透皮吸收载体及其制备的透皮吸收药物制造技术

本发明专利技术公开了透皮吸收载体，包括如式

【技术实现步骤摘要】
透皮吸收载体及其制备的透皮吸收药物


[0001]本专利技术涉及医药领域
。
更具体地说，本专利技术涉及一种透皮吸收载体及其制备的透皮吸收药物
。

技术介绍

[0002]透皮给药是一种常见的给药途径，是将药物以一定速率通过皮肤，经毛细血管吸收后进入体循环产生全身或局部治疗作用
。
透皮给药优点主要表现为：可避免胃肠及肝脏的首过效应，具有血药浓度稳定
、
给药方便等优点，且在降低不良反应
、
提高治疗指数和用药顺应性方面具有明显的优势
。
因此，将透皮给药应用在治疗小儿常见性疾病，如肺炎
、
发热等，具有广阔的前景，但目前相关报道较少
。

技术实现思路

[0003]本专利技术的目的是提供一种透皮吸收载体及其制备的透皮吸收药物，以至少解决上述问题
。
[0004]为了实现本专利技术的目的和其它优点，提供了一种透皮吸收载体，包括如式
(1)
所示的壳寡糖和多巴胺桥联化合物：
[0005][0006]优选的是，所述的透皮吸收载体，所述壳寡糖和多巴胺桥联化合物的结构式如式
(2)
或式
(3)
所示：
[0007][0008]优选的是，所述的透皮吸收载体，所述壳寡糖和多巴胺桥联化合物的制备方法包括：将等摩尔量的壳寡糖和多巴胺溶于溶剂中，室温下加入与壳寡糖等摩尔量的乙二醛或己二醛，搅拌反应
2h
，减压蒸馏除去溶剂，即得
。
[0009]优选的是，所述的透皮吸收载体，所述溶剂为体积分数为
98
％的乙醇
。
[0010]本专利技术还提供了一种透皮吸收药物，包括按重量份计的中药提取物
0.1
‑
0.5
份
、
透皮吸收载体
0.1
‑
0.5
份；其中，所述透皮吸收载体的结构式如式
(2)
或式
(3)
所示：
[0011][0012]优选的是，所述的透皮吸收药物，还包括按重量份计的油相5‑
15
份
、
表面活性剂1‑5份
、
助表面活性剂
0.1
‑2份和固体吸收剂2‑
10
份
。
[0013]优选的是，所述的透皮吸收药物，主要由如下步骤制备而成：
[0014]步骤一
、
向所述中药提取物中加入所述透皮吸收载体，
60℃
搅拌反应
1h
，加热浓缩，得药膏；
[0015]步骤二
、
将所述药膏加入所述油相中，搅拌溶解，得油相体系；
[0016]步骤三
、
将所述表面活性剂和助表面活性剂在
50
‑
60℃
下混合搅拌，然后加入到所述油相体系中，得到液态自微乳；
[0017]步骤四
、
室温下，将所述固体吸收剂加入所述液态自微乳中，即得所述透皮吸收药物
。
优选的是，所述的透皮吸收药物，所述中药提取物的组方包括按重量份计的麻黄1‑5份
、
连翘6‑
30
份
、
板蓝根6‑
30
份
、
苦杏仁4‑
20
份
、
枇杷叶6‑
30
份和紫苏子6‑
30
份
。
[0018]优选的是，所述的透皮吸收药物，所述油相为葡萄籽油
、
氮酮
、
月见草油
、
油酸
、
葵花油
、
椰子油
、
玉米油
、
蓖麻油
、
柠檬烯中任意一种或者其中的组合；所述表面活性剂为鲸蜡硬脂醇
、
山梨坦橄榄油酸酯
、
吐温
‑
60、
吐温
‑
80、
十聚甘油单月桂酸脂
、
辛酸
/
癸酸聚乙二醇甘油酯
、
聚氧乙酸硬脂酸中任意一种或者其中的组合；所述助表面活性剂为
PEG
‑
400、PEG
‑
600、
聚甘油蓖麻醇酯
、
鲸蜡基聚乙二醇
/
聚丙二醇
、
聚乙二醇
‑
二聚羟基硬脂酸酯中任意一种或者其中的组合；所述固体吸附剂为阿拉伯树胶
、
