【技术实现步骤摘要】
苯二酚类生物活性物质的制备方法
[0001]本专利技术涉及有机合成
,具体涉及一种苯二酚类生物活性物质的制备方法,酚类药物包括E
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异丙基
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3,5
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二甲氧基
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二苯乙烯、3,5
‑
二羟基4
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异丙基二苯乙烯和3,5
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二羟基4
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异丙基二苯乙烷。
技术介绍
[0002]苯烯莫德, 即3,5
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二羟基4
‑
异丙基反式二苯乙烯,是全球首个芳香烃受体激动剂药物,属于二苯乙烯类化合物。3,5
‑
二羟基4
‑
异丙基二苯乙烷以及相关化合物则是另外一类新药,在免疫系统疾病和炎症方面同样展示了巨大的前景(李健雄,一种二苯乙烷衍生物及其应用CN103483158B)。
[0003]J.org.chem.,57:4040
‑
4043,1992首次报道了从异源鼠疫菌Hb株,即寄生在寄生线虫体内的细菌共生体的一个属分离出了苯烯莫德。WO9503695公开了从光杆状菌属提取了苯烯莫德,拟开发用于抗真菌药物。后来的研究发现苯烯莫德可用于治疗多种自身免疫性疾病,如银屑病、湿疹等多种过敏性疾病(专利号:ZL00816755.9,申请日期:2000
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年
ꢁ
12
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月
ꢁ6ꢁ
日,抗发炎、治疗牛皮癣和抑制蛋白质致活酶的羟基芪、芪衍
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.苯二酚类生物活性物质的制备方法,其特征在于,所述方法包括:在强极性非质子溶剂中,4
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异丙基
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3,5二甲氧基苯甲醇与亚磷酸三乙酯在碘化钾和相转移催化剂作用下进行反应,反应温度为80
‑
130℃,反应完成后,分离或不分离杂质;再与苯甲醛和碱进行维蒂希反应,反应温度为20
‑
30℃,反应完成后加水和过滤得到E
‑4‑
异丙基
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3,5
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二甲氧基
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二苯乙烯;所述3,5二甲氧基
‑4‑
异丙基苯甲醇、碘化钾、相转移催化剂、碱和亚磷酸三乙酯的摩尔比为1:0.01
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0.1:0.01
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0.1:0.1
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0.5:1.1
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3.0。2.根据权利要求1所述的苯二酚类生物活性物质的制备方法,其特征在于,所述强极性非质子溶剂选自二甲亚砜、N
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甲基吡咯烷酮或六甲基磷酰三胺。3.根据权利要求1所述的苯二酚类生物活性物质的制备方法,其特征在于,所述强极性非质子溶剂为二甲亚砜。4.根据权利要求1所述的苯二酚类生物活性物质的制备方法,其特征在于,所述相转移催化剂选自冠醚、四丁基氯化铵、四丁基溴化铵、四丁基碘化胺、苄基三乙基氯化铵、四丁基硫酸氢铵、三辛基甲基氯化铵、十二烷基三甲基氯化铵或十四烷基三甲基氯化铵。5.根据权利要求1所述的苯二酚类生物活性物质的制备方法,其特征在于,所述相转移催化剂为四丁基碘化铵。6.根据权利要求1所述的苯二酚类生物活性物质的制备方法,其特征在于,所述碱为氢氧化钠、氢氧化钾或氢氧化锂。7.根据权利要求1所述的苯二酚类生物活性物质的制备方法,其特征在于,所述方法包括:在二甲亚砜中,4
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异丙基
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3,5二甲氧基苯甲醇与亚磷酸三乙酯在碘化钾和四丁基碘化铵作用下进行反应,反应温度为80
‑
130℃,反应完成后,降温,加入苯甲醛,再缓慢加入氢氧化钠进行维蒂希反应,反应温度为20
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30℃,反应完成后降温,再加水、过滤和重结晶得到E
‑4‑
异丙基
‑
3,5
...
【专利技术属性】
技术研发人员:李健雄,王海,
申请(专利权)人:武汉英纳氏药业有限公司,
类型:发明
国别省市:
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