本发明专利技术提供一种复方吡拉西坦脑蛋白水解物片，在现有组方的基础上添加亚硫酸氢钠和还原型谷胱甘肽，加工制成药物，实验表明该制剂即增强了抗氧效果，也减少了有效成份维生素Ｅ的损耗，保证了产品的疗效；可使本药物制剂的主要成份－脑蛋白水解物中的一部分活性多肽，维持提取前的还原状态，提高了产品的活性。同时，还原型谷胱甘肽在体内还能抑制过氧化损伤增强产品疗效。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术提供一种复方吡拉西坦脑蛋白水解物片，用于治疗脑血管疾病、中枢神经 系统疾病，本专利技术还公开了其制备方法，属于生化药学
技术介绍
本专利技术涉及的复方吡拉西坦脑蛋白水解物片，其现有组方包括吡拉西坦、脑蛋白 水解物、谷氨酸、硫酸软骨素、维生素B1、维生素B2、维生素B6、维生素E及辅料。该药用于 治疗如下疾病1.急慢性脑血管病、脑外伤、各种中毒性脑病等原因引起的脑神经功能障 碍及记忆力减退。2.先天性脑发育不全，儿童智能发育迟缓，老年性痴呆。3.中枢神经系 统感染，病毒性脑膜炎，化脓性脑膜炎，精神病。但是，由于复方吡拉西坦脑蛋白水解物片中 的脑蛋白水解物、硫酸软骨素等易氧化变性，原处方中仅有维生素E有抗氧剂功能，但维生 素E为脂溶性，在此多种成份的药物制剂中抗氧效果不好。同时，被氧化损失的维生素E，也 使其作为有效成份的功效打了折扣，成品长期储存后颜色易发生变化。
技术实现思路
本专利技术提供一种复方吡拉西坦脑蛋白水解物片，增强了药物的抗氧效果，也减少 了有效成份维生素E的损耗。本专利技术还公开了上述药物的制备方法，适合于工业化生产。本专利技术复方吡拉西坦脑蛋白水解物片，是由以下原料按重量份数比制成的吡拉西坦200份、脑蛋白水解物120份、谷氨酸20份、硫酸软骨素20份、维生素 B10. 5份、维生素B20. 5份、维生素B60. 25份、维生素E 2份、亚硫酸氢钠0. 5 1. 5份、还 原型谷胱甘肽0. 5 1. 5份、辅料适量。本专利技术上述药物的制备方法如下将上述原料混均，制成颗粒，干燥，压制成片，包衣即可。下面实验证明本专利技术的积极效果1、测维生素E损失量实验按照气相色谱法测定维生素E含量色谱条件与系统适用性试验以硅酮(0V-17)为固定相，涂布浓度为2% ；柱温为 265°C。理论板数按维生素E峰计算应不低于500，维生素E峰与内标物质峰的分离度应大 于2。校正因子测定取正三十二烷适量，加正己烷溶解并稀释成每1ml中含1. Omg的溶 液，摇勻，作为内标溶液。另取维生素E对照品约20mg，精密称定，置棕色具塞锥形瓶中，精 密加入内标溶液10ml，密塞，振摇使溶解；取1 3iU注入气相色谱仪，计算校正因子。取原配方或本专利技术配方制剂20片，精密称定，研细，精密称取适量(约相当于维生 素E 20mg)，置棕色具塞锥形瓶中，精密称定，精密加入内标溶液10ml，密塞，振摇使溶解； 取1 3iU注入气相色谱仪，测定，计算标示量与实测的损失量。32、药物的活性实验取原配方或本专利技术药物8片，除去薄膜衣，置乳钵中，加水20ml，充分研磨，滤过， 滤液供下述试验作为供试品；脑蛋白水解物注射液(按照国家新药转正标准第27册标准生 产)为对照品。呼吸活性测定法本法系用瓦氏呼吸检压仪测定豚鼠肝勻浆的呼吸活力，从测得的耗氧量计算出呼 吸活力Qo2和刺激指数(SI)。仪器瓦氏呼吸检压仪，勻浆器，定时器。试剂Soerensen缓冲液(pH7. 4)取磷酸氢二钠(Na2HP04 2H20) 9. 72g 和磷酸二 氢钾1. 65g，加水溶解并稀释至1000ml。rodie测压液取氯化钠23g，牛胆酸钠5g，伊文氏兰 lOOmg，加水溶解并稀释至500ml。相对密度为1.033g/ml。肝勻浆液的制备取体重200 300g的雄性豚鼠一只，颈部打击处死(处死前需禁 食至少24小时)，立即切断颈动脉放血，打开腹腔取出肝脏，置冰水浴中的Soerensen缓冲 液中(注意不要损伤胆囊或胆管)。称取5. 5g的肝脏，并切割为大小相同的7块，每块用 7ml的Soerensen缓冲液勻浆(注意以上操作必须在冰水浴中进行)。测定法(1)预先把测压计反应瓶洗净并干燥，备用。(2)装好测压液于测压管 内，调节液面至150mm。