炎药物，之前已经从这种植物中鉴定出了几种有显著生物活性的对映-贝壳杉烷二萜，包括xerophilusin a，xerophilusin b和xerophilusin f。
4、本专利技术的目的是提供一种具有抗癌活性的新对映-阿替生烷二萜类化合物xerophilsin k及其制备方法和在抗癌活性方面的运用，特别是乳腺癌和宫颈癌方面。
技术实现思路
1
2、本专利技术第一方面提供了一种对映-阿替生烷二萜类化合物，所述化合物分子式为：c20h30o3，化学结构式如下：
3、
4、该化合物为无色块状晶体(甲醇)，命名为xerophilsin k。
5、本专利技术第二方面提供第一方面所述的对映-阿替生烷二萜类化合物的制备方法，具体包括以下步骤：
6、(1)浸膏提取：用丙酮/水溶溶剂体系对旱生香茶菜地下部分进行提取，获得提取液，对所述的提取液进行浓缩，以除去其中的丙酮，并用乙酸乙酯萃取，将乙酸乙酯相减压浓缩成第一浸膏；
7、(2)硅胶柱层析：将步骤(1)得到的第一浸膏用80–100目硅胶干法装柱，进行硅胶柱层析；以体积比分别为10:0、9:1、8:2、7:3、6:4、5:5的氯仿/丙酮溶剂体系进行梯度洗脱，合并相同极性的部分，收集各部分洗脱液并浓缩；收集其中用体积比为9:1的氯仿/丙酮溶剂体系洗脱时得到的洗脱液，称为第一洗脱液；将第一洗脱液浓缩获得第二浸膏，所述的第二浸膏经过mci采用第一甲醇/水溶剂体系进行脱色后得到脱色后第三浸膏；将所述的第三浸膏用rp-18层析柱，采用体积比为30:60–100:0的甲醇/水溶剂体系继续分离，收集其中用体积比为90:10的甲醇/水溶剂体系洗脱时得到的洗脱液，称为第二洗脱液；将第二洗脱液用硅胶层析柱继续分离，用体积比分别为9:1、8:2、7:3、6:4、5:5的石油醚/丙酮溶剂体系进行梯度洗脱，收集其中用体积比为9:1的石油醚/丙酮溶剂洗脱时得到的洗脱液，称为第三洗脱液；对第三洗脱液进行sephadex lh-20，采用氯仿/甲醇溶剂洗脱，将其分为5个部分，获得其中用体积比为8:2的石油醚/丙酮进行tlc检测时rf＝0.49的部分，称为第四洗脱液；将所述的第四洗脱液用rp-18层析柱，采用第二甲醇/水体系继续分离，将其分为9个部分，获得其中用体积比为8:2的石油醚/丙酮进行tlc检测时rf＝0.49的部分，称为第五洗脱液；
8、(3)高效液相色谱分离：将(2)步骤最终得到的第五洗脱液通入高效液相色谱进行分离纯化，流速为3.0ml/min，流动相为体积比为83:17的乙腈/水溶剂体系，紫外检测器检测波长为202nm，第五洗脱液每次进样30.0μl，收集每次进样后色谱峰保留时间为26.7min时所对应的洗脱液，称为第六洗脱液，将所述的第六洗脱液脱除溶剂后即得所述的对映-阿替生烷二萜类化合物。
9、较佳地，在所述的步骤(1)中，丙酮/水溶剂体系的体积比为70:30，用乙酸乙酯萃取三次；
10、在所述的步骤(2)中，第一甲醇/水溶剂体系的体积比为90:10，氯仿/甲醇溶剂体系的体积比为5:5，第二甲醇/水溶剂体系的体积比为80:20。
11、本专利技术第三方面提供一种药物组合物，其主要特点是，包括活性成分和药学上可接受的载体，所述的活性成分为第一方面所述的对映-阿替生烷二萜类化合物或药学上可接受的盐。
12、本专利技术第四方面提供了所述的化合物或药学上可接受的盐、或所述的药物组合物在制备预防和治疗癌症药物中的应用。
13、较佳地，所述的癌症为宫颈癌、或乳腺癌。
本文档来自技高网...【技术保护点】
1.一种对映-阿替生烷二萜类化合物，其特征在于，所述的化合物分子式为：C20H30O3，所述的化合物命名为xerophilsin K，化学结构式如下：
2.一种权利要求1所述的对映-阿替生烷二萜类化合物的制备方法，其特征在于，所述的方法包括步骤：
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，在所述的步骤(1)中，丙酮/水溶剂体系的体积比为70:30，用乙酸乙酯萃取三次；
4.一种药物组合物，其特征在于，包括活性成分和药学上可接受的载体，所述的活性成分为权利要求1所述的化合物或药学上可接受的盐。
5.权利要求1所述的化合物或药学上可接受的盐、或权利要求4所述的药物组合物在制备预防和治疗癌症药物中的应用。
6.根据权利要求5所述的应用，其特征在于，所述的癌症为宫颈癌或乳腺癌。
【技术特征摘要】
1.一种对映-阿替生烷二萜类化合物，其特征在于，所述的化合物分子式为：c20h30o3，所述的化合物命名为xerophilsin k，化学结构式如下：
2.一种权利要求1所述的对映-阿替生烷二萜类化合物的制备方法，其特征在于，所述的方法包括步骤：
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，在所述的步骤(1)中，丙酮/水溶剂体系的体积比为70:...
【专利技术属性】
技术研发人员：普诺·白玛丹增，何薇薇，彭琰，代家猛，尹璐，汪逢灿，孙汉董，
申请(专利权)人：中国科学院昆明植物研究所，
类型：发明
国别省市：
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。