【技术实现步骤摘要】
一种5H
‑
苯并[c][1,6]萘啶
‑6‑
酮类衍生物的制备方法
[0001]本专利技术涉及有机合成领域,具体涉及一种
5H
‑
苯并
[c][1,6]萘啶
‑6‑
酮类衍生物的制备方法
。
技术介绍
[0002]5H
‑
苯并
[c][1,6]萘啶
‑6‑
酮类衍生物可作为蛋白激酶调节剂的中间体
。
如,中国专利
CN 102036561A
公开了
PIM
蛋白激酶涉及各种生物进程,
PIM
‑1可参与多种与肿瘤发生高度相关的信号传导途径,并且在造血系统的增殖中也发挥重要作用,可用于治疗某些类型的癌症,5‑
氧代
‑5,6‑
二氢苯并
[c][2
,
6]萘啶
‑8‑
羧酸甲酯是合成上述蛋白激酶调节剂的中间体
。
[0003]在现有技术中,
N
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.
一种
5H
‑
苯并
[c][1,6]
萘啶
‑6‑
酮类衍生物的制备方法,其特征在于,:上式中,
X
选自卤素,
R1、R2分别独立地选自
C1
‑
C5
的烷基,
R3为硼酸基或硼酸酯基,包括如下步骤:在惰性气体保护下,将化合物1或其盐
、
化合物
2、
钯催化剂
、
碱以及溶剂加入到反应容器中,反应完全后,后处理,得化合物3,其中,所述钯催化剂为氯
(2
‑
二环己基膦基
‑
2',4',6'
‑
三异丙基
‑
1,1'
‑
联苯基
)[2
‑
(2'
‑
氨基
‑
1,1'
‑
联苯
)]
钯
(II)。2.
根据权利要求1所述的
5H
‑
苯并
[c][1,6]
萘啶
‑6‑
酮类衍生物的制备方法,其特征在于:其中,所述溶剂为二氧六环和水
。3.
根据权利要求2所述的
5H
‑
苯并
[c][1,6]
萘啶
‑6‑
酮类衍生物的制备方法,其特征在于:其中,所述二氧六环与水的体积比为
(4
‑
5):1。4.
根据权利要求1所述的
5H
‑
苯并
[c][1,6]
萘啶
‑6‑
酮类衍生物的制备方法,其特征在于:其中,所述碱为磷酸钾或磷酸钠
。5.
...
【专利技术属性】
技术研发人员:陆茜,匡逸,汪海明,陆学友,王顺雨,陈海港,
申请(专利权)人:上海凌凯医药科技有限公司,
类型:发明
国别省市:
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