苯并咪唑化合物或其盐类和包含该化合物的犬心丝虫病防治剂及其使用方法技术

技术编号：40147511 阅读：6 留言：0更新日期：2024-01-24 00:34

本发明专利技术中，担心长时间的犬心丝虫病防治剂的使用而产生对现有药剂的抗性发展的可能性，而开发并提供一种对犬心丝虫病具有活性，可用于治疗由此引起的感染的新药剂。本发明专利技术中，提供下述通式(1)[化学式1]{式中，R、Y1、Y2、Y3和Y4表示氢原子等，X表示炔基等}所示的苯并咪唑化合物或其盐类、将其作为有效成分的用于动物的犬心丝虫病防治剂及其使用方法等。

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【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

本申请专利技术涉及以苯并咪唑化合物或其盐类为有效成分的用于动物的犬心丝虫病防治剂及其使用方法。

技术介绍

1、犬心丝虫感染是由蚊子介导的犬心丝虫引起的，发生在许多动物种类和宠物类中。其机理在于，蚊子摄取微丝蚴(新生幼虫阶段)时，它们在体内反复蜕皮而生长成感染幼虫(l3)。该感染幼虫在蚊子摄食动物时到达宿主皮肤，幼虫入侵动物体内开始生长。感染幼虫在3至12天内蜕皮进入第四阶段(l4)，在皮下组织、腹部和胸部停留约2个月左右后，l4幼虫最终蜕皮成为年轻成虫，初始感染后约70天至120天到达宿主心脏和肺动脉。

2、另一方面，报道了苯并咪唑化合物的2位具有吡啶基的苯并咪唑化合物对用于动物的外部寄生虫或内部寄生虫的防治有效果(例如参照专利文献1)，但在该文献中，完全没有公开关于2位具有呋喃基的苯并咪唑化合物和该化合物对犬心丝虫的杀虫效果的记载。

3、现有技术文献

4、专利文献

5、专利文献1：国际公开第2019/225663号小册子

技术实现思路

1、专利技术所要解决的技术问题

2、以往，作为犬心丝虫病防治剂，已知有美拉索明二盐酸盐(melarsominedihydrochloride)，其对于成熟(成年)和未成熟犬心丝虫都有效。此外，犬心丝虫感染可以通过大环内酯类预防药来预防，但与动物的饲养状况无关地推荐全年预防。由于这样的对动物的长时间使用，担心对现有药剂的抗性发展的可能性，要求提供对犬心丝虫具有活性，能够用于治疗由其引起的感染的新药剂。

3、解决技术问题的手段

4、本申请专利技术人等为了解决所述技术问题进行了深入研究，结果发现，通式(1)或(1a)所示的在2位具有呋喃基的苯并咪唑化合物或其盐类，不仅具有优异的犬心丝虫病防治效果，并且能够解决所述技术问题，从而完成了本申请专利技术。

5、即，本申请专利技术涉及：

6、[1]、一种用于动物的犬心丝虫病防治剂，其包含由下述通式(1)表示的苯并咪唑化合物或其盐类作为有效成分，

7、[化学式1]

8、

9、式中，

10、r表示(a1)氢原子；(a2)(c1-c6)烷基；(a3)卤代(c1-c6)烷基；(a4)(c2-c6)烯基；(a5)(c2-c6)炔基；(a6)(c1-c6)烷氧基(c1-c6)烷基；(a7)(c1-c6)烷硫基(c1-c6)烷基；(a8)(c1-c6)烷氧基羰基(c1-c6)烷基；(a9)(c1-c6)烷氧基羰基；(a10)芳基；(a11)具有任选相同或不同的、选自(a)卤素原子、(b)(c1-c6)烷基、(c)卤代(c1-c6)烷基、(d)(c1-c6)烷氧基、(e)卤代(c1-c6)烷氧基、(f)(c1-c6)烷硫基、(g)卤代(c1-c6)烷硫基、(h)(c1-c6)烷基亚磺酰基、(i)卤代(c1-c6)烷基亚磺酰基、(l)硝基、和(m)三甲基甲硅烷基中的1～5个取代基的芳基；(a12)芳基(c1-c6)烷基；(a13)具有任选相同或不同的、选自(a)卤素原子、(b)(c1-c6)烷基、(c)卤代(c1-c6)烷基、(d)(c1-c6)烷氧基、(e)卤代(c1-c6)烷氧基、(f)(c1-c6)烷硫基、(g)卤代(c1-c6)烷硫基、(h)(c1-c6)烷基亚磺酰基、(i)卤代(c1-c6)烷基亚磺酰基、(j)(c1-c6)烷基磺酰基、(k)卤代(c1-c6)烷基磺酰基、(l)硝基、和(m)三甲基甲硅烷基中的1～5个取代基的芳基(c1-c6)烷基；(a14)芳基(c2-c6)烯基；(a15)具有任选相同或不同的、选自(a)卤素原子、(b)(c1-c6)烷基、(c)卤代(c1-c6)烷基、(d)(c1-c6)烷氧基、(e)卤代(c1-c6)烷氧基、(f)(c1-c6)烷硫基、(g)卤代(c1-c6)烷硫基、(h)(c1-c6)烷基亚磺酰基、(i)卤代(c1-c6)烷基亚磺酰基、(j)(c1-c6)烷基磺酰基、(k)卤代(c1-c6)烷基磺酰基、(l)硝基、和(m)三甲基甲硅烷基中的1～5个取代基的芳基(c2-c6)烯基；(a16)芳基(c1-c6)烷氧基(c1-c6)烷基；(a17)具有任选相同或不同的、选自(a)卤素原子、(b)(c1-c6)烷基、(c)卤代(c1-c6)烷基、(d)(c1-c6)烷氧基、(e)卤代(c1-c6)烷氧基、(f)(c1-c6)烷硫基、(g)卤代(c1-c6)烷硫基、(h)(c1-c6)烷基亚磺酰基、(i)卤代(c1-c6)烷基亚磺酰基、(j)(c1-c6)烷基磺酰基、(k)卤代(c1-c6)烷基磺酰基、(l)硝基、和(m)三甲基甲硅烷基中的1～5个取代基的芳基(c1-c6)烷氧基(c1-c6)烷基；(a18)r3r4n基(其中，r3和r4任选相同或不同，表示(aa)氢原子、(ab)(c1-c6)烷基、(ac)(c1-c6)烷氧基、(ad)(c1-c6)烷氧基羰基、(ae)(c1-c6)烷基磺酰基、(af)卤代(c1-c6)烷基磺酰基、或(ag)苯基)；(a19)r3r4n羰基(其中，r3和r4与所述相同)；(a20)r3r4n硫代羰基(其中，r3和r4与所述相同)；或(a21)r3r4n磺酰基(其中，r3和r4与所述相同)，

