一种伊利司莫新型纳米制剂及其制备方法技术

本发明专利技术属于医药制剂技术领域，具体涉及一种伊利司莫新型纳米制剂及其制备方法

【技术实现步骤摘要】
一种伊利司莫新型纳米制剂及其制备方法


[0001]本专利技术属于医药制剂
，具体涉及了一种促进肿瘤细胞铜死亡的伊利司莫新型纳米制剂及其制备方法
。

技术介绍

[0002]铜死亡是一种全新的调节性细胞死亡形式，
2022
年3月份在
Science
上被首次报道后，立即受到了广泛的关注
。
铜死亡发生机制明显区别于已知的细胞凋亡
、
焦亡
、
坏死性凋亡及铁死亡的细胞死亡形式，这是一种由线粒体应激和损伤驱动的铜依赖性细胞死亡
。
过量的铜离子引发三羧酸循环途径中的代谢紊乱，导致蛋白硫辛酰化水平异常以及铁硫簇蛋白的丢失，从而导致蛋白质毒性应激反应并最终导致细胞死亡
。
[0003]铜死亡在很大程度上依赖于铜离子载体
。
迄今为止，已经开发了许多铜离子载体，包括双硫仑
、8
‑
羟基喹啉
、
羟基吡啶硫酮和伊利司莫（
Elesclomol/>，
ES本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.
一种伊利司莫新型纳米制剂，其特征在于，所述纳米制剂包含多巴胺
、
铜离子
、
伊利司莫 Elesclomol
和药学可接受的其他辅料，所述伊利司莫作为铜载体与铜离子结合形成伊利司莫
‑
铜结合物，所述多巴胺与铜离子配位形成纳米结构并包裹伊利司莫
‑
铜的结合物
。2.
根据权利要求1所述的伊利司莫新型纳米制剂，其特征在于，所述多巴胺与铜离子配位形成纳米结构采用盐酸多巴胺和氯化铜在三羟甲基氨基甲烷
Tris
缓冲液中形成
。3.
根据权利要求1所述的伊利司莫新型纳米制剂，其特征在于，所述药学可接受的其他辅料为渗透压调节剂
。4.
根据权利要求1所述的伊利司莫新型纳米制剂，其特征在于，所述纳米制剂中还包含透明质酸，多巴胺作为铜离子载体与铜离子配位形成纳米结构并包裹伊利司莫
‑
铜的结合物后，外层吸附透明质酸，形成可靶向肿瘤细胞的纳米药物
。5.
根据权利要求1所述的伊利司莫新型纳米制剂，其特征在于，所述伊利司莫
‑
铜结合物采用如下制备方法：将伊利司莫 Elesclomol
溶于二甲亚砜
DMSO
，加入氯化铜
CuCl2，室温搅拌
30
分钟，得到伊利司莫
‑
铜结合物
。6.
根据权利要求1所述的伊利司莫新型纳米制剂，其特征在于，所述纳米制剂采用如下方法：盐酸多巴胺和氯化铜溶于去离子水，配位搅拌反应1小时，加入
pH=8.5
的
Tris
溶液，快速加入上述的伊利司莫
‑
铜结合物，搅拌反应
12
‑
72
小时，采用透析袋在水中透析过夜即得该纳米制剂
。7.
根据权利要求6所述的伊利司莫新型纳米制剂，其特征在于，所述伊利司莫
‑
铜结合物的制备方法中，伊利司莫和氯化铜的质量比为伊利司莫：氯化铜
=1
：
1。8.
根据权利要求6所述的伊利司莫新型纳米制剂，其特征在于，...

【专利技术属性】
技术研发人员：楚永超，刘沙，杨刚强，
申请(专利权)人：烟台大学，
类型：发明
国别省市：