一种可溶冻干微针贴片及其制备方法技术

本发明专利技术提供一种可溶冻干微针贴片的制备方法，包括利用可溶性基质材料和功效成分分别配置基质溶液和功效溶液，并混合后形成制备微针的针尖溶液；将针尖溶液填充在模具上的每个微孔内，冷冻后在每个微孔内形成针尖部分；在每个微孔内的针尖部分的上方添加基质溶液作为基底，经抽真空或离心处理以融合针尖部分和基底形成微针；对微针进行超低温真空冷冻干燥后脱模，背面加上生物胶背贴后得到可溶冻干微针贴片

【技术实现步骤摘要】
一种可溶冻干微针贴片及其制备方法


[0001]本专利技术涉及微针
，特别涉及一种可溶冻干微针贴片及其制备方法
。

技术介绍

[0002]微针是由高度为
50
‑
1000
μ
m
的针组成的列阵，针尖具有一定的机械强度能够刺穿皮肤角质层，减少皮肤表面对药物透过的阻碍，可有效地增加药物的吸收，是一种新型无痛给药技术
。
微针可分为空心微针
、
涂层微针
、
可溶微针
。
其中，可溶微针是用水溶性敷料和药物
(
或活性成分
)
混合制成，给药后，药物将通过针体的溶解逐渐在皮肤内释放
。
在
21
世纪初，逐渐有实验证明微针可大幅度提高胰岛素的经皮递送，随着可溶微针基材的发展，可溶微针被广泛用于医药
、
医美
、
化妆品等领域，其中高度大于
300
μ
m
的微针被用于医美和医药领域，小于
300
μ
m
的微针用于化妆品领域
。
[0003]目前市场上可溶微针工艺多采用低温风干技术，而风干可有效地排出物料表面的自由水分，但后期物料的结合水
(
比如化学吸附水和结晶水等
)
较难排除，因此，不能很好的保持不稳定活性成分
(
例如，维生素
C、
多肽等
)<br/>的稳定性
。
例如，添加了维生素
C
的可溶微针往往在短时间内被氧化变黄，影响了产品的功效和外观
。
在化妆品和医美领域，由于低温风干技术限制了可溶微针的原料的使用，致使多元醇
、
油脂类等原料不可加入到微针里，从而致使可溶微针的功效受限
。
[0004]基于此，需要一种新的解决方案
。

