一种索玛鲁肽中间体及其在制备索玛鲁肽中的应用制造技术

本发明专利技术公开了一种索玛鲁肽中间体及其在制备索玛鲁肽中的应用，涉及医药多肽类原料药的化学合成技术领域；该索玛鲁肽中间体的化学结构通式如式I所示： I；式中，R选自如下结构中的一种：。本发明专利技术采用该中间体制备索玛鲁肽，获得产品的收率明显增加，纯度也得到改善；并且制备过程操作简单，反应条件温和，合成周期短，应用价值高。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药类多肽原料药的化学合成，具体涉及一种索玛鲁肽中间体及其在制备索玛鲁肽中的应用。

技术介绍

1、索玛鲁肽被认为是饮食和运动的辅助药物，可改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。wo 2006/097537提供了一种方法，其中lys20侧链在溶液相中一步连接到全链肽。cn104356224中公开的方法涉及繁琐的后处理程序，例如ph调节、过滤、洗涤、反萃取等，用于分离合成过程中制备的中间化合物。该工艺还涉及使用乙醇的重结晶步骤。此外，cn104356224中公开的方法效率较低，因为某些步骤需要过夜搅拌。cn110041219中公开的方法需要严格的操作，在各个反应步骤中都需要pd/c，这使得该方法不太适合商业用途。

2、由上可知，所报道的索玛鲁肽侧链的制备方法要求严格的操作条件，不仅繁琐，而且产率损失显著。该方法需要较长的反应时间分几个阶段完成，包括繁琐的后处理程序和纯化步骤。因此，仍然需要制定能够克服现有技术的缺陷的高效、简单和工业上可行的合成方法。

技术实现思路

1、本专利技术的目的在于提本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种索玛鲁肽中间体在制备索玛鲁肽中的应用，所述索玛鲁肽中间体的化学结构通式如式I所示：

2.一种如式I所示结构的索玛鲁肽中间体。

3.权利要求2所述的索玛鲁肽中间体在提高索玛鲁肽产品纯度或收率中的应用。

4.一种索玛鲁肽的制备方法，包括：取索玛鲁肽前体与权利要求3所述的索玛鲁肽中间体在催化剂条件下反应并去保护获得索玛鲁肽。

5.根据权利要求4所述的索玛鲁肽的制备方法，其特征在于，所述索玛鲁肽前体的氨基酸序列为：

6.根据权利要求4所述的索玛鲁肽的制备方法，其特征在于，所述索玛鲁肽前体与索玛鲁肽中间体的摩尔比为1:0.5~2。...

【技术特征摘要】

1.一种索玛鲁肽中间体在制备索玛鲁肽中的应用，所述索玛鲁肽中间体的化学结构通式如式i所示：

2.一种如式i所示结构的索玛鲁肽中间体。

3.权利要求2所述的索玛鲁肽中间体在提高索玛鲁肽产品纯度或收率中的应用。

4.一种索玛鲁肽的制备方法，包括：取索玛鲁肽前体与权利要求3所述的索玛鲁肽中间体在催化剂条件下反应并去保...

【专利技术属性】
技术研发人员：王辉平，王佳炜，史晓海，邢海英，段柳，
申请(专利权)人：浙江湃肽生物股份有限公司深圳分公司，
类型：发明
国别省市：