11、y1和y4任选相同或不同，表示(d1)氢原子；(d2)卤素原子；或(d3)(c1-c6)烷基，

12、y2和y3任选相同或不同，表示(e1)氢原子；(e2)卤素原子；(e3)(c1-c6)烷基；(e4)(c1-c6)烷氧基；(e5)卤代(c1-c6)烷基；(e6)卤代(c1-c6)烷氧基；(e7)芳氧基；(e8)具有任选相同或不同的、选自(a)卤素原子、(b)(c1-c6)烷基、(c)卤代(c1-c6)烷基、(d)(c1-c6)烷氧基、(e)卤代(c1-c6)烷氧基、(f)(c1-c6)烷硫基、(g)卤代(c1-c6)烷硫基、(h)(c1-c6)烷基亚磺酰基、(i)卤代(c1-c6)烷基亚磺酰基、(j)(c1-c6)烷基磺酰基、(k)卤代(c1-c6)烷基磺酰基、(l)硝基、和(m)三甲基甲硅烷基中的1～5个取代基的芳氧基；(e9)芳基羰基；或(e10)具有任选相同或不同的、选自(a)卤素原子、(b)(c1-c6)烷基、(c)卤代(c1-c6)烷基、(d)(c1-c6)烷氧基、(e)卤代(c1-c6)烷氧基、(f)(c1-c6)烷硫基、(g)卤代(c1-c6)烷硫基、(h)(c1-c6)烷基亚磺酰基、(i)卤代(c1-c6)烷基亚磺酰基、(j)(c1-c6)烷基磺酰基、(k)卤代(c1-c6)烷基磺酰基、(l)硝基、和(m)三甲基甲硅烷基中的1～5个取代基的芳氧基，

13、x任选相同或不同，表示(c1)氢原子；(c2)卤素原子；(b1)(c6-c12)烷基；(b2)(c6-c12)烯基；或(b3)(c6-c12)炔基，

14、n表示整数3。

15、[2]、一种用于动物的犬心丝虫病防治剂的使用方法，其本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种用于动物的犬心丝虫病防治剂，其包含由下述通式(1)表示的苯并咪唑化合物或其盐类作为有效成分，

2.一种用于动物的犬心丝虫病防治剂的使用方法，其中，

3.一种苯并咪唑化合物或其盐类，其由下述通式(1A)表示，

4.根据权利要求3所述的苯并咪唑化合物或其盐类，其中，

5.一种用于动物的犬心丝虫病防治剂，其包含权利要求3或4所述的苯并咪唑化合物或其盐类作为有效成分。

6.一种用于动物的犬心丝虫病防治剂的使用方法，其中，

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

1.一种用于动物的犬心丝虫病防治剂，其包含由下述通式(1)表示的苯并咪唑化合物或其盐类作为有效成分，

2.一种用于动物的犬心丝虫病防治剂的使用方法，其中，

3.一种苯并咪唑化合物或其盐类，其由下述通式(1a)表示，

【专利技术属性】
技术研发人员：深津浩介，田中绫介，藤原弘和，
申请(专利权)人：日本农药株式会社，
类型：发明
国别省市：

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