含咪唑啉酮结构的苯甲酰胺类化合物及其制备方法和应用技术

含咪唑啉酮结构的苯甲酰胺类化合物及其制备方法和应用，属于医药领域，本发明专利技术涉及通式I所示的含咪唑啉酮结构的苯甲酰胺类化合物或其药学上可接受的盐，其中取代基R1、R2、R3、R4和R5的含义均在本发明专利技术书中阐述。本发明专利技术所涉及的通式I化合物或其药学上可接受的盐，对于野生型和突变型的EZH2有显著抑制作用，可用于制备抑制EZH2的药物，特别是预防和/或治疗肿瘤的药物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药领域，具体涉及一类含咪唑啉酮结构的苯甲酰胺类化合物及其制备方法和应用。

技术介绍

1、多梳抑制复合物2，即prc2(polycomb repressive complex 2)，是一种多蛋白复合体，具有催化组蛋白h3的27位赖氨酸(h3k27)甲基化的功能，从而造成相关基因的沉默。prc2由四个核心部分组成：ezh1或ezh2(具有组蛋白甲基转移酶活性的set结构域)、eed、suz12和rbap48(组蛋白结合结构域)组成。ezh2是prc2的核心催化亚基，它需要与eed相互作用，然后依赖suz12的稳定作用，才能发挥甲基转移酶活性。ezh2在前列腺、乳腺、肾脏、肺、骨髓瘤和淋巴瘤中经常过度表达。野生型ezh2对未甲基化的h3k27位点的单甲基化显示出最佳的催化效率，并且其催化效率随着赖氨酸氨基酸的甲基化状态的增加而降低。此外，ezh2催化结构域内的y641突变体已在弥漫性大b细胞淋巴瘤、滤泡性淋巴瘤等非霍奇金淋巴瘤中被鉴定，与疾病相关的ezh2 y641突变体可有效催化二甲基化和三甲基化反应。因此，野生型ezh2和突变型ezh2，会协本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.通式I所示的含咪唑啉酮结构的苯甲酰胺类化合物或其药学上可接受的盐，

2.根据权利要求1所述的含咪唑啉酮结构的苯甲酰胺类化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，

3.根据权利要求1所述的含咪唑啉酮结构的苯甲酰胺类化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，

4.根据权利要求1所述的含咪唑啉酮结构的苯甲酰胺类化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述化合物选自化合物I-1～I-75：

5.权利要求1-4任一项所述的含咪唑啉酮结构的苯甲酰胺类化合物或其药学上可接受的盐的制备方法，其特征在于，所述化合物制备路线选自路线一至路线七；

6...

【技术特征摘要】

1.通式i所示的含咪唑啉酮结构的苯甲酰胺类化合物或其药学上可接受的盐，

2.根据权利要求1所述的含咪唑啉酮结构的苯甲酰胺类化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，

3.根据权利要求1所述的含咪唑啉酮结构的苯甲酰胺类化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，

4.根据权利要求1所述的含咪唑啉酮结构的苯甲酰胺类化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述化合物选自化合物i-1～i-75：

5.权利要求1-4任一项所述的含咪唑啉酮结构的苯甲酰胺类化合物或其药学上可接受的盐的制备方法，其特征在于，所述化合物制备路线选自路线一至路线七；

6.一种药物组合物，其特征在于，包含作为有效成分的权利要求1-4任一项所述的含咪唑啉酮结构的苯甲酰胺类化合物或其药学上可接受的盐、载体或赋形剂；所述药物组合物...

【专利技术属性】
技术研发人员：宫平，秦铭泽，吴迪，赵燕芳，刘亚婧，侯云雷，
申请(专利权)人：沈阳药科大学，
类型：发明
国别省市：