(3)反应瓶中先加入Soerensen缓冲液1. 1ml，加供试品(或对照 品)0. 2ml，然后加肝勻浆液1. 0ml。(4)加10%氢氧化钠溶液0. 2ml于具一小滤纸条的反 应瓶中间小杯。(5)由于肝勻浆本身有耗氧作用，故实验时以Soerensen缓冲液0.2ml代替 供试品，其余试剂同样品管，作为空白管。(6)将装好的反应瓶按管号与测压计相连(注意 密闭，勿使漏气)，置37°C恒温水浴中。(7)开动振荡器振摇10分钟(75次/分)使反应 瓶内外温度一致。将测压计右侧柱液面调至150mm，记下左侧液面初读数(A)，然后关闭三 向活塞，开始计时，反应30分钟记后将测压计右侧柱液面再调至150mm，记下左侧液面读数 (B)。打开三向活塞，重复上述过程，进行下一个30分钟的反应并记下左侧液面初读数(C) 及30分钟后的液面读数(D)。(8)实验过程中必须附加一套供校正用的温压计，在反应瓶 中加2. 5ml的Soerensen缓冲液，使其在与试验管完全相同的条件下试验，观察其压力的变 化(A C)，以消除试验过程中温度及大气压的影响。(9)取2. 0ml肝勻浆，置恒重的装有海 沙的称量瓶中，110°C干燥至恒重，计算两次的重量差AW(mg)。按下式计算Qo2 = /G X I式中Kl-空白或样品的反应瓶常数；K2-温压计的反应瓶常数；G-每lml肝勻浆的 干重，mg，G = AW/2-9. 3,9. 3 % Soerensen缓冲液的干重，mg ；I-反应时间，小时。刺激指数(SI)=供试品Qo2/空白Qo2试验结果应满足以下条件，否则无效对照品的Qo2 ^ 4. 0u 102/ (mg h)，并且 SI 彡 2. 5 ；空白的 Qo2 彡 1. 0 ii 102/ (mg h)。表1原配方和新配方对复方吡拉西坦脑蛋白水解物片中维生素E成品含量和活力 的影响4 结论改进后的配方维生素E损耗大为减少，活力增加。改进前成品长期存放色泽 要加深，改进后存放一年和二年后观察，成品色泽没有变化；用呼吸活性测定法测定产品呼 吸活力刺激指数(SI)，由原来的1. 4增加至2. 0以上。本专利的积极效果在于在现有配方的基础上添加水溶性抗氧剂亚硫酸氢钠和生 物抗氧剂还原型谷胱甘肽，即增强了抗氧效果，也减少了有效成份维生素E的损耗，保证了 产品的疗效；可使本药物制剂的主要成份-脑蛋白水解物中的一部份活性多肽，维持提取 前的还原状态，提高了产品的活性。同时，还原型谷胱甘肽在体内还能抑制过氧化损伤增强 产品疗效。具体实施例方式实施例1吡拉西坦200g、脑蛋白水解物120g、谷氨酸20g、硫酸软骨素20g、维生素BIO. 5g、 维生素B20. 5g、维生素B60. 25g、维生素E 2g、亚硫酸氢钠0. 5g、还原型谷胱甘肽lg、辅料适 量；上述原料混均，制成颗粒，干燥，压制成1000片，包衣即可。实施例2吡拉西坦200g、脑蛋白水解物120g、谷氨酸20g、硫酸软骨素20g、维生素BIO. 5g、 维生素B20. 5g、维生素B60. 25g、维生素E 2g、亚硫酸氢钠0. 75g、还原型谷胱甘肽lg、辅料 适量；上述原料混均，制成颗粒，干燥，压制成片，包衣即可。实施例3吡拉西坦200g、脑蛋白水解物120g、谷氨酸20g、硫酸软骨素20g、维生素BIO. 5g、 维生素B20. 5g、维生素B60. 25g、维生素E 2g、亚本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种复方吡拉西坦脑蛋白水解物片，是由以下原料按重量份数比制成的：吡拉西坦２００份、脑蛋白水解物１２０份、谷氨酸２０份、硫酸软骨素２０份、维生素Ｂ１０．５份、维生素Ｂ２０．５份、维生素Ｂ６０．２５份、维生素Ｅ２份、亚硫酸氢钠０．５份～１．５份、还原型谷胱甘肽０．５～１．５份、辅料适量。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：姜利民，王友联，
申请(专利权)人：白求恩医科大学制药厂二分厂，
类型：发明
国别省市：82[中国|长春]
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