乙酰胺脱氢水飞蓟宾作为治疗病毒性乙肝药物的用途制造技术

本发明专利技术涉及乙酰胺脱氢水飞蓟宾作为治疗病毒性乙肝药物的用途，具体涉及一种Ａ环上胺甲酰基甲氧基取代的脱氢水飞蓟宾酯类黄酮木脂素或其可药用盐用于制备清除ＨＢｓＡｇ和ＨＢｅＡｇ药物、抑制ＨＢＶ?ＤＮＡ复制的药物的用途，其具有极显著的抑制ＨＢｓＡｇ和抑制ＨＢｅＡｇ活性，在２０微克／毫升浓度下其清除ＨＢｓＡｇ和ＨＢｅＡｇ的强度分别为９０．５％和６３．６％，超过阳性对照药物α－干扰素５．６倍和３．８倍；同时，在该浓度时其对ＨＢＶ?ＤＮＡ显示出９０．４％的抑制率，高于拉米呋啶１２％，且高出α－干扰素２．４倍。以上表明该黄酮木脂素或其可药用盐可预期用于制备治疗乙型肝炎病毒感染疾病之非核苷类药物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药
，具体而言，本专利技术涉及一种A环上双胺甲酰基甲氧基取代的脱氢水飞蓟宾酯类黄酮木脂素或其可药用盐用于制备降低乙肝病毒表面抗原HBsAg 和乙肝e抗原HBeAg、抑制HBV DNA复制、治疗乙型肝炎病毒感染疾病药物的用途。该黄酮 木脂素具有极显著的抑制HBsAg和HBeAg活性，其在20微克/毫升浓度下其清除HBsAg和 HBeAg的强度分别为90.5%和63.6%，分别超过阳性对照药物(10000单位/毫升的α-干 扰素)5. 6倍和3. 8倍；更值得关注的是，在该浓度时其对HBV DNA显示出90. 4%的抑制率， 高于拉米呋啶12%，且高出α-干扰素2.4倍。以上药效学结果表明该黄酮木脂素或其可 药用盐可预期用于制备清除HBsAg和HBeAg、抑制HBV DNA复制、治疗乙型肝炎病毒感染疾 病非核苷类药物的用途。
技术介绍
乙型肝炎(乙肝)是由乙型肝炎病毒HBV引起的传染病。HBV是嗜肝DNA病毒科 hepadnaviridae的一员，其形状为直径42纳米的球形颗粒。HBV是奇特的病毒，在其它动 物中较少有传染性，唯有在人体或者灵长类动物黑猩猩体内才能本文档来自技高网...

【技术保护点】
具有式（１）所示结构的Ａ环上胺甲酰基甲氧基取代的脱氢水飞蓟宾酯类黄酮木脂素或其可药用盐用于制备治疗乙型病毒性肝炎药物之用途；＊＊＊（１）式（１）化合物的名称为：Ｎ，Ｎ－二乙基－２－｛２－［３－（３－甲氧基－４－羟基－苯基）－２－羟甲基－２，３－二氢－苯并［１，４］二氧六环－６－基］－３，５－二羟基－４－氧－４Ｈ－苯并吡喃－７－基氧基｝－乙酰胺。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：楼宜嘉，周琪，彭芳，胡明辉，田景奎，巫秀美，赵昱，郝小江，
申请(专利权)人：大理学院，
类型：发明
国别省市：53[中国|云南]