一种伊维菌素可溶粉剂及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种伊维菌素可溶粉剂及其制备方法，属于抗寄生虫药技术领域

【技术实现步骤摘要】
一种伊维菌素可溶粉剂及其制备方法


[0001]本专利技术属于抗寄生虫药
，特别涉及一种伊维菌素可溶粉剂及其制备方法
。

技术介绍

[0002]伊维菌素
(Ivermectin)
是链霉菌产生的多环内酯类抗寄生虫药物，是一种新型的广谱
、
高效
、
低毒抗生素类抗寄生虫药，对体内外寄生虫特别是线虫和节肢动物均有良好驱杀作用
。
伊维菌素水溶解性差，且在水溶液中稳定性差，如何提高其水溶解性，增加其水溶液的稳定性是一个尚未解决的难题
。
有一些研究将伊维菌素加入环糊精制备成包合物或加入吐温等增溶剂进行增溶，以提高水溶解性
。
[0003]如申请号为
CN201410225869.6
的专利公开了一种伊维菌素与环糊精形成的包结物，在所述包结物中伊维菌素与环糊精的质量比为1：
10
‑1：
25
，其中所述伊维菌素为伊维菌素原药
。
[0004]如申请号为
CN201310216135.7
的专利公开了一种伊维菌素溶液，该溶液是由伊维菌素
‑
环糊精包合物
、
乳化剂
、
助乳化剂
、
稳定剂和纯化水构成的组合物
。
乳化剂选自包括大豆磷脂
、
蛋黄磷脂
、
脑磷脂
、
神经鞘磷脂
、
多烯磷脂酰胆碱的磷脂类，包括
Span60、Span80 的司盘类，包括
Tween60、Tween80 的吐温类，包括
Poloxamer188、Poloxamer127 的泊洛沙姆类，包括聚氧丙烯醚
、
硬脂醇聚氧乙烯醚
、
月桂醇聚氧乙烯醚
、
十八烷醇基聚氧乙烯醚的聚氧乙烯脂肪酸醚类，聚氧乙烯脂肪酸酯类，烷基酚聚氧乙烯醚类，聚氧乙烯蓖麻油类，聚氧乙烯氢化蓖麻油类，1，2‑
丙二醇，乳化剂
OP
，
solutol HS15
，
Labrasol
，十二烷基硫酸钠，十八烷基硫酸钠其中一种及其任意组合
。
稳定剂为亚硫酸钠
、
亚硫酸氢钠
、
硫代硫酸钠
、
焦亚硫酸钠
、
维生素
C、
维生素
E、
丁基羟基茴香醚
、
二丁基羟基甲苯
、
叔丁基对苯二酚
、
甲醛合次硫酸钠
、
没食子丙酸酯中的一种或其中几种的组合
。
[0005]如申请号为
CN201310367037.3
的专利公开了一种可湿性伊维菌素固体分散粉，它是由下述重量配比的原辅料制备而成的药物制剂：伊维菌素
0.2
‑
10 份
、
羟丙基
‑
β
‑
环糊精2‑
20 份
、
吐温
‑
80 0.8
‑
2.5 份
、
无水葡萄糖
57.5
‑
79 份
、
无水柠檬酸钠
10
‑
18 份，抗氧剂；所述抗氧化剂用量为伊维菌素的
0.02
‑
0.05%w/w
；抗氧化剂选自羟甲苯丁酯
、
丁基羟基茴香醚
、
没食子酸丙酯中的一种或者两种以上的组合
。
[0006]申请人发现，将伊维菌素制成环糊精包合物虽然能提高水溶性，但是在水中降解很快（3天后基本全部降解），需要另外加入稳定剂或抗氧化剂等以提升稳定性，不但成本高，还引入了另外的物质
。

