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【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药,更具体地,涉及生物碱类化合物及其在制备抗炎药物中的应用。
技术介绍
1、生物碱类化合物通常是指来源于生物界的一类含氮有机物,大多数具有复杂的环状结构,氮原子多在环内,其生源合成途径是由氨基酸(鸟氨酸、赖氨酸、苯丙氨酸、组氨酸和色氨酸等)经过环合和碳氮键的裂解反应而形成的。生物碱类化合物常见的类型有吡啶类生物碱、莨菪烷类生物碱、喹啉类生物碱、异喹啉类生物碱和吲哚类生物碱。生物碱类化合物具有广泛的生物活性如:抗肿瘤、抗菌、抗病毒、抗结核、降糖等,是中草药中重要的有效成分之一。目前已有多种生物碱类药物已经上市或处在临床阶段。
2、炎症是免疫的基本防御机制,可以防止病原体和毒物等有害刺激引起的伤害。然而,炎症过程本身可能会导致组织损伤并导致多种疾病。目前临床上的抗炎药主要是非甾体类抗炎药。非甾体抗炎药(nsaids)在世界范围内普遍使用,以处方药和“非处方”处方药的形式存在。这些药物用于治疗短期疼痛障碍,如头痛和月经痛,以及长期慢性炎症性疾病,如类风湿性关节炎。但长期服用非甾体抗炎药会引起胃肠道毒性,包括胃食管反流、出血、穿孔和梗阻,增加血管、胃肠道和心力衰竭的风险。因此,寻找和开发有效、低毒的抗炎药物具有重要的意义。
技术实现思路
1、本专利技术的目的是克服现有技术的不足,提供一种具有抗炎活性的红树微生物来源喹唑啉酮生物碱衍生物。本专利技术实验证明该生物碱类化合物在巨噬细胞raw264.7内具有很好的no抑制活性,其抑制ic50为8~100μm,对宿主细胞
2、本专利技术的上述目的通过以下技术方案实现:
3、一种红树微生物来源喹唑啉酮生物碱衍生物,其化学结构式如下所示:
4、
5、此外,二酮哌嗪环侧链取代基还可以为其他任意取代物,包括脂肪取代基、芳环取代基。
6、优选地,如下化合物抗炎活性最强:
7、
8、因此所述生物碱类化合物、或其药学上可接受的盐、或立体异构体、或其前药在制备抗炎药物中的应用也在本专利技术的保护范围内。
9、优选地,所述抗炎活性为no抑制活性。
10、所述生物碱类化合物药学上可接受的盐为其无机酸盐、无机碱盐或复盐。
11、所述无机酸盐为盐酸、氢碘酸、氢溴酸、硝酸、硼酸、碳酸、硫酸、磷酸或硅酸。
12、所述无机碱为氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化钡、氢氧化钙、氢氧化铵或氢氧化锂。
13、所述生物碱类化合物前药是指可在体内转变成所述生物碱类化合物或其盐的物质。
14、本专利技术还提供一种抗炎的药物,包含所述生物碱类化合物、或其药学上可接受的盐、或立体异构体、或其前药。
15、优选地,所述药物还包括药用载体和/或赋形剂,制成不同的剂型。
16、所述药物剂型为散剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、溶液剂、糖浆剂、混悬剂、注射剂、粉针剂、水针剂、气雾剂、软膏剂、滴眼剂或栓剂。
17、所述药物的给药方式为经胃肠道给药、注射给药、呼吸道给药、皮肤给药、粘膜给药或腔道给药。
18、与现有技术相比,本专利技术的有益效果是:
19、本专利技术提供了红树微生物来源喹唑啉酮生物碱衍生物,实验证明该生物碱类化合物在巨噬细胞raw264.7内具有很好的no抑制活性,其抑制ic50为8~100μm,对宿主细胞安全、无毒副作用,可用于炎症的治疗中。可为开发非甾体抗炎药提供了新的选择和途径,具有很好的应用前景。
本文档来自技高网...【技术保护点】
1.一种喹唑啉酮生物碱类化合物,其特征在于其化学结构式如下所示:
2.根据权利要求1所述的喹唑啉酮生物碱类化合物,其特征在于其化学结构式如下所示:
3.权利要求1所述生物碱类化合物、或其药学上可接受的盐、或立体异构体、或其前药在制备抗炎药物中的应用。
4.根据权利要求3所述的应用,其特征在于,所述抗炎活性为NO抑制活性。
5.根据权利要求3所述的应用,其特征在于,所述药学上可接受的盐为无机酸盐、无机碱盐或复盐。
6.根据权利要求5所述应用,其特征在于,所述无机酸盐为盐酸、氢碘酸、氢溴酸、硝酸、硼酸、碳酸、硫酸、磷酸或硅酸。
7.根据权利要求5所述应用,其特征在于,所述无机碱为氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化钡、氢氧化钙、氢氧化铵或氢氧化锂。
8.根据权利要求2所述的应用,其特征在于,所述生物碱类化合物前药是指可在体内转变成所述生物碱类化合物或其盐的物质。
9.一种抗炎的药物,其特征在于,包含权利要求1所述生物碱类化合物、或其药学上可接受的盐、或立体异构体、或其前药。
10.根据权
...【技术特征摘要】
1.一种喹唑啉酮生物碱类化合物,其特征在于其化学结构式如下所示:
2.根据权利要求1所述的喹唑啉酮生物碱类化合物,其特征在于其化学结构式如下所示:
3.权利要求1所述生物碱类化合物、或其药学上可接受的盐、或立体异构体、或其前药在制备抗炎药物中的应用。
4.根据权利要求3所述的应用,其特征在于,所述抗炎活性为no抑制活性。
5.根据权利要求3所述的应用,其特征在于,所述药学上可接受的盐为无机酸盐、无机碱盐或复盐。
6.根据权利要求5所述应用,其特征在于,所述无机酸盐为盐酸...
【专利技术属性】
技术研发人员:龙玉华,陈涛,陈森华,刘文斌,
申请(专利权)人:华南师范大学,
类型:发明
国别省市:
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