一种阿糖胞苷与5-氟尿嘧啶的药物共晶及其制备方法技术

一种阿糖胞苷与5‑氟尿嘧啶的药物共晶及其制备方法，本发明专利技术涉及药物共晶技术领域。所述药物共晶由一个阿糖胞苷分子和一个5‑氟尿嘧啶分子构成基本结构单元，化学式为[C9H13N3O5·C4H3N2O2F]；该药物共晶属于正交晶系，空间群为P212121。采用溶剂挥发法和降温法制得的药物共晶，在提高阿糖胞苷渗透性的同时，适当降低了阿糖胞苷的溶解度，显著地提高了阿糖胞苷的抗肿瘤活性；通过两组分性质和药效上的优势互补，实现了阿糖胞苷和5‑氟尿嘧啶的协同抗肿瘤作用，为开发协同抗肿瘤药物共晶提供了新思路。所述药物共晶室温下长期放置能保持晶体的骨架结构不变，且制备方法简单易行，成本低廉，便于规模化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物共晶，具体涉及一种阿糖胞苷与5-氟尿嘧啶的药物共晶及其制备方法。

技术介绍

1、随着经济的发展和生活水平的提高，癌症的发病率和死亡率不断上升，已成为威胁人类健康的第二重大疾病。为了应对这些挑战，越来越多的研究人员致力于抗肿瘤药物的创制和现有药物的改造。然而，迄今为止，仍然无法满足临床对于抗肿瘤药物的需求。众所周知，由于海洋生态环境的特殊性，海洋生物具有丰富的物种多样性、新颖的化学结构和多样的生物活性，已成为寻找具有高活性的新药或先导化合物的重要资源。因此，海洋抗肿瘤药物的研发成为近几十年来药物研究的热点领域。阿糖胞苷(arc)作为首个海洋抗肿瘤药物，是海洋抗肿瘤药物研究的里程碑之一。1969年arc被美国fda批准用于治疗急性淋巴细胞白血病、急性粒细胞白血病等。随后发现arc对恶性淋巴瘤、肺癌、结肠癌、头颈癌也有一定的疗效。然而，arc分子极性大，脂溶性差，不易穿膜运输，在一定程度上阻碍了疗效的发挥；另外，arc的血浆消除半衰期短，限制了其在体内的保留时间，需要频繁大剂量给药才能维持疗效，造成患者依从性差；更严重的是，它极易被脱氨酶代谢失本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种阿糖胞苷与5-氟尿嘧啶的药物共晶，其特征在于：所述药物共晶由一个阿糖胞苷分子和一个5-氟尿嘧啶分子构成基本结构单元，该药物共晶的化学式为[C9H13N3O5·C4H3N2O2F]；

2.根据权利要求1所述的阿糖胞苷与5-氟尿嘧啶药物共晶，其特征在于，所述阿糖胞苷与5-氟尿嘧啶药物共晶的PXRD特征衍射峰出现在7.68°±0.1、11.68°±0.1、15.38°±0.1、17.94°±0.1、27.60°±0.1、28.76°±0.1处。

3.根据权利要求1所述的阿糖胞苷与5-氟尿嘧啶药物共晶，其特征在于，所述阿糖胞苷与5-氟尿嘧啶药物共晶的PXRD特征衍...

【技术特征摘要】

1.一种阿糖胞苷与5-氟尿嘧啶的药物共晶，其特征在于：所述药物共晶由一个阿糖胞苷分子和一个5-氟尿嘧啶分子构成基本结构单元，该药物共晶的化学式为[c9h13n3o5·c4h3n2o2f]；

2.根据权利要求1所述的阿糖胞苷与5-氟尿嘧啶药物共晶，其特征在于，所述阿糖胞苷与5-氟尿嘧啶药物共晶的pxrd特征衍射峰出现在7.68°±0.1、11.68°±0.1、15.38°±0.1、17.94°±0.1、27.60°±0.1、28.76°±0.1处。

3.根据权利要求1所述的阿糖胞苷与5-氟尿嘧啶药物共晶，其特征在于，所述阿糖胞苷与5-氟尿嘧啶药物共晶的pxrd特征衍射峰出现在7.68°、11.68°、15.38°、17.94°、27.60°、28.76°处。

4.根据权利要求1所述的阿糖胞苷与5-...

【专利技术属性】
技术研发人员：李延团，于月明，卜凡志，吴智勇，焉翠蔚，
申请(专利权)人：中国海洋大学，
类型：发明
国别省市：