一种对叶大戟果实中大环二萜类化合物组分纯化部位的用途制造技术

本发明专利技术涉及一种对叶大戟果实中大环二萜类化合物组分纯化部位的用途，是基于发明专利技术专利

【技术实现步骤摘要】
一种对叶大戟果实中大环二萜类化合物组分纯化部位的用途


[0001]本专利技术属于医药
，涉及一种对叶大戟果实中大环二萜类化合物组分的纯化部位的用途，具体涉及大环二萜类化合物组分在制备多药耐药逆转药物或抗肿瘤药物组合用药中的用途
。
通过对
HCT
‑
8/Taxol
人结直肠腺癌
‑
紫杉醇耐药细胞的实验证实它具有逆转肿瘤多药耐药的作用
。

技术介绍

[0002]对叶大戟
(Euphorbia sororia A.Schrenk)
是大戟科
(Euphorbiaceae)
大戟属
(Euphorbia)
一年生草本植物，产于亚洲大陆中部，在我国主要分布于新疆和田
、
昌吉等地，其成熟果实为民族药的常用药材，应用于临床治疗多种风湿性疾病
。
[0003]一种用于多药耐药的逆转药物和抗肿瘤组合用药的组分；以对叶大戟果实为原料，破碎后用5‑
10
倍体积的浓度为
50
‑
99
％的乙醇水溶液
、
无水乙醇
、
丙酮
、
体积浓度为
50
‑
99
％的甲醇水溶液或无水甲醇在室温下进行渗漉
、
冷浸或加热回流提取并浓缩；得到的对叶大戟果实的提取用3‑
10
倍体积的水分散，加入3‑
10
倍体积的正己烷
、
乙酸乙酯或正己烷与乙酸乙酯的混合溶剂萃取3‑
10
次，或将提取物用3‑
10
倍体积的正己烷
、
乙酸乙酯或正己烷与乙酸乙酯的混合溶剂分散，再加入3‑
10
体积的水萃取3‑
10
次，合并萃取液，减压浓缩；将得到的萃取物浸膏用3‑
10
倍体积的乙腈或
50
％的甲醇水溶液分散，用3‑
10
倍体积的正己烷
、
石油醚或环己烷进行萃取3‑
10
次，或将萃取浸膏用3‑
10
倍体积的正己烷
、
石油醚或环己烷分散，再加入用3‑
10
倍体积的乙腈或
50
％甲醇水溶液萃取3‑
10
次
、
浓缩；将得到的乙腈或
50
％甲醇水溶液萃取物浸膏用正向硅胶柱分离，用体积比
100:1
‑
0:1
的石油醚
‑
乙酸乙酯或正己烷
‑
丙酮进行梯度洗脱，各流分经硅胶波层层析分析，合并相同流分，得到3个流分
Fr.1
‑
Fr.3
；将流分
Fr.2
在温度
38
‑
40℃
减压蒸干，得到的黄棕色粘稠液体在温度
50℃
水浴条件下烘干至恒重，即得到大环二萜类化合物组分
。
该组分在制备多药耐药逆转药物或抗肿瘤药物组合用药中的用途，进行了体外细胞毒性和肿瘤耐药逆转活性测定，结果表明：所述大环二萜类化合物组分对人乳腺癌细胞株
MCF
‑7及人乳腺癌阿霉素耐药细胞株
MCF
‑
7/ADR
有较弱的细胞毒性，并且该组分具有不同程度的肿瘤多药耐药逆转活性
。
[0004]肿瘤多药耐药是多因素介导的复杂现象，以结构不同，靶点各异的化疗药物对肿瘤细胞产生不同程度的治疗耐药性为特征，一旦抗癌药物出现耐药性，癌细胞会迅速扩散并转移，这会影响患者生存质量和周期
。
肿瘤多药耐药的产生是目前肿瘤的临床治疗和预后中最大的挑战，虽然已经开发三代多药耐药小分子逆转剂，但是因为不明原因的毒性
、
药物相互作用等原因，没有一种逆转药物批准上市
。
因此，发掘新的毒性低，逆转效率高的肿瘤多药耐药逆转剂，以克服多种肿瘤多药耐药性，恢复机体对化疗药物，靶向药物和免疫制剂的敏感性，对癌症的治疗至关重要
。

技术实现思路

[0005]本专利技术的目的在于，提供一种对叶大戟果实中大环二萜类化合物组分纯化部位的
用途，是基于专利技术专利
202110094019.7
名称
《
一种对叶大戟果实中大环二萜类化合物组分的提取分离方法和用途
》
中获得的对叶大戟大环二萜类组分，在此基础上，对所得组分进行进一步纯化，得到对叶大戟果实中大环二萜类化合物组分纯化部位，并对得到的纯化部位的毒性和肿瘤多药耐药逆转作用进行评价
。
通过本专利技术所述方法获得的纯化部位，经过对
HCT
‑
8/Taxol
人结直肠癌
‑
紫杉醇耐药细胞的逆转活性试验证明：对叶大戟果实中大环二萜类化合物组分纯化部位具有对逆转
HCT
‑
8/Taxol
细胞多药耐药的作用
。
[0006]本专利技术所述的一种对叶大戟果实中大环二萜类组分纯化部位的用途，纯化部位在制备多药耐药逆转药物或抗肿瘤药物组合用药中的用途，所述纯化部位按下列步骤进行：
[0007]a.
将叶大戟果实中大环二萜类化合物组分选择反相硅胶作为填料，填料样品比为
1:5
‑
1:10
，柱体积
40
ꢀ‑
80mL
，用体积比
100:1
‑
0:1
的甲醇
‑
水进行梯度洗脱，洗脱流速为5‑
10mL/min
；
[0008]b、
再将每
1BV
洗脱液进行
HPLC
色谱分析，旋转蒸干或温度
50
‑
70℃
烘干，即得对叶大戟大环二萜类组分纯化部位
。
[0009]所述的纯化部位在制备抗细胞株
HCT
‑
8/Taxol
人结直肠癌
‑
紫杉醇耐药中的用途
。
[0010]本专利技术所述的一种对叶大戟果实中大环二萜类组分纯化部位的用途，是基于专利技术专利
202110094019.7《
一种对叶大戟果实中大环二萜类化合物组分的提取分离方法和用途
》
中获得的对叶大戟组分的制备方法，按下列步骤进行：
[0011]a.
以对叶大戟的果实为原料，自然晾干，破碎后用5‑
10
倍体积的浓度为
50
‑
99
％的乙醇水溶液
、
无水乙醇
、
丙酮
、
体积浓度为
50
...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.
一种对叶大戟果实中大环二萜类组分纯化部位用途，其特征在于，纯化部位在制备抗肿瘤药物组合用药中的用途，所述纯化部位按下列步骤进行：
a.
将叶大戟果实中大环二萜类化合物组分选择反相硅胶作为填料，填料样品比为
1:5
‑
1:10
，柱体积
40
ꢀ‑
80mL
，用体积比
100:1
‑
0:1
的甲醇
‑
水进行梯度洗脱，洗脱流速为5‑

【专利技术属性】
技术研发人员：阿吉艾克拜尔，
申请(专利权)人：中国科学院新疆理化技术研究所，
类型：发明
国别省市：