柠檬酸异丙醇酯
、
无水碳酸钙
、
硅酸镁铝
、
二氧化硅
、
甘露醇中任意一种或者其中的组合
。
[0019]优选的是，所述的透皮吸收药物，在制备治疗病毒性肺炎及其发热症状的药物中的应用
。
[0020]本专利技术至少包括以下有益效果：
[0021]第一
、
本专利技术通过将中药提取物和透皮吸收载体结合，并进行自乳化处理，可显著提高中药提取物中主要活性成分的透皮量和皮肤蓄积量，且将中药提取物与透皮吸收载体结合和进行自乳化处理，两者存在协同增效，可以有效促进药物的透皮吸收，并保持药物在皮肤中的高浓度，有利于药物在表皮和真皮的蓄积
。
[0022]第二
、
本专利技术的透皮吸收药物稳定性好，吸收率高，可用于治疗小儿病毒性肺炎及其发热症状
。
[0023]本专利技术的其它优点
、
目标和特征将部分通过下面的说明体现，部分还将通过对本专利技术的研究和实践而为本领域的技术人员所理解
。
附图说明
[0024]图1为本专利技术的壳寡糖和多巴胺桥联化合物
Cs
‑
Da
‑
Oxa
的核磁共振的氢谱图；
[0025]图2为本专利技术的壳寡糖和多巴胺桥联化合物
Cs
‑
Da
‑
Oxa
的核磁共振的碳谱图；
[0026]图3为本专利技术的壳寡糖和多巴胺桥联化合物
Cs
‑
Da
‑
Hex
的核磁共振的氢谱图；
[0027]图4为本专利技术的壳寡糖和多巴胺桥联化合物
Cs
‑
Da
‑
Hex
的核磁共振的碳谱图
。
具体实施方式
[0028]下面结合实施例和附图对本专利技术做进一步的详细说明，以令本领域技术人员参照说明书文字能够据以实施
。
[0029]应当理解，本文所使用的诸如“具有”、“包含”以及“包括”术语并不排除一个或多个其它元件或其组合的存在或添加
。本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.
透皮吸收载体，其特征在于，包括如式
(1)
所示的壳寡糖和多巴胺桥联化合物：
2.
如权利要求1所述的透皮吸收载体，其特征在于，所述壳寡糖和多巴胺桥联化合物的结构式如式
(2)
或式
(3)
所示：
3.
如权利要求2所述的透皮吸收载体，其特征在于，所述壳寡糖和多巴胺桥联化合物的制备方法包括：将等摩尔量的壳寡糖和多巴胺溶于溶剂中，室温下加入与壳寡糖等摩尔量的乙二醛或己二醛，搅拌反应
2h
，减压蒸馏除去溶剂，即得
。4.
如权利要求3所述的透皮吸收载体，其特征在于，所述溶剂为体积分数为
98
％的乙醇
。5.
透皮吸收药物，其特征在于，包括按重量份计的中药提取物
0.1
‑
0.5
份
、
透皮吸收载体
0.1
‑
0.5
份；其中，所述透皮吸收载体的结构式如式
(2)
或式
(3)
所示：
6.
如权利要求5所述的透皮吸收药物，其特征在于，还包括按重量份计的油相5‑
15
份
、
表面活性剂1‑5份
、
助表面活性剂
0.1
‑2份和固体吸收剂2‑
10
份
。7.
如权利要求6所述的透皮吸收药物，其特征在于，主要由如下步骤制备而成：步骤一
、
向所述中药提取物中加入所述透皮吸收载体，
60℃
搅拌反应
1h
，加热浓缩，得药膏；步骤二
、
将所述药膏加入所述油相中，搅拌溶解，得油相体系；步骤三
、
将所述表面活性剂和助表面活性剂在
50
‑
60oC
下混合搅拌，然后加入到所述油相体系中，得到液态自微乳；步骤四
、
室温下，将所述固体吸收剂加入所述液态...

【专利技术属性】
技术研发人员：安卓玲，刘河，
申请(专利权)人：首都医科大学附属北京朝阳医院，
类型：发明
国别省市：