【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】X842制剂
[0001]本公开涉及治疗胃肠道炎性疾病或胃酸相关疾病的领域，特别是为此目的开发的
X842
的固体分散体
(SD)。
技术介绍
[0002]WO 2010/063876
公开了通常被称为
X842
的化合物5‑
{2
‑
[({8
‑
[(2,6
‑
二甲基苯甲基
)
氨基
]‑
2,3
‑
二甲基咪唑并
[1,2
‑
a]吡啶
‑6‑
基
}
羰基
)
‑
氨基
]乙氧基
}
‑5‑
氧代戊酸是胃液分泌的一种有效抑制剂
。
[0003]X842
具有下述结构式：
[0004][0005]US2022002297
公开了
X842
的两种结晶形式，并指出对于在药物制剂中的使用来说，所述活性药物成分
(API)
采取高度结晶形式是理想的
。
[0006]然而，
X842
的溶解度非常低，这使得
X842
的有效口服制剂难以制备
。
技术实现思路
[0007]本公开的目的是克服
X842
的溶解度问题，从而促进使用所述药物获得的有效治疗
。
[0008]本专利技术人已发现，...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.
一种用于口服给药的药物制剂，其包含含有无定形
X842
和水溶性两亲性载体的固体分散体
。2.
根据权利要求1所述的药物制剂，其中所述载体是聚合物载体
。3.
根据权利要求2所述的药物制剂，其中所述聚合物载体包含乙烯基己内酰胺
。4.
根据权利要求2或3所述的药物制剂，其中所述聚合物载体包含乙酸乙烯酯
。5.
根据权利要求2‑4中任一项所述的药物制剂，其中当通过凝胶渗透色谱法测定时，所述聚合物载体的平均分子量在
40,000
‑
250,000g/mol
的范围内，优选地在
80,000
–
150,000g/mol
的范围内
。6.
根据前述权利要求中任一项所述的药物制剂，其中
X842
与所述载体的干重比在
2:1
至
1:20
之间，例如
1:1
至
1:10
之间，例如
1:2
至
1:10
之间，例如
1:2
至
1:7
之间，例如
1:3
至
1:7
之间，例如
1:3
至
1:5
之间
。7.
根据前述权利要求中任一项所述的药物制剂，其中所述固体分散体通过喷雾干燥形成
。8.
根据前述权利要求中任一项所述的药物制剂，其采取单位剂量的形式
。9.
根据权利要求8所述的药物制剂，其中所述单位剂量中无定形
X842
的量为
10
‑
100mg
，例如
10
‑
60mg
，例如
10
‑
40mg
，例如
10
‑
25mg
，例如
10
‑
24mg。10.
根据前述权利要求中任一项所述的药物制剂，其具有3个月或更长
、
优选地6...
【专利技术属性】
技术研发人员：王建新，杨建刚，胡平生，路明，
申请(专利权)人：上海生诺医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：
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