技术实现思路

[0007]为了解决上述问题，本专利技术提供了一种伊维菌素可溶粉剂及其制备方法，采用了一种特殊的乳化剂：维生素
E
琥珀酸聚乙二醇酯并将维生素
E
琥珀酸聚乙二醇酯与伊维菌素分别进行包合处理，不但能提升伊维菌素的水溶性，还能保证伊维菌素在水中的稳定性
。
所
述技术方案如下：一方面，本专利技术实施例提供了一种伊维菌素可溶粉剂，包括由伊维菌素与环糊精形成的伊维菌素环糊精包合物和由维生素
E
琥珀酸聚乙二醇酯（
TPGS
）与环糊精形成的维生素
E
琥珀酸聚乙二醇酯环糊精包合物，或者，由伊维菌素
、
维生素
E
琥珀酸聚乙二醇酯与环糊精形成的环糊精包合物
。
其中，维生素
E
琥珀酸聚乙二醇酯与伊维菌素混合包合于伊维菌素环糊精包合物中或者其单独形成维生素
E
琥珀酸聚乙二醇酯环糊精包合物
。
[0008]优选地，本专利技术实施例中的伊维菌素可溶粉剂包括伊维菌素环糊精包合物和维生素
E
琥珀酸聚乙二醇酯环糊精包合物，伊维菌素环糊精包合物与维生素
E
琥珀酸聚乙二醇酯环糊精包合物的质量比为1：
0.5
‑
5.0。
其中，伊维菌素环糊精包合物由伊维菌素和环糊精按质量比1：1‑
20
制成，维生素
E
琥珀酸聚乙二醇酯环糊精包合物由维生素
E
琥珀酸聚乙二醇酯和环糊精按质量比1：1‑
10
制成
。
[0009]优选地，本专利技术实施例中的环糊精选自羟丙基
‑
β
‑
环糊精
。
[0010]其中，本专利技术实施例中的伊维菌素和环糊精于溶剂
A
中制成伊维菌素环糊精包合物，维生素
E
琥珀酸聚乙二醇酯和环糊精于溶剂
B
中制成维生素
E
琥珀酸聚乙二醇酯环糊精包合物
。
其中，溶剂
A
选自甲醇
、
乙醇
、
乙腈
、
丙酮等及其水溶液中的一种或多种，优选为甲醇或乙醇；溶剂
B
选自甲醇
、
乙醇
、
乙腈
、
丙酮等及其水溶液中的一种或多种，优选为甲醇或乙醇
。
[0011]优选地，本专利技术实施例中的伊维菌素环糊精包合物与维生素
E
琥珀酸聚乙二醇酯环糊精包合物的质量比为1：2‑3，伊维菌素环糊精包合物由伊维菌素和羟丙基
‑
β
‑
环糊精按质量比
1:10
‑
12
制成，维生素
E
琥珀酸聚乙二醇酯环糊精包合物由维生素...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.
一种伊维菌素可溶粉剂，包括由伊维菌素和环糊精形成的伊维菌素环糊精包合物，其特征在于，还包括维生素
E
琥珀酸聚乙二醇酯，所述维生素
E
琥珀酸聚乙二醇酯与伊维菌素混合包合于伊维菌素环糊精包合物中或者其单独形成维生素
E
琥珀酸聚乙二醇酯环糊精包合物
。2.
根据权利要求1所述的伊维菌素可溶粉剂，其特征在于，包括伊维菌素环糊精包合物和维生素
E
琥珀酸聚乙二醇酯环糊精包合物，所述伊维菌素环糊精包合物与维生素
E
琥珀酸聚乙二醇酯环糊精包合物的质量比为1：
0.5
‑
5.0。3.
根据权利要求2所述的伊维菌素可溶粉剂，其特征在于，所述伊维菌素环糊精包合物由伊维菌素和环糊精按质量比1：1‑
20
制成，所述维生素
E
琥珀酸聚乙二醇酯环糊精包合物由维生素
E
琥珀酸聚乙二醇酯和环糊精按质量比1：1‑
10
制成
。4.
根据权利要求3所述的伊维菌素可溶粉剂，其特征在于，所述环糊精选自羟丙基
‑
β
‑
环糊精
。5.
根据权利要求3所述的伊维菌素可溶粉剂，其特征在于，伊维菌素和环糊精于溶剂
A
中制成伊维菌素环糊精包合物，维生素
E
琥珀酸聚乙二醇酯和环糊精于溶剂
B
中制成维生素
E
琥珀酸聚乙二醇酯环糊精包合物，所述溶剂
A
选自甲醇
、
乙醇
、
乙腈
、
丙酮及其水溶液中的一种或多种，所述溶剂
B
选自甲醇
、
乙醇
、
乙腈
、
丙酮及其水溶液中的一种或多种
。6.
根据权利要求3所述的伊维菌素可溶粉剂，其特征在于，所述伊维菌素环糊精包合物与维生素
E
琥珀酸聚乙二醇酯环糊精包合物的质量比为1：2‑3，所述伊维菌素环糊精包合物由伊维菌素和羟丙基
‑
β
‑
环糊精按质量比
1:10
‑
12
制成，所述维生素
E
琥珀酸聚乙二醇酯环糊精包合物由维生素
E
琥珀酸聚乙二醇酯和羟丙基
‑
β
‑
环糊精按质量比
1:4
‑5制成
。7.
根据权利要求5所述的伊维菌素可溶粉剂，其特征在于，所述伊维菌素环糊精包合物与维生素
E
琥珀酸聚乙二醇酯环糊精包合物的质量比为1：2，所述伊维菌素环糊精包合物由伊维菌素和羟丙基
‑
β
‑
环糊精按质量比
1:10
并于甲醇中制成，所述维生素
E
琥珀酸聚乙二醇酯环糊精包合物由维生素
E
琥珀酸聚乙二醇酯和羟丙基
‑
β
‑
环糊...

【专利技术属性】
技术研发人员：杨博，李健雄，王海，
申请(专利权)人：武汉英纳氏药业有限公司，
类型：发明
国别省市：