Ｅ环去甲氧水飞蓟宾用于制备治疗病毒性乙肝药物的用途制造技术

本发明专利技术涉及Ｅ环去甲氧水飞蓟宾用于制备治疗病毒性乙肝药物的用途，具体涉及式（１）化合物或其可药用盐用于制备清除ＨＢｓＡｇ和ＨＢｅＡｇ药物、抑制ＨＢＶ?ＤＮＡ复制药物的用途，其具有极其强效的抑制ＨＢｓＡｇ和抑制ＨＢｅＡｇ活性，在２０微克／毫升浓度下其清除ＨＢｓＡｇ和ＨＢｅＡｇ的强度分别为９５．０％和３４．４％，是阳性对照药物α－干扰素相应活性的５．９倍和２．０倍；非常值得注意的是：在该浓度时其对ＨＢＶ?ＤＮＡ显示出约９１．５％的抑制率，高出拉米呋啶１３％，是α－干扰素抑制活性的２．４倍。以上表明该黄酮木脂素或其可药用盐可预期用于制备清除ＨＢｓＡｇ和ＨＢｅＡｇ、抑制ＨＢＶ?ＤＮＡ复制、治疗乙型肝炎病毒感染疾病之非核苷类药物的用途。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药
，具体而言，本专利技术涉及一种E环脱去甲氧基的水飞蓟 宾酯或其可药用盐用于制备降低乙肝病毒表面抗原HBsAg和乙肝e抗原HBeAg、抑制HBV DNA复制、或治疗乙型肝炎病毒感染疾病药物的用途。该黄酮木脂素具有确切的抑制HBsAg 和HBeAg活性，在20微克/毫升浓度下其清除HBsAg和HBeAg的强度分别为95. 0 %和 34.4%，分别是阳性对照药物(10000单位/毫升的α-干扰素)相应活性的5. 9倍和2. 0 倍；非常值得注意的是在该浓度时其对HBV DNA显示出约91. 5%的抑制率，高出拉米呋啶 13%，是α-干扰素抑制活性的2. 4倍。以上药效学结果表明该黄酮木脂素或其可药用盐 可预期用于制备清除HBsAg和HBeAg、抑制HBV DNA复制、治疗乙型肝炎病毒感染疾病非核 苷类药物的用途。
技术介绍
乙型肝炎(乙肝)是由乙型肝炎病毒HBV引起的传染病。HBV是嗜肝DNA病毒科 hepadnaviridae的一员，其形状为直径42纳米的球形颗粒。HBV是奇特的病毒，在其它动 物中较少有传染性，唯有在人体或者灵长类动物黑猩猩体内才能得以复制本文档来自技高网...

【技术保护点】
具有式（１）所示结构的Ｅ环脱去甲氧基的水飞蓟宾酯类黄酮木脂素或其可药用盐用于制备治疗乙型病毒性肝炎药物之用途；＊＊＊（１）式（１）化合物的名称为：（±）－２－［２，３－二氢－３－（４－羟基苯基）－２－羟甲基－１，４－苯并二氧六环－６－］－２，３－二氢－３，５，７－三羟基－４Ｈ－１－苯并吡喃－４－酮。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：彭芳，王彩芳，杨永寿，冯玉冰，岳建民，巫秀美，赵昱，谭仁祥，
申请(专利权)人：大理学院，
类型：发明
国别省市：53[中国|云南]