Ｅ环碘取代水飞蓟宾用于制备治疗病毒性乙肝药物的用途制造技术

本发明专利技术涉及Ｅ环碘取代水飞蓟宾用于制备治疗病毒性乙肝药物的用途，具体涉及式（１）化合物或其可药用盐用于制备清除乙肝病毒表面抗原和乙肝ｅ抗原药物、抑制ＨＢＶ?ＤＮＡ复制药物的用途，其具有确切的抑制ＨＢｓＡｇ和ＨＢｅＡｇ活性，在１００微克／毫升浓度下其清除ＨＢｓＡｇ和ＨＢｅＡｇ的强度分别为２０．０％和２９．０％，超过阳性对照药物（１００００单位／毫升的α－干扰素）２４％和７２％；同时，在该浓度时其对ＨＢＶ?ＤＮＡ显示出约３２．６％的抑制率，接近α－干扰素。以上表明该黄酮木脂素或其可药用盐可预期用于制备清除ＨＢｓＡｇ和ＨＢｅＡｇ、抑制ＨＢＶ?ＤＮＡ复制、治疗乙型肝炎病毒感染疾病之非核苷类药物的用途。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药
，具体而言，本专利技术涉及一种E环碘取代的水飞蓟宾酯 或其可药用盐用于制备降低乙肝病毒表面抗原HBsAg和乙肝e抗原HBeAg、抑制HBV DNA复 制、治疗乙型肝炎病毒感染疾病药物的用途。该黄酮木脂素具有确切的抑制HBsAg和HBeAg 活性，在100微克/毫升浓度下其清除HBsAg和HBeAg的强度分别为20. 0%和29. 0%，分 别超过阳性对照药物(10000单位/毫升的α-干扰素)24%和72% ；同时，在该浓度时其 对HBV DNA显示出约32. 6%的抑制率，接近α-干扰素。以上药效学结果表明该黄酮木脂 素或其可 药用盐可预期用于制备清除HBsAg和HBeAg、抑制HBVDNA复制、治疗乙型肝炎病毒 感染疾病非核苷类药物的用途。
技术介绍
乙型肝炎(乙肝)是由乙型肝炎病毒HBV引起的传染病。HBV是嗜肝DNA病毒科 hepadnaviridae的一员，其形状为直径42纳米的球形颗粒。HBV是奇特的病毒，在其它动 物中较少有传染性，唯有在人体或者灵长类动物黑猩猩体内才能得以复制。该病毒通过乙 肝病毒携带者和乙肝病人的血液、唾液、精液、阴道分泌本文档来自技高网...

【技术保护点】
具有式（１）所示结构的Ｅ环碘取代的水飞蓟宾酯类黄酮木脂素或其可药用盐用于制备治疗乙型病毒性肝炎药物之用途；＊＊＊（１）式（１）化合物的名称为：（±）－２－［２，３－二氢－３－（３－碘－４－羟基－５－甲氧基苯基）－２－羟甲基－１，４－苯并二氧六环－６－］－２，３－二氢－３，５，７－三羟基－４Ｈ－１－苯并吡喃－４－酮。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：李辉，郑群雄，张桢，杨雷香，周长新，巫秀美，赵昱，曾苏，
申请(专利权)人：大理学院，
类型：发明
国别省市：53[中国|云南]