一种二甲弗林类似物及其精制方法技术

本发明专利技术公开了一种二甲弗林类似物及其精制方法。一种如式II所示的化合物的精制方法，其包括以下步骤：如式II所示的化合物粗品经制备色谱法梯度洗脱，即可；其中，制备色谱法包含流动相A和流动相B；流动相A为体积百分比为0.01％‑0.1％的氨水溶液；流动相B为体积百分比为0.01％‑0.1％的氨水和乙腈的混合液，洗脱的梯度为两段以上。该方法简单便捷，且得到的如式II所示的化合物可作为对照品用于盐酸二甲弗林生产中二甲弗林类似物的定量及定性分析，进一步提高盐酸二甲弗林的质量标准。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物领域，具体涉及一种二甲弗林类似物及其精制方法。

技术介绍

1、二甲弗林为中枢兴奋药，具有作用快，维持时间短，疗效明显的优点。可直接兴奋呼吸中枢，其兴奋作用远比洛贝林、贝美格强，约比尼可刹米强100倍，促苏醒率也高。静脉注射后能迅速增加肺换气量，对一切通气功能紊乱、换气功能减退和高碳酸血症均有呼吸兴奋作用。一般适用于各种原因引起的中枢性呼吸衰竭。麻醉药、催眠药所致的呼吸抑制，以及外伤手术等引起的虚脱和休克。

2、但是二甲弗林作为原料药，其在生产或存储过程中不可避免地会夹带一些影响二甲弗林质量的物质，特别是与二甲弗林出峰位置基本重合的物质，该物质的存在可能会导致此原料药存在药品安全风险。另外，在此前的质量研究，此物质仅通过成品的质谱研究推断其可能的结构，缺乏对照品，不能对有关物质进行定性的分析。

3、因此，亟需对该物质的研究以提升对二甲弗林的质量控制。

技术实现思路

1、本专利技术所要解决的技术问题是克服现有技术中未公开二甲弗林中含有的影响二甲弗林质量的物质的种类、且未有本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种如式II所示的化合物的精制方法，其特征在于，其包括以下步骤：如式II所示的化合物粗品经制备色谱法梯度洗脱，即可；

2.如权利要求1所述的如式II所示的化合物的精制方法，其特征在于，所述流动相A为体积百分比为0.1％的氨水溶液，所述0.1％表示氨水占所述氨水溶液的体积百分比；

3.如权利要求1所述的如式II所示的化合物的精制方法，其特征在于，当所述的梯度洗脱为四段式梯度洗脱时，在第一梯度中，所述的流动相A的体积百分比较佳地为100％至80％，所述的流动相B的体积百分比较佳地为0％至20％；

4.如权利要求1所述的如式II所示的化合物的精制方法，其...

【技术特征摘要】

1.一种如式ii所示的化合物的精制方法，其特征在于，其包括以下步骤：如式ii所示的化合物粗品经制备色谱法梯度洗脱，即可；

2.如权利要求1所述的如式ii所示的化合物的精制方法，其特征在于，所述流动相a为体积百分比为0.1％的氨水溶液，所述0.1％表示氨水占所述氨水溶液的体积百分比；

3.如权利要求1所述的如式ii所示的化合物的精制方法，其特征在于，当所述的梯度洗脱为四段式梯度洗脱时，在第一梯度中，所述的流动相a的体积百分比较佳地为100％至80％，所述的流动相b的体积百分比较佳地为0％至20％；

4.如权利要求1所述的如式ii所示的化合物的精制方法，其特征在于，当所述的梯度洗脱为五段式梯度洗脱时，

5.如权利要求1所述的如式ii所示的化合物的精制方法，其特征在于，所述梯度洗脱为：以所述流动相的总体积为100％计，在0-10min，所述流动相a的体积为70％-80％；在10-45min，所述流动相a的体积由70％-80％递减至50％-60％；在45-50min，所述流动相a的体积由50％-60％递减至20％-30％；在50-60min，所述流动相a的体积由50％-60％递...

【专利技术属性】
技术研发人员：杨秀龙，江锡铭，丁金国，俞伟，张志刚，
申请(专利权)人：上海上药第一生化药业有限公司，
类型：发明
国别省市：