技术实现思路

[0005]本专利技术的目的在于提供一种真空冷冻干燥方法制作可溶微针的技术，该技术不仅可以制作出具有一定机械强度及韧性的微针贴片，而且能够很好的保存活性物质
、
药物
、
疫苗等的有效性，增长药物的储存时间，解决了现有技术不可以将多元醇
、
油脂类等液体成分添加到可溶微针中的问题，增广了可溶微针在化妆品
、
医美领域的应用范围，推广了制备微针的原料的种类
。
[0006]根据本专利技术的一方面，提供一种可溶冻干微针贴片的制备方法，包括以下步骤：
[0007]S1、
利用可溶性基质材料和功效成分分别配置基质溶液和功效溶液，并混合后形成制备微针的针尖溶液；
[0008]S2、
将所述针尖溶液填充在模具上的每个微孔内，冷冻后在每个微孔内形成针尖部分；
[0009]S3、
在每个微孔内的针尖部分的上方添加所述基质溶液作为基底，经抽真空或离心处理以融合所述针尖部分和所述基底，形成微针；
[0010]S4、
对所述微针进行超低温真空冷冻干燥后脱模，背面加上医用生物胶基底背贴后得到所述可溶冻干微针贴片
。
[0011]在本专利技术提供的制备方法中，按重量份数计，在所述步骤
S4
中，超低温真空冷冻包括预冻
、
升华和解析干燥三个步骤；
[0012]所述的预冻操作为：开启冻干设备，使冷井温度在
1h
内降到
‑
45℃
以下，维持2小时，进行预冻；
[0013]所述的升华操作为：冻干仓内温度在5‑
10
小时内平稳缓慢升温达到
‑
5℃
～
5℃
真空度小于
40
帕；
[0014]所述的解析干燥操作为：冻干仓内温度在3‑6小时内缓慢加热升温达到
20℃
～
30℃
真空度小于
40
帕
。
[0015]在本专利技术提供的制备方法中，在步骤
S1
中，所述可溶性基质材料选自透明质酸
、
硫酸软骨素
、
聚乳酸
、
聚乙醇酸
、
聚乙烯醇
、
丝素蛋白
、
羧甲基纤维素
、
聚乙烯吡咯烷酮等多羟基高分子的至少一种
。
[0016]在本专利技术提供的制备方法中，所述可溶性基质材料多种透明质酸和以冻干后干重计5％
‑
15
％的甘油，按重量计，所述多种透明质酸包括包括大分子透明质酸
0.1
％
‑5％
、
中分子透明质酸
0.1
％
‑5％，小分子透明质酸5％
‑
20
％
、
极小分子透明质酸5％
‑
20
％
。
[0017]在本专利技术提供的制备方法中，所述功效成分选自药用成分或化妆品成分中的至少一种
。
[0018]在本专利技术提供的制备方法中，所述药用成分选自免疫制剂
、
小分子药物或大分子药物中的一种
。
[0019]在本专利技术提供的制备方法中，按重量计，在所述针尖溶液中，所述功效成分少于
10
％，所述可溶性基质材料为8％
‑
35
％其余为水
。
[0020]在本专利技术提供的制备方法中，在步骤
S2
中，在
‑
60
～
‑
80℃
冰箱中冷冻
30
～
60
分钟
。
[0021]根据本专利技术的另一方面，还提供一种根据如上所述的可溶冻干微针贴片的制备方法制备的可溶冻干微针贴片
。
[0022]本专利技术至少具有以下有益效果：本专利技术提供了一种可溶微针贴片及其制备方法，通过采用超低温真空冷冻干燥技术，可以大幅度降低水活度，提高成分稳定性，无需防腐剂；同时，采用不同比例的大中小分子量的透明质酸配比和甘油配比，提高了机械强度与硬度
(
刚性
)
；针尖和基底中添加5％
‑
15
％的甘油
(
干重计
)
可以增强韧性，避免针尖过于干燥而易于断针，并且避免因为冻干后水含量过低而使基底不平整
、
易断裂等
。
因而可长期稳定保存药品
、
化妆品等各领域中不稳定功效成分
。
附图说明
[0023]为了更清楚地说明本专利技术实施例或现有技术中的技术方案，下面将对实施例或现有技术描述中所需要使用的附图作简单地介绍，显而易本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.
一种可溶冻干微针贴片的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
S1、
利用可溶性基质材料和功效成分分别配置基质溶液和功效溶液，并混合后形成制备微针的针尖溶液；
S2、
将所述针尖溶液填充在模具上的每个微孔内，冷冻后在每个微孔内形成针尖部分；
S3、
在每个微孔内的针尖部分的上方添加所述基质溶液作为基底，经抽真空或离心处理以融合所述针尖部分和所述基底，形成微针；
S4、
对所述微针进行超低温真空冷冻干燥后脱模，在所述微针的背面加上生物胶背贴后得到所述可溶冻干微针贴片
。2.
根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，在所述步骤
S4
中，超低温真空冷冻包括预冻
、
升华和解析干燥三个步骤；所述的预冻操作为：开启冻干设备，使冷井温度在
1h
内降到
‑
45℃
以下，维持2小时，进行预冻；所述的升华操作为：冻干仓内温度在5‑
10
小时内平稳缓慢升温达到
‑
5℃
～
5℃
，真空度小于
40
帕；所述的解析干燥操作为：冻干仓内温度在3‑6小时内缓慢加热升温达到
20℃
～
30℃
真空度小于
40
帕
。3.
根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，在步骤
S1
中，所述可溶性基质材料选自透明质酸
、
硫酸软骨素
、
聚乳酸
、
聚乙醇酸
、
聚乙烯醇
、
...

【专利技术属性】
技术研发人员：吴冬，侯丽丽，凌远建，成丽丽，梁乾宝，
申请(专利权)人：深圳市全酵源生物技术有限公司，
类型：发明
国别省市：