一种富马酸卢帕替芬晶型制造技术

本发明专利技术提供一种富马酸卢帕替芬晶型

【技术实现步骤摘要】
一种富马酸卢帕替芬晶型C及其制备方法


[0001]本专利技术属于药物化学
，具体涉及一种富马酸卢帕替芬晶型
C
及其制备方法
。

技术介绍

[0002]WO2013000406
公开了一种多通路全面抑制过敏药物
——
富马酸卢帕替芬，即4‑
[1
‑
[(5
‑
甲基吡啶
‑3‑
基
)
甲基
]哌啶基
‑4‑
亚基
]‑
4,9
‑
二氢
‑
10H
‑
苯并
[4,5]环庚
[1,2
‑
b]噻吩
‑
10
‑
酮富马酸盐，结构式如下式所示：
[0003][0004]药物多晶型
(drug polymorphism)
是指药物存在两种或两种以上的不同晶型物质状态
。
多晶型现象在药物中广泛存在
。r/>同一药物的不同本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.
一种富马酸卢帕替芬晶型
C
，其中，使用
Cu
‑
Ka
辐射，所述晶型
C
以2θ
(
±
0.2
°
)
表示的
X
射线粉末衍射图的特征峰位于
12.3
°±
0.2
°
、14.4
°±
0.2
°
、17.6
°±
0.2
°
、22.4
°±
0.2
°
处
。2.
根据权利要求1所述的晶型
C
，其中，使用
Cu
‑
Ka
辐射，所述晶型
C
以2θ
(
±
0.2
°
)
表示的
X
射线粉末衍射图的特征峰位于
8.7
°±
0.2
°
、10.0
°±
0.2
°
、12.3
°±
0.2
°
、14.4
°±
0.2
°
、17.6
°±
0.2
°
、22.4
°±
0.2
°
处；优选地，使用
Cu
‑
Ka
辐射，所述晶型
C
以2θ
(
±
0.2
°
)
表示的
X
射线粉末衍射图的特征峰位于
8.7
°±
0.2
°
、10.0
°±
0.2
°
、12.3
°±
0.2
°
、14.4
°±
0.2
°
、17.6
°±
0.2
°
、21.2
°±
0.2
°
、22.4
°±
0.2
°
、24.1
°±
0.2
°
处
。3.
根据权利要求1或2所述的晶型
C
的熔点为
204.0℃
‑
212.0℃
；优选地，所述的晶型
C
在显微条件下为类球状结晶
。4.
一种权利要求1至3中任一项所述的晶型
C
的制备方法，该制备方法包括如下步骤：以卢帕替芬游离碱与富马酸溶于溶剂
A
中，搅拌加热回流至溶清，反应，或者将富马酸卢帕替芬粗品溶于溶剂
A
中，加热搅拌回流制备饱和溶液，然后降温至2‑
8℃
，搅拌以析晶，过滤，用溶剂
A
洗涤，减压干燥，即得
。5.
...

【专利技术属性】
技术研发人员：林苑，李琳，杨敏，林鹏飞，张亚珊，孟书舫，宋涵，王海燕，
申请(专利权)人：福建省闽东力捷迅药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：