4-制造技术

本发明专利技术涉及化合物的合成方法，特别涉及4‑

【技术实现步骤摘要】
4
‑
氨基
‑3，3‑
二氟吡咯
‑1‑
羧酸叔丁酯的合成方法


[0001]本专利技术涉及化合物的合成方法，特别涉及4‑
氨基
‑3，3‑
二氟吡咯
‑1‑
羧酸叔丁酯的合成方法
。

技术介绍

[0002]4‑
氨基
‑3，3‑
二氟吡咯
‑1‑
羧酸叔丁酯是一种医药中间体，结构式为可用于合成多种药品
。
如
WO2014075393
中公开的人磷脂酰肌醇3‑
激酶
δ
的嘌呤抑制剂，就公开了以4‑
氨基
‑3，3‑
二氟吡咯
‑1‑
羧酸叔丁酯作为中间体的合成路线，该路线以4‑
叠氮基
‑3‑
羰基吡咯
‑1‑
羧酸叔丁酯为底物，经昂贵的
BAST
试剂氟化后，在氮气的保护下以
Pd/C
加氢还原叠氮基，得到上述中间体r/>。
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.
一种4‑
氨基
‑3，3‑
二氟吡咯
‑1‑
羧酸叔丁酯的合成方法，其特征在于，包括：在反应容器中加入缓冲液
、
底物
、
转氨酶
、
辅酶磷酸吡哆醛和氨基供体，所述底物为3，3‑
二氟
‑4‑
氧代吡咯烷
‑1‑
羧酸叔丁酯，结构式为将反应容器放置于预设温度的反应环境中，静置
24
～
36h
；在反应容器中加入萃取剂，萃取后分离有机层，浓缩蒸发有机层，得到产品
。2.
如权利要求1所述的4‑
氨基
‑3，3‑
二氟吡咯
‑1‑
羧酸叔丁酯的合成方法，其特征在于，所述转氨酶为
EW
‑
ATA
‑
S120。3.
如权利要求2所述的4‑
氨基
‑3，3‑
二氟吡咯
‑1‑
羧酸叔丁酯的合成方法，其特征在于，所述预设温度在
30
～
50℃
之间
。4.
如权利要求3所述的4‑
氨基
‑3，3‑
二氟吡咯
‑1‑
羧酸叔丁酯的合成方法，其特征在于，所述预设温度为
35℃。5.
如权利要求2...

【专利技术属性】
技术研发人员：李庆毅，陶军华，
申请(专利权)人：苏州弗莱明生物技术有限公司，
类型：发明
